2017年執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學(xué)第十六章緩釋、控釋制劑和遲釋制劑復(fù)習(xí)要點(diǎn)

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　　第十六章 緩釋、控釋制劑和遲釋制劑

　　一、基本概念

　　1.緩釋制劑系指用藥后能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到長(zhǎng)效作用的制劑。一般應(yīng)在規(guī)定的釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑減少一半或有所減少，且能顯著增加患者的順應(yīng)性。緩釋制劑藥物的釋放符合一級(jí)釋藥規(guī)律。

　　2.控釋制劑系指藥物能在預(yù)定的時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以預(yù)定速度釋放，使血藥濃度長(zhǎng)時(shí)間恒定維持在有效濃度范圍的制劑。一般在規(guī)定的介質(zhì)中，按要求恒速或接近恒速釋放藥物，與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑減少一半或有所減少，且能顯著增加患者的順應(yīng)性。狹義的控釋制劑是指在預(yù)定時(shí)間內(nèi)以零級(jí)或近零級(jí)恒速釋藥的制劑。

　　二、緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法：

　　1、溶出原理：1、制成溶解度小的鹽或酯 2、與高分子化合物生成難溶性鹽 3、控制粒子大小

　　2、擴(kuò)散原理：1、包衣 2、制成微囊 3、制成不溶性骨架片劑 4、增加黏度以減少擴(kuò)散速度5、制成植入劑 6、制成乳劑

　　3、溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合

　　4、滲透壓原理：

　　5、離子交換作用

　　三、影響口服緩釋、控釋制劑設(shè)計(jì)的因素：

　　(一)、理化性質(zhì)：1、劑量 2、Pka、解離度和水溶性 3、分配系數(shù) 4、穩(wěn)定性

　　(二)、生物因素：1、生物半衰期 2、吸收 3、代謝

　　四、緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)：

　　不適宜制備緩控釋制劑的藥物：

　?、佟┝亢艽?>1g)

　　②　半衰期很短(<1h)或很長(zhǎng)(>12h)

　?、邸〔荒茉谛∧c有效吸收(因溶解度，pH，特定吸收部位)

　　五、骨架型緩釋、控釋制劑

　　(一)骨架片的分類、特點(diǎn)與骨架材料

　　1.不溶性骨架片，如：聚乙烯、聚氯乙烯、EC等。制備方法：同普通片

　　2蠟質(zhì)類骨架片，如：硬脂酸、硬脂醇等為骨架(減少溶出)。制備方法：①溶劑蒸發(fā)技術(shù);②熔融技術(shù);③藥物與十六醇在60℃混合，所得團(tuán)塊用玉米醇溶液制粒。

　　3.親水性凝膠骨架片，如：HPMC， K4M等?制備方法：同普通片

　　(二)緩釋、控釋顆粒(微囊)壓制片

　　方法1：幾種釋藥速度不同的顆粒混合壓片

　　方法2：微囊壓片

　　方法3：藥物制成小丸，再壓片

　　(三)胃內(nèi)滯留片

　　指能滯留胃液內(nèi)，延長(zhǎng)藥物在消化道的時(shí)間，改善藥物的吸收。

　　(四)生物黏附片

　　(五)骨架小丸

　　六、膜控型緩釋、控釋制劑

　　(一)微孔膜包衣片的衣膜材料和致孔劑

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　　衣膜材料：EC、EVA、丙烯酸樹(shù)脂等不溶性材料

　　致孔劑：PEG、PVP、PVA、十二烷基硫酸鈉、糖和鹽等可溶性材料

　　(二)膜控釋小片、腸溶控釋小片、膜控釋小丸的特點(diǎn)

　　體內(nèi)外均獲得恒定的釋藥速率，血藥濃度平穩(wěn)，緩釋且生物利用度高

　　七、滲透泵型控釋制劑

　　滲透泵片由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑等組成。

　　常用半透膜材料：醋酸纖維素、乙基纖維素等

　　常用滲透壓活性物質(zhì)(滲透壓促進(jìn)劑)：乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物

　　常用推動(dòng)劑：相對(duì)分子量為3萬(wàn)～500萬(wàn)的聚羥甲基丙烯酸烷基酯、相對(duì)分子量為1～36萬(wàn)的PVP等

　　還可加入致孔劑(膜通透性調(diào)節(jié)劑)、助懸劑、潤(rùn)滑劑、潤(rùn)濕劑等。

　　滲透泵片有單室與雙室滲透泵片。

　　八、緩釋、控釋制劑的體內(nèi)、體外評(píng)價(jià)方法：

　　1、體外釋放度試驗(yàn)

　　2、體內(nèi)生物利用度與生物等效性研究

　　3、體內(nèi)外相關(guān)性

　　取點(diǎn)設(shè)計(jì)與釋放標(biāo)準(zhǔn)(1次/12h)

　　第一取樣點(diǎn)：0.5～2h　主要考察有無(wú)突釋效應(yīng)

　　第二取樣點(diǎn)：中間點(diǎn)　用于確定釋藥特性

　　第三取樣點(diǎn)：最后取樣點(diǎn)　考察釋藥是否完全

　　第四、五點(diǎn)：通過(guò)五點(diǎn)考察用于表征控釋制劑的體外釋放度

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