2015執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)考點(diǎn)：抗瘧藥二氨基嘧啶類
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2015執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二相關(guān)知識(shí)點(diǎn)環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)小編整理如下，希望對(duì)考友們復(fù)習(xí)備考有所幫助。
依據(jù)2，4-二氨基嘧啶能抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶，設(shè)想這類衍生物也可能有抗瘧活性，發(fā)現(xiàn)乙胺嘧啶(Pyrimethamine)及硝喹(Nitroquine)均對(duì)瘧疾具有較好的預(yù)防和治療作用。
乙胺嘧啶(Pyrimethamine)為二氫葉酸還原酶抑制劑，通過抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶，干擾瘧原蟲的葉酸正常代射，使核酸合成減少，從而抑制瘧原蟲的細(xì)胞核分裂，使瘧原蟲的繁殖受到抑制。
乙胺嘧啶對(duì)惡性瘧及間日瘧原蟲紅細(xì)胞前期有效，常用作病因性預(yù)防藥。其特點(diǎn)是作用持久，服藥一次作用可維持一周以上。為了殺滅耐乙胺嘧啶蟲株，近年來國(guó)外將乙胺嘧啶和二氫葉酸合成酶抑制劑磺胺多辛一起組成復(fù)合制劑，起到雙重抑制作用。
此外，乙胺嘧啶也能抑制瘧原蟲在蚊體內(nèi)的發(fā)育，故可阻斷傳播。臨床上用于預(yù)防瘧疾和休止期抗復(fù)發(fā)治療。
乙胺嘧啶治療量使用時(shí)，通?？诜拘院艿停瑧?yīng)用安全。長(zhǎng)期大量應(yīng)用會(huì)出現(xiàn)葉酸缺乏癥狀，如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等，偶可出現(xiàn)巨幼細(xì)胞性貧血、白細(xì)胞缺乏癥等。但如定期檢查血常規(guī)，及早停藥，可自行恢復(fù)。給予亞葉酸鈣可改善骨髓造血功能。
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