2015執(zhí)業(yè)藥師藥物化學考點:抗瘧藥之青蒿素類
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青蒿素(Artemisinin)是我國科學家在1971年首次從菊科植物黃花蒿(Aremisia annua Linn)提取的新型結(jié)構(gòu)的倍半萜內(nèi)酯化合物。
青蒿素結(jié)構(gòu)中含有過氧鍵,遇碘化鉀試液氧化析出碘,加淀粉指示劑,立即顯紫色。青蒿素含內(nèi)酯結(jié)構(gòu),加氫氧化鈉水溶液加熱后水解,遇鹽酸羥胺試液及三氯化鐵液生成深紫紅色的異羥肟酸鐵。青蒿素在體內(nèi)的代謝物為雙氫青蒿素、脫氧雙氫青蒿素、3α-羥基脫氧雙氫青蒿素和9,10-二羥基雙氫青蒿素。
青蒿素具有十分優(yōu)良的抗瘧作用,為一高效、速效的抗瘧藥,包括對氯喹有耐藥性的惡性瘧原蟲感染也有效。本品主要對間日瘧、惡性瘧、搶救腦型瘧效果良好,但復發(fā)率稍高。其口服活性低、溶解性小。
青蒿素的結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系研究表明,內(nèi)過氧化物對活性存在是必需的,脫氧青蒿素(雙氧橋被還原為單氧),完全失去抗瘧活性。雖然內(nèi)過氧化結(jié)構(gòu)對產(chǎn)生抗瘧活性是必需的,但只有內(nèi)過氧化物還不能產(chǎn)生足夠的抗瘧活性,青蒿素抗瘧活性的存在歸于內(nèi)過氧化物一縮酮一乙縮醛一內(nèi)酯的結(jié)構(gòu)。經(jīng)進一步的研究認為,疏水基團的存在和過氧化橋的位置對其活性至關(guān)重要。
將青蒿素c-10羰基還原得到二氫青蒿素(Dihydroartemisinin),其抗鼠瘧比青蒿素強l倍,為青蒿素在體內(nèi)還原代謝物。二氫青蒿素經(jīng)醚化得蒿甲醚、蒿乙醚。
蒿甲醚(Artemether)為對青蒿素進行改造得到的半合成抗瘧藥物,本品有兩種構(gòu)型,即a型和 J8型。α型為黏性油,固化后的熔點為97~100%;盧型為無色片狀結(jié)晶,熔點86~88。C。臨床上使用為α型和盧型的混合物,但以β型為主,在油中的溶解度比青蒿素大。[α]D25+168°~173°。
本品對瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體有殺滅作用,能迅速控制癥狀和殺滅瘧原蟲,與氯喹幾乎無交叉耐藥性,特別是對耐氯喹的惡性瘧也顯較強的活性??汞懽饔幂^青蒿素強l0~20倍。在體內(nèi)的主要代謝物為脫醚甲基生成雙氫青蒿素。
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