2014執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)復(fù)習(xí):烷化劑
烷化劑是2015執(zhí)業(yè)藥師考試的重點(diǎn)內(nèi)容,環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)小編整理如下,希望對(duì)廣大考生復(fù)習(xí)備考有所幫助。
烷化劑屬細(xì)胞毒類(lèi)藥,對(duì)正常細(xì)胞同樣抑制,惡心、嘔吐、骨髓抑制、脫發(fā)。
一、氮芥類(lèi):烷化基部分(功能基)+載體部分(改變藥物選擇性)
鹽酸氮芥:只對(duì)淋巴瘤有效,毒性大。
氮甲:(甲酰溶肉瘤素),氮甲+苯丙氨酸。精原細(xì)胞瘤顯著,毒性低,可口服
性質(zhì): 1、遇光變紅 2、堿中水解 3、茚三酮反應(yīng)
環(huán)磷酰胺:前藥。被P450氧化酶氧化,成4-羥基(酮基)環(huán)磷酰胺…毒性小,廣譜。
異環(huán)磷酰胺:前藥。生成單氯乙基環(huán)磷酰胺。
為骨骼抑制等腎臟毒性、尿道出血。與尿路保護(hù)劑美司鈉合用。
二、亞硝基脲類(lèi):
卡莫司汀(卡氮芥):腦瘤及中樞瘤 性質(zhì): 1、酸堿中均不穩(wěn)定。
三、乙撐亞胺類(lèi)
塞替派:治療膀胱癌的首選藥。
四、甲磺酸酯及多元醇類(lèi)
白消安(馬利蘭):治療慢性粒細(xì)胞白血病。不良反應(yīng):消化道反應(yīng)及骨骼抑制。
性質(zhì): 1、加NaOH 水解脫氫---乙醚樣特臭四氫呋喃。
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