2014執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)復(fù)習(xí):抗代謝藥物
抗代謝藥物是2015執(zhí)業(yè)藥師考試的重點(diǎn)內(nèi)容,環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)小編整理如下,希望對廣大考生復(fù)習(xí)備考有所幫助。
通過對DNA合成干擾,抑制腫瘤細(xì)胞生存和復(fù)制所必須的代謝途徑。多用于治療白血病。生物電子等排原理作結(jié)構(gòu)改動,與代謝物相似。
一、嘧啶拮抗物:
1、 尿嘧啶:氟尿嘧啶(5-FU):實(shí)體腫瘤首選。療效好,2、 毒性大,3、 嚴(yán)重消化道、骨骼抑制。
性質(zhì):1、溶于稀HCl和NaOH 2、亞硫酸鈉中不穩(wěn)定
卡莫氟:是5-FU的前藥。對結(jié)腸、直腸癌的療效較高。
2、胞嘧啶:鹽酸阿糖胞苷:前藥,體內(nèi)轉(zhuǎn)化成三磷酸阿糖胞苷,抑制DNA多聚酶阻止DNA合成。口服吸收較差,靜脈連續(xù)滴注。用于治療急性粒細(xì)胞白血病。
3、六甲蜜胺:HMM廣譜,嘧啶類抗代謝藥,抑制二氫葉酸還原酶。
二、嘌呤拮抗物:
巰嘌呤(6-MP):前藥,酶促為6-硫代次黃嘌呤核苷酸(硫代肌苷酸),抑制嘌呤核苷酸生物合成。 性質(zhì):1、黃色結(jié)晶性粉末。 各種急性白血病的治療。
三、葉酸拮抗劑
甲胺蝶呤:與亞葉酸鈣合用降低毒性。主要用于治療急性白血病。
性質(zhì):1、黃色結(jié)晶粉末,溶稀堿稀酸 2、二氫葉酸還原酶抑制劑
四、羥基脲
羥基脲:為核苷酸還原酶抑制劑,陰止DNA合成。
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