2014執(zhí)業(yè)藥師考試：強(qiáng)心苷類的構(gòu)效關(guān)系
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強(qiáng)心苷類的構(gòu)效關(guān)系是2015執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)相關(guān)專業(yè)知識(shí)的重點(diǎn)內(nèi)容，環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)小編整理相關(guān)知識(shí)點(diǎn)如下。
強(qiáng)心苷由糖和苷元結(jié)合而成。苷元是由一個(gè)甾核和一個(gè)不飽和內(nèi)酯環(huán)結(jié)合而成，是藥物發(fā)揮正性肌力作用的基本結(jié)構(gòu)。糖的種類除葡萄糖外，都是稀有糖，如洋地黃毒糖，糖是正性肌力的輔助成分，能增加苷元的水溶性，延長(zhǎng)苷元的作用時(shí)間。糖的數(shù)量也影響苷元作用，一般三糖苷作用最強(qiáng)。各種強(qiáng)心苷的作用性質(zhì)基本相同，只是化學(xué)結(jié)構(gòu)上某些取代基團(tuán)不同，故作用有強(qiáng)弱、快慢、久暫之分。作用強(qiáng)度與作用持續(xù)時(shí)間重要取決于經(jīng)過(guò)醚橋與甾核C3連接的1-4個(gè)分子的糖，如果改變糖的連接位置，則強(qiáng)心苷作用強(qiáng)度減弱，持續(xù)時(shí)間縮短。
強(qiáng)心苷與腎上腺皮質(zhì)激素都有甾核，但它們的甾核結(jié)構(gòu)各異。強(qiáng)心苷甾核上有三個(gè)重要取代基，即強(qiáng)心苷發(fā)揮正性肌力作用所必須的結(jié)構(gòu)：
?、貱3位上的β羥基;
?、贑14的β構(gòu)型的羥基且羥基的多少與藥物的極性有關(guān)，
?、跜17必須是不飽和的內(nèi)酯環(huán)，如為飽和內(nèi)酯環(huán)或開環(huán)結(jié)構(gòu)則失去正性肌力作用。
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