2017執(zhí)業(yè)藥師考試題庫《藥學專業(yè)知識一》第六章重要考點練習題
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第六章 生物藥劑學
一、最佳選擇題
1、下列轉運方式為逆濃度轉運的是
A、被動轉運
B、易化擴散
C、簡單擴散
D、主動轉運
E、促進擴散
2、藥物的處置過程包括
A、吸收和分布
B、吸收、分布和排泄
C、代謝和排泄
D、分布、代謝和排泄
E、吸收、代謝和排泄
3、大多數藥物轉運方式是
A、被動轉運
B、膜孔轉運
C、主動轉運
D、易化擴散
E、膜動轉運
4、藥物的消除過程包括
A、吸收和分布
B、吸收、分布和排泄
C、代謝和排泄
D、分布和代謝
E、吸收、代謝和排泄
5、有關易化擴散的特征錯誤的是
A、不消耗能量
B、有飽和狀態(tài)
C、具有結構特異性
D、轉運速率較被動轉運大大提高
E、不需要載體進行轉運
6、關于被動擴散(轉運)特點的說法,錯誤的是
A、不需要載體
B、不消耗能量
C、是從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉運
D、轉運速度與膜兩側的濃度差成反比
E、無飽和現象
7、口腔黏膜給藥劑型中,常用于全身作用的是
A、氣霧劑
B、舌下片
C、噴霧劑
D、混懸型漱口劑
E、溶液型漱口劑
8、影響藥物在胃腸道吸收的物理化學因素不包括
A、制劑處方
B、脂溶性
C、解離度
D、藥物溶出速度
E、藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性
9、對于同一藥物的不同晶型其溶出速度大小為
A、穩(wěn)定型>亞穩(wěn)定型>無定型
B、亞穩(wěn)定型>穩(wěn)定型>無定型
C、穩(wěn)定型>無定型>亞穩(wěn)定型
D、無定型>亞穩(wěn)定型>穩(wěn)定型
E、無定型>穩(wěn)定型>亞穩(wěn)定型
10、不影響胃腸道吸收的因素是
A、藥物的粒度
B、藥物胃腸道中的穩(wěn)定性
C、藥物成鹽與否
D、藥物的熔點
E、藥物的多晶型
11、除下列哪項外,其余都存在吸收過程
A、皮下注射
B、皮內注射
C、肌肉注射
D、靜脈注射
E、腹腔注射
12、眼部藥物發(fā)揮局部作用的有效吸收途徑是
A、角膜滲透
B、結膜滲透
C、瞳孔滲透
D、晶狀體滲透
E、虹膜滲透
13、關于注射部位的吸收,錯誤的表述是
A、一般水溶液型注射劑中藥物的吸收為一級動力學過程
B、血流加速,吸收加快
C、合并使用腎上腺素可使吸收減緩
D、脂溶性藥物可以通過淋巴系統轉運
E、腹腔注射沒有吸收過程
14、關于藥物肺部吸收敘述不正確的是
A、肺泡壁由單層上皮細胞構成
B、肺部吸收不受肝臟首過效應影響
C、不同粒徑的藥物粒子停留的位置不同
D、藥物的分子量大小與藥物吸收情況無關
E、藥物從呼吸道吸收主要為被動擴散過程
15、硝酸甘油片劑需要舌下含服,不可以口服的原因
A、首過消除嚴重
B、易被胃腸道酶分解
C、在胃腸道內被代謝失活
D、胃腸道刺激大
E、不耐酸
16、藥物首過效應較大,不可選用的劑型是
A、注射劑
B、口服乳劑
C、舌下片劑
D、氣霧劑
E、膜劑
17、首過效應主要是指藥物入血前
A、胃酸對藥物的破壞
B、肝臟對藥物的代謝
C、藥物與血漿蛋白的結合
D、腎臟對藥物的排泄
E、藥物對胃腸黏膜的刺激
18、藥物除了腎排泄以外的最主要排泄途徑是
A、膽汁
B、唾液腺
C、汗腺
D、淚腺
E、呼吸系統
19、藥物代謝所涉及的化學反應主要有
A、氧化、異構化、分解、結合
B、氧化、甲基化、水解、脫羧
C、氧化、還原、水解、結合
D、氧化、乙?;?、分解、結合
E、還原、水解、結合、甲基化
20、藥物向中樞神經系統的轉運,主要取決于
A、藥物的親脂性、藥物的脂溶性越高,向腦內轉運越慢
B、藥物的親脂性、藥物的脂溶性越低,向腦內轉運越慢
C、藥物血漿蛋白結合律,結合率越高,越易向腦內轉運
D、藥物血漿蛋白結合律,結合率越低,越易向腦內轉運
E、不受影響
21、胎兒器官形成期,對藥物損害敏感,易影響器官形成,引致器官畸形的是妊娠
A、1~3 周
B、3~12 周
C、12~20 周
D、20~36 周
E、36~40 周
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22、藥物通過血液循環(huán)向組織轉移過程中相關的因素是
A、溶解度
B、分子量
C、制劑類型
D、血漿蛋白結合
E、給藥途徑
23、藥物代謝第 I 相反應藥物分子的變化不包括
A、異構化
B、還原
C、氧化
D、水解
E、結合
24、關于腸肝循環(huán)的敘述錯誤的是
A、腸肝循環(huán)是藥物及其代謝物通過門靜脈重新吸收入血的過程B、腸肝循環(huán)的藥物應適當減低劑量C、腸肝循環(huán)發(fā)生在由膽汁排泄的藥物中D、腸肝循環(huán)的藥物在體內停留時間延長E、所有藥物都存在腸肝循環(huán)
二、配伍選擇題
1、A.濾過
B.簡單擴散
C.胞飲
D.吞噬
E.胞吐
<1> 、水溶性的小分子物質依靠膜兩側的流體靜壓或滲透壓通過孔道
A B C D E
<2> 、藥物的擴散速度取決于膜兩側藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數及藥物在膜內的擴散速度
A B C D E
<3> 、細胞通過膜動轉運攝取液體
A B C D E
<4> 、細胞通過膜動轉運攝取微?;虼蠓肿游镔|
A B C D E
<5> 、大分子物質從細胞內轉運到細胞外
A B C D E
2、A.半透性B.流動性C.飽和性D.不對稱性E.特異性關于生物膜的特點
<1> 、脂溶性藥物容易透過,脂溶性很小的藥物難以通過,小分子水溶性藥物可經含水性小孔吸收,是指
A B C D E
<2> 、膜外層的蛋白質和脂類大部分為糖蛋白和糖脂,膜中的蛋白質有的附著于脂質雙分子層的表面,有的嵌入甚至貫穿脂質雙分子層,
是指
A B C D E <3> 、脂質雙分子層具有
A B C D E
3、A.吸收B.分布C.代謝D.排泄E.消除
<1> 、藥物以原形或代謝物的形式通過排泄器官排出體外的過程
A B C D E
<2> 、藥物從用藥部位進入體循環(huán)的過程
A B C D E
<3> 、藥物在血液與組織間可逆性的轉運過程
A B C D E
<4> 、藥物在體內發(fā)生化學結構變化的過程
A B C D E
4、A.限制擴散B.主動轉運C.易化擴散D.膜動轉運E.溶解擴散
<1> 、有載體的參加,有飽和現象,逆濃度梯度轉運,此種方式是
A B C D E
<2> 、有載體的參加,有飽和現象,不消耗能量,此種方式是
A B C D E
<3> 、細胞膜可以主動變形而將某些物質攝入細胞內,此種方式是
A B C D E
5、A.水楊酸鹽B.地西泮C.紅霉素D.胃蛋白酶E.螺內酯
<1> 、主要在胃吸收的藥物
A B C D E <2> 、主要在腸道吸收的藥物
A B C D E
<3> 、在胃內易破壞的藥物
A B C D E <4> 、作用點在胃的藥物
A B C D E
6、A.胃排空速率B.腸肝循環(huán)C.首過效應
D.代謝
E.吸收
<1> 、從膽汁中排出的藥物或代謝物,在小腸中轉運期間又重吸收返回門靜脈的現象
A B C D E
<2> 、單位時間內胃內容物的排出量
A B C D E
<3> 、藥物從給藥部位向循環(huán)系統轉運的過程
A B C D E
7、A.血腦屏障B.首過效應C.腎小球過濾D.胃排空與胃腸蠕動
E.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性
<1> 、影響藥物吸收的生理因素
A B C D E
<2> 、影響藥物吸收的劑型因素
A B C D E <3> 、藥物的分布
A B C D E <4> 、藥物的代謝
A B C D E
8、A.<2μm
B.2~3μm
C.2~10μm
D.>10μm
E.<10μm
肺部給藥時
<1> 、粒子沉積于氣管中
A B C D E
<2> 、粒子可到達支氣管與細支氣管
A B C D E
<3> 、粒子可到達肺泡
A B C D E
9、A.靜脈注射給藥B.肺部給藥C.胃腸道給藥D.口腔黏膜給藥E.肌肉注射給藥
<1> 、多以氣霧劑給藥,吸收面積大,吸收迅速且可避免首過效應的是
A B C D E
<2> 、不存在吸收過程,可以認為藥物全部被機體利用的是
A B C D E
<3> 、藥物先經結締組織擴散,再經毛細血管和淋巴進人血液循環(huán),一般吸收程度與靜注相當的是
A B C D E
10、A.靜脈注射B.動脈內注射C.皮內注射D.肌肉注射E.靜脈滴注
<1> 、注射后藥物先經結締組織擴散,再經毛細血管和淋巴進入血液循環(huán)的是
A B C D E
<2> 、注射吸收差,只適用于診斷與過敏性試驗的是
A B C D E
<3> 、可使藥物靶向特殊組織或器官的注射方式的是
A B C D E
11、A.蓄積
B.血漿蛋白結合率
C.血腦屏障
D.酶誘導
E.酶抑制
<1> 、某些化學物質能提高肝藥酶活性,增加自身或其他藥物的代謝速率的現象
A B C D E
<2> 、能抑制肝藥酶活性,減慢其他藥物的代謝速率的現象
A B C D E
<3> 、為保護中樞神經系統,使其具有穩(wěn)定的化學環(huán)境
A B C D E
<4> 、與蛋白質結合的藥物和血漿中的全部藥物的比例
A B C D E
<5> 、藥物從組織進入血液循環(huán)的速度比進入該組織的速度慢,連續(xù)應用該組織中的藥物濃度逐漸升高
A B C D E
12、A.血腦屏障B.腸肝循環(huán)C.胎盤屏障D.胃排空E.肝提取率
<1> 、在母體和胎兒間的藥物交換發(fā)揮重要作用的是
A B C D E
<2> 、膽汁中排出的藥物或代謝物在小腸轉運期間重新吸收而返回門靜脈的現象
A B C D E
13、A.首過效應B.酶誘導作用C.酶抑制作用D.肝腸循環(huán)E.漏槽狀態(tài)
<1> 、藥物或代謝產物隨膽汁排泄到十二指腸后,在小腸中又被吸收回門靜脈的現象稱為
A B C D E
<2> 、從胃腸道吸收的藥物,經門靜脈進入肝臟被代謝后,使進入循環(huán)的藥量減少的現象稱為
A B C D E
<3> 、藥物使自身或其他合用的藥物代謝加快的現象稱為
A B C D E
<4> 、在受溶出速度限制的吸收過程中,溶解了的藥物立即被吸收的現象稱為
A B C D E
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三、多項選擇題
1、以下屬于載體轉運的是
A、易化擴散
B、簡單擴散
C、濾過
D、主動轉運
E、膜動轉運
2、生物膜的主要組成成分是
A、類脂質
B、蛋白質
C、少量糖類
D、纖維素
E、維生素
3、下列關于生物膜的敘述正確的是
A、由蛋白質、類脂和多糖組成
B、極性端向內,非極性端向外
C、蛋白質在膜上處于靜止狀態(tài)
D、膜上的蛋白質擔負著各種生理功能
E、生物膜是一種半透膜,具有高度的選擇性
4、食物影響藥物吸收的因素有
A、使胃腸道內的體液減少
B、增加胃腸道內容物的黏度
C、延長胃排空時間
D、促進膽汁分泌
E、與藥物產生物理或化學相互作用
5、核黃素屬于主動轉運而吸收的藥物,因此,應該
A、飯后服用
B、飯前服用
C、大劑量一次性服用
D、小劑量分次服用
E、有肝腸循環(huán)現象
6、影響藥物胃腸道吸收的因素有
A、藥物的解離度與脂溶性
B、藥物溶出速度
C、藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性
D、胃腸液的成分與性質
E、胃排空速率
7、影響藥物胃腸道吸收的生理因素包括
A、胃排空
B、食物
C、循環(huán)系統
D、藥物的溶出速度
E、藥物的脂溶性
8、可減少或避免肝臟首過效應的給藥途徑或劑型是
A、普通片劑
B、口服膠囊
C、栓劑
D、氣霧劑
E、口服控釋制劑
9、某藥肝臟首過效應較大,可選用適宜的劑型是
A、腸溶片劑
B、舌下片劑
C、口服乳劑
D、透皮給藥系統
E、氣霧劑
10、藥物代謝的結果有
A、極性一般增大
B、通常失去活性
C、產生活性
D、形成有毒物質
E、藥物原形
11、血腦屏障包括
A、血液-腦屏障
B、血液-腦脊液屏障
C、灰質-血液屏障
D、腦漿-血液屏障
E、腦脊液-腦屏障
12、腎臟排泄的機制包括
A、腎小球濾過
B、腎小管濾過
C、腎小球分泌
D、腎小管分泌
E、腎小管重吸收
13、影響藥物分布的因素有
A、藥物與組織的親和力
B、血液循環(huán)系統
C、藥物代謝酶系統
D、藥物與血漿蛋白結合的能力
E、微粒給藥系統
14、影響藥物代謝的因素有
A、給藥途徑
B、給藥劑量
C、藥物劑型
D、生理因素
E、藥物與組織的親和力
答案部分
一、最佳選擇題
1、【正確答案】 D
【答案解析】 主動轉運是從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運(逆濃度轉運),需要消耗能量,其他選項均是從膜的高濃度一側向低濃度一側轉運,不消耗能量。
【該題針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】
2、【正確答案】 D
【答案解析】 藥物的吸收、分布和排泄過程統稱為轉運,而分布、代謝和排泄過程稱為處置,代謝與排泄過程合稱為消除?!驹擃}針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】
3、【正確答案】 A
【答案解析】 藥物大多數以被動轉運這種方式透過生物膜,從高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉運?!驹擃}針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】
4、【正確答案】 C
【答案解析】 藥物的轉運包括吸收、分布和排泄過程,藥物的處置包括分布、代謝和排泄過程,藥物的消除包括代謝與排泄。【該題針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】
5、【正確答案】 E
【答案解析】 易化擴散又稱中介轉運,是指一些物質在細胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側向低濃度一側轉運的過程?!驹擃}針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】
6、【正確答案】 D
【答案解析】 被動轉運是物質從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉運。轉運速度與膜兩側的濃度差成正比,轉運過程不需要載體,不消耗能量。膜對通過的物質無特殊選擇性,不受共存的其他物質的影響,即無飽和現象和競爭抑制現象,一般也無部位特異性。藥物大多數以這種方式通過生物膜。被動轉運包括濾過和簡單擴散。
【該題針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】
7、【正確答案】 B
【答案解析】 注意本題問的是口腔黏膜給藥劑型中選擇用于全身作用的,一般用于口腔黏膜給藥的氣霧劑、噴霧劑、混懸型漱口劑和溶液型漱口劑是發(fā)揮局部作用的。
【該題針對“藥物的胃腸道吸收”知識點進行考核】
8、【正確答案】 A 【答案解析】 A 屬于劑型與制劑因素對藥物吸收的影響。
【該題針對“藥物的胃腸道吸收”知識點進行考核】
9、【正確答案】 D
【答案解析】 一般穩(wěn)定型的結晶熵值最小、熔點高、溶解度小、溶出速度慢;無定型卻與此相反,但易于轉化成穩(wěn)定型。亞穩(wěn)定型介于上述二者之間,熔點較低,具有較高的溶解度和溶出速度。亞穩(wěn)定型可以逐漸轉變?yōu)榉€(wěn)定型,但這種轉變速度比較緩慢,在常溫下較穩(wěn)定,有利于制劑的制備。
【該題針對“藥物的胃腸道吸收”知識點進行考核】
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10、【正確答案】 D
【答案解析】 藥物的粒子大小,是否成鹽,晶型以及其在胃腸道中的穩(wěn)定性都會對藥物的吸收產生影響。熔點不影響吸收,所以此題選
D。
【該題針對“藥物的胃腸道吸收”知識點進行考核】
11、【正確答案】 D
【答案解析】 除了血管內給藥沒有吸收過程外,其他途徑如皮下注射、肌內注射、腹腔注射都有吸收過程?!驹擃}針對“藥物的胃腸道吸收”知識點進行考核】
12、【正確答案】 A
【答案解析】 眼部藥物的吸收途徑主要是角膜滲透和結膜滲透。角膜滲透是眼局部用藥的有效吸收途徑?!驹擃}針對“藥物的非胃腸道吸收”知識點進行考核】
13、【正確答案】 E
【答案解析】 除了血管內給藥沒有吸收過程外,其他途徑如皮下注射、肌內注射、腹腔注射都有吸收過程?!驹擃}針對“藥物的非胃腸道吸收”知識點進行考核】
14、【正確答案】 D
【答案解析】 藥物的分子量大小影響藥物肺部吸收。小分子藥物吸收快,大分子藥物吸收相對較慢?!驹擃}針對“藥物的非胃腸道吸收”知識點進行考核】
15、【正確答案】 A 【答案解析】 硝酸甘油片劑具有首關消除效應,口服生物利用度低。
【該題針對“藥物的分布、代謝和排泄”知識點進行考核】
16、【正確答案】 B 【答案解析】 首過效應較大的藥物適合制成非胃腸道吸收的劑型。
【該題針對“藥物的分布、代謝和排泄”知識點進行考核】
17、【正確答案】 B
【答案解析】 從胃腸道吸收的藥物,經門靜脈進入肝臟被代謝后,使進入循環(huán)的藥量減少的現象稱為首過效應?!驹擃}針對“藥物的分布、代謝和排泄”知識點進行考核】
18、【正確答案】 A
【答案解析】 藥物及其代謝物除了主要為尿排泄外,通過膽汁排泄也是主要的消除途徑。【該題針對“藥物的分布、代謝和排泄”知識點進行考核】
19、【正確答案】 C
【答案解析】 第Ⅰ相反應是引入官能團的反應,通常是脂溶性藥物經氧化、還原、水解和異構化,引入羥基、氨基或羧基等極性基團。第Ⅱ相反應是結合反應。
【該題針對“藥物的分布、代謝和排泄”知識點進行考核】
20、【正確答案】 B
【答案解析】 藥物向中樞神經系統的轉運,主要取決于藥物的親脂性、藥物的脂溶性越高,向腦內轉運越快。【該題針對“藥物的分布、代謝和排泄”知識點進行考核】
21、【正確答案】 B
【答案解析】 受孕后的 3~12 周是胎兒器官形成期,對藥物損害敏感,易影響器官形成,引致器官畸形,故孕婦用藥應特別慎重。【該題針對“藥物的分布、代謝和排泄”知識點進行考核】
22、【正確答案】 D
【答案解析】 藥物向組織轉運主要決定于血液中游離型藥物的濃度,以及藥物和組織結合的程度?!驹擃}針對“藥物的分布、代謝和排泄”知識點進行考核】
23、【正確答案】 E
【答案解析】 第 I 相反應是引入官能團的反應,通常是脂溶性藥物經氧化、還原、水解和異構化,引入羥基、氨基或羧基等極性基團。第Ⅱ相反應是結合反應,【該題針對“藥物的分布、代謝和排泄”知識點進行考核】24、【正確答案】 E
【答案解析】 腸肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物,在腸道中重新被吸收,經門靜脈返回肝臟,重新進入血液循環(huán)的現象。有腸肝循環(huán)的藥物在體內能停留較長時間。己烯雌酚、卡馬西平、氯霉素、吲哚美辛、螺內酯等藥物口服后都存在腸肝循環(huán)。一些藥物會因腸肝循環(huán)在血藥濃度-時間曲線上出現第二個峰,即產生雙峰現象。一些不經口服的藥物如靜脈注射劑、舌下片沒有腸肝循環(huán)。
【該題針對“藥物的分布、代謝和排泄”知識點進行考核】
二、配伍選擇題
1、【正確答案】 A
【答案解析】 濾過:細胞膜上存在膜孔,大多數膜孔孔徑約 0.4nm,腎小球與毛細血管內皮的細胞膜孔徑較大。水溶性的小分子物質依靠膜兩側的流體靜壓或滲透壓通過孔道,如藥物通過腎小球膜的濾過過程。
【該題針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】【正確答案】 B
【答案解析】 簡單擴散:生物膜為類脂雙分子層,脂溶性藥物可以溶于脂質膜中,容易穿過細胞膜。對于弱酸或弱堿性藥物,這個過程是 pH 依賴性的。在體液 pH 下有部分藥物分子可解離成離子型,與非解離型的分子呈平衡狀態(tài)。未解離的分子型藥物脂溶性較大,易通過脂質雙分子層;離子型藥物脂溶性小,不易透過生物膜。所以解離度小、脂溶性大的藥物易吸收。但脂溶性太強時,轉運亦會減少。藥物的擴散速度取決于膜兩側藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數及藥物在膜內的擴散速度。
【該題針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】【正確答案】 C 【該題針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】【正確答案】 D
【該題針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】【正確答案】 E
【答案解析】 細胞通過膜動轉運攝取液體稱為胞飲,攝取的是微?;虼蠓肿游镔|稱吞噬,大分子物質從細胞內轉運到細胞外稱為胞吐。【該題針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】2、【正確答案】 A
【答案解析】 膜結構具有半透性,脂溶性藥物容易透過,脂溶性很小的藥物難以通過,小分子水溶性藥物可經含水性小孔吸收【該題針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】【正確答案】 D
【答案解析】 膜的蛋白質、脂類及糖類分布不對稱,膜外層的蛋白質和脂類大部分為糖蛋白和糖脂,膜中的蛋白質有的附著于脂質雙分子層的表面,有的嵌入甚至貫穿脂質雙分子層。
【該題針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】【正確答案】 B
【答案解析】 膜中蛋白質也可發(fā)生側向擴散運動和旋轉運動,脂質雙分子層具有流動性?!驹擃}針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】3、【正確答案】 D 【該題針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】【正確答案】 A
【該題針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】【正確答案】 B 【該題針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】【正確答案】 C
【答案解析】 吸收是指藥物經胃腸道進入體循環(huán)的過程。藥物進入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉運的過程稱分布。藥物在吸收過程或進入體循環(huán)后,受體內酶系統的作用,結構發(fā)生轉變的過程稱代謝。藥物及其代謝產物排出體外的過程稱排泄。
【該題針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】
4、【正確答案】 B 【該題針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】【正確答案】 C
【該題針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】【正確答案】 D
【答案解析】 本題考查藥物擴散的方式,限制擴散屬于被動擴散的一種途徑,其是細胞膜上有許多微孔,一般分子大小小于 0.4nm,分子量小于 100 的物質可以通過膜上的微孔吸收,水和許多水溶性的小分子物質可由此擴散通過。
主動轉運有如下特點:①逆濃度梯度轉運;②需要消耗機體能量;③主動轉運藥物的吸收速度與載體數量有關,可出現飽和現象;④可與結構類似的物質發(fā)生競爭現象;⑤受代謝抑制劑的影響;⑥主動轉運有結構特異性;⑦主動轉運還有部位特異性。促進擴散與主動轉運不同之處在于:促進擴散不消耗能量,而且是順濃度梯度轉運。膜動轉運可分為胞飲和吞噬作用。攝取的藥物為溶解物或液體稱為胞飲。
【該題針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】
5、【正確答案】 A 【該題針對“藥物的胃腸道吸收”知識點進行考核】【正確答案】 B
【該題針對“藥物的胃腸道吸收”知識點進行考核】【正確答案】 C 【該題針對“藥物的胃腸道吸收”知識點進行考核】【正確答案】 D
【答案解析】 胃排空速率快對藥物吸收可能產生的影響:①主要在胃吸收的藥物吸收會減少,例如水楊酸鹽;②主要在腸道吸收的藥物吸收會加快或增多,如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等;③在胃內易破壞的藥物破壞減少,吸收增加,如紅霉素、左旋多巴;④作用點在胃的藥物,作用時間會縮短,療效可能下降,如氫氧化鋁凝膠、三硅酸鎂、胃蛋白酶、硫糖鋁等;⑤需要胃內溶解的藥物和某些難以溶解的藥物吸收會減少,例如螺內酯、氫氯噻嗪等。
【該題針對“藥物的胃腸道吸收”知識點進行考核】
6、【正確答案】 B
【該題針對“藥物的胃腸道吸收”知識點進行考核】【正確答案】 A 【該題針對“藥物的胃腸道吸收”知識點進行考核】【正確答案】 E
【答案解析】 本題考查生物藥劑學的概念。單位時間內胃內容物的排出量稱為胃排空速率。胃排空速率為表觀一級速度過程。,腸肝循環(huán)是指在膽汁中排出的藥物或代謝物,在小腸中轉運期間重新吸收而返回門靜脈的現象。首過效應是指在吸收過程中,藥物在消化道和肝臟中發(fā)生的生物轉化作用,使部分藥物被代謝,最終進入體循環(huán)的原型藥物量減少的現象。藥物代謝是指藥物在體內發(fā)生化學結構變化的過程,即是在酶參與之下的生物轉化過程。吸收是指藥物從給藥部位進人體循環(huán)的過程。故本組題答案應為 BAE。
【該題針對“藥物的胃腸道吸收”知識點進行考核】
7、【正確答案】 D 【該題針對“藥物的胃腸道吸收”知識點進行考核】【正確答案】 E
【該題針對“藥物的胃腸道吸收”知識點進行考核】【正確答案】 A 【該題針對“藥物的胃腸道吸收”知識點進行考核】【正確答案】 B
【答案解析】 本題考查影響藥物吸收的生理因素和劑型因素、藥物的分布和代謝.影響藥物吸收的生理因素有胃腸液的成分與性質、排空與胃腸道蠕動、循環(huán)系統的影響和食物;影響藥物吸收的劑型因素有藥物的解離度與脂溶性、藥物的溶出速度、藥物的劑型與給藥途徑對吸收的影響和藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性;藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后,由循環(huán)系統運送至體內各臟器組織中的過程;腦血管的脂質屏障會阻擋水溶性藥物和極性藥物向腦組織分布;腦組織這種對外來物質有選擇地攝取的能力稱為血腦屏障;藥物代謝是指藥物在體內發(fā)生化學結構變化的過程,即是在酶參與之下的生物轉化過程;口服制劑在吸收過程和吸收后進入肝轉運至體循環(huán)過程中,部分藥物被代謝,使進入體循環(huán)的原型藥物量減少的現象,稱為首過效應。
【該題針對“藥物的胃腸道吸收”知識點進行考核】
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8、【正確答案】 D 【該題針對“藥物的非胃腸道吸收”知識點進行考核】【正確答案】 C
【該題針對“藥物的非胃腸道吸收”知識點進行考核】【正確答案】 B
【答案解析】 肺部給藥時,藥物粒子大小影響藥物到達的部位,大于 10μm 的粒子沉積于氣管中,2~10μm 的粒子可到達支氣管與細支氣管,2~3μm 的粒子可到達肺泡。粒徑太小的粒子不能停留在呼吸道,容易通過呼氣排出。
【該題針對“藥物的非胃腸道吸收”知識點進行考核】
9、【正確答案】 B 【該題針對“藥物的非胃腸道吸收”知識點進行考核】【正確答案】 A
【該題針對“藥物的非胃腸道吸收”知識點進行考核】【正確答案】 E
【答案解析】 本組題考查不同給藥方式對吸收的影響。靜脈注射給藥是血管內給藥,沒有吸收過程,可以認為藥物全部被機體利用。肺部給藥迅速吸收,而且吸收后不受肝臟首過效應影響,常以多以氣霧劑給藥。肌內注射后藥物先經結締組織擴散,再經毛細血管和淋巴進入血液循環(huán)。脂溶性藥物可擴散通過毛細血管內皮吸收,水溶性藥物主要通過毛細血管壁上的細孔進入血管。一般吸收程度與靜注相當,但少數藥物吸收不比口服好。
【該題針對“藥物的非胃腸道吸收”知識點進行考核】
10、【正確答案】 D 【該題針對“藥物的非胃腸道吸收”知識點進行考核】【正確答案】 C
【該題針對“藥物的非胃腸道吸收”知識點進行考核】【正確答案】 B
【答案解析】 血管內給藥沒有吸收過程外,其他途徑如皮下注射、肌內注射、腹腔注射都有吸收過程。肌肉注射后藥物先經結締組織擴散,再經毛細血管和淋巴進入血液循環(huán)。
皮內注射吸收更差,只適用于診斷與過敏試驗。動脈內給藥可使藥物靶向特殊組織或器官。
腹腔注射后藥物經門靜脈首先進入肝臟,可能影響藥物的生物利用度。鞘內注射可克服血腦屏障,使藥物向腦內分布。
【該題針對“藥物的非胃腸道吸收”知識點進行考核】
11、【正確答案】 D
【答案解析】 某些化學物質能提高肝藥酶活性,增加自身或其他藥物的代謝速率,此現象稱酶誘導?!驹擃}針對“藥物的分布、代謝和排泄”知識點進行考核】【正確答案】 E
【答案解析】 能抑制肝藥酶活性,減慢其他藥物的代謝速率稱酶抑制?!驹擃}針對“藥物的分布、代謝和排泄”知識點進行考核】【正確答案】 C
【答案解析】 血液與腦組織之間存在屏障,腦組織對外來物質有選擇地攝取的能力稱為血腦屏障。血腦屏障的作用在于保護中樞神經系統,使其具有穩(wěn)定的化學環(huán)境。
【該題針對“藥物的分布、代謝和排泄”知識點進行考核】【正確答案】 B
【答案解析】 與蛋白質結合的藥物和血漿中的全部藥物的比例,稱血漿蛋白結合率?!驹擃}針對“藥物的分布、代謝和排泄”知識點進行考核】
【正確答案】 A
【答案解析】 藥物分布是可逆的過程,當藥物對某些組織有很強的親和性時,藥物從該組織中返回血液循環(huán)的速度比進入該組織的速度慢,連續(xù)應用時該組織中的藥物濃度逐漸升高,這種現象稱為蓄積。
【該題針對“藥物的分布、代謝和排泄”知識點進行考核】
12、【正確答案】 C 【該題針對“藥物的分布、代謝和排泄”知識點進行考核】【正確答案】 B
【答案解析】 胎盤屏障對母體和胎兒間的體內物質和藥物交換起十分重要的作用。在膽汁中排泄的藥物或代謝物,隨膽汁排到十二指腸后,在小腸中轉運期間又會被重新吸收而返回門靜脈,這種現象稱為腸肝循環(huán)。
【該題針對“藥物的分布、代謝和排泄”知識點進行考核】
13、【正確答案】 D 【該題針對“藥物的分布、代謝和排泄”知識點進行考核】【正確答案】 A
【該題針對“藥物的分布、代謝和排泄”知識點進行考核】【正確答案】 B 【該題針對“藥物的分布、代謝和排泄”知識點進行考核】【正確答案】 E
【答案解析】 本題考察各個名稱的概念,注意掌握?!驹擃}針對“藥物的分布、代謝和排泄”知識點進行考核】
三、多項選擇題
1、【正確答案】 AD
【答案解析】 載體轉運有主動轉運和易化擴散兩種方式?!驹擃}針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】
2、【正確答案】 ABC
【答案解析】 生物膜主要由類脂質、蛋白質和少量糖類所組成?!驹擃}針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】
3、【正確答案】 ADE
【答案解析】 生物膜由類脂、蛋白質和少量多糖組成,具有半透膜特性。生物膜為液晶流動鑲嵌模式。脂質分子的極性部分露于膜外,非極性部分向內形成疏水區(qū)。膜中鑲嵌著具有各種生理功能的蛋白質。雙分子層中的分子具有流動性。
【該題針對“藥物體內過程基礎知識”知識點進行考核】
4、【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 食物影響藥物吸收的因素有:①食物要消耗胃腸內水分,使胃腸道內的體液減少,固體制劑的崩解、藥物的溶出變慢;②食物的存在增加胃腸道內容物的黏度,妨礙藥物向胃腸道壁的擴散,使藥物吸收變慢;③延長胃排空時間;④食物(特別是脂肪)促進膽汁分泌,能增加一些難溶性藥物的吸收量;⑤食物改變胃腸道 pH 影響弱酸弱堿性藥物吸收;⑥食物與藥物產生物理或化學相互作用,影響吸收。
【該題針對“藥物的胃腸道吸收”知識點進行考核】
5、【正確答案】 AD
【答案解析】 食物除減緩一般藥物的吸收外,尚能提高一些主動轉運及有部位特異性轉運藥物的吸收率,如核黃素禁食時藥物吸收率為22%,不禁食時為 40%。
【該題針對“藥物的胃腸道吸收”知識點進行考核】
6、【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 本題考查影響藥物胃腸道吸收的因素。影響藥物吸收的因素包括生理因素和劑型因素。生理因素有胃腸液的成分與性質、排空與胃腸道蠕動、循環(huán)系統的影響和食物的影響。劑型因素有藥物的解離度與脂溶性、藥物的溶出速度、藥物的劑型與給藥途徑對吸收的影響和藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性。故本題答案應為 ABCDE。
【該題針對“藥物的胃腸道吸收”知識點進行考核】
7、【正確答案】 ABC
【答案解析】 影響胃腸道吸收的生理因素包括:胃腸液的成分性質、胃排空與腸道蠕動,循環(huán)系統和食物的影響、胃腸道代謝作用及疾病因素。
【該題針對“藥物的胃腸道吸收”知識點進行考核】
8、【正確答案】 CD
【答案解析】 口服制劑在吸收過程和吸收后進入肝轉運至體循環(huán)過程中,部分藥物被代謝,使進入體循環(huán)的原形藥物量減少的現象,稱為“首過效應”。氣霧劑可以通過肺部吸收,被吸收的藥物不經肝臟直接進入體循環(huán),可避免首過作用,吸收速度和吸收量一般高于口服制劑;栓劑,舌下片,鼻腔給藥劑型等經黏膜給藥制劑可經吸收部位血液循環(huán)直接進入體循環(huán),也可繞過肝臟首過效應。
【該題針對“藥物的非胃腸道吸收”知識點進行考核】
9、【正確答案】 BDE
【答案解析】 本題主要考查各種非胃腸道吸收的特點??诜o藥劑型的藥物經胃腸道吸收,經肝臟后再進入體循環(huán),所以口服給藥具有肝臟首過效應,腸溶片劑和口服乳劑都屬于此類。其他給藥途徑則藥物吸收后直接進入體循環(huán),可避免首過效應,所以生物利用度高,如經皮給藥制劑、氣霧劑、舌下片、鼻黏膜給藥制劑等。故本題答案應為 BDE。
【該題針對“藥物的非胃腸道吸收”知識點進行考核】
10、【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 藥物代謝產物的極性一般比原藥大,但是也有一些藥物代謝產物的極性降低。藥物被代謝后通常失去治療活性。有些藥物的代謝產物具有比原藥弱的活性,也有些比原藥的藥理作用更強,有的藥物本身沒有藥理活性,如前體藥物,在體內經代謝后產生有活性的代謝產物。亦有代謝后形成有毒物質的藥物。吸收的藥物在體內并不都會經過代謝,有些藥物在體內不代謝,以原形從尿中排出,有些藥物僅部分發(fā)生代謝。
【該題針對“藥物的分布、代謝和排泄”知識點進行考核】
11、【正確答案】 ABE
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