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2017年執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學(xué)第十二章藥物制劑的穩(wěn)定性復(fù)習(xí)要點

更新時間:2016-12-16 09:24:44 來源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽121收藏12

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  第十二章 藥物制劑的穩(wěn)定性

  一、概 述

  一級速率方程 dC/dt = - kC;零級速率方程 dC/dt = k

  一級動力學(xué)方程 lnC =-kt + lnC0;,lgC=lgC0—kt/2.303;零級動力學(xué)方程 C0-C = kt

  一級降解:有效期:t0.9?=0.1054/k(藥物降解10%所需的時間,稱十分之一衰期);半衰期:t1/2?=0.693/k

  二、制劑中藥物化學(xué)降解的途徑

  1.水解反應(yīng):1)酯類(含內(nèi)酯)—普魯卡因2)酰胺(含內(nèi)酰胺)—氯霉素、青霉素和頭孢菌素、巴比妥類

  2.氧化反應(yīng):1)酚類 —腎上腺素;2)烯醇類—維C ;3)其他類藥物(芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類、含碳碳雙鍵的藥物)

  3、其他反應(yīng):1)異構(gòu)化(光學(xué)異構(gòu)化、幾何異構(gòu)化);2)聚合;3)脫羧

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  三、影響藥物制劑降解的因素及穩(wěn)定化方法

  (一)處方因素:1.pH值的影響;2. 廣義酸堿催化;3.溶劑的極性影響;4.離子強度影響;5.表面活性劑影響;6.處方中基質(zhì)或賦形劑的影響

  (二)環(huán)境因素:1.溫度的影響;2.光線的影響;3.空氣中(氧)的影響;4.金屬離子的影響;5.濕度和水分的影響;6.包裝材料的影響

  四、藥物制劑穩(wěn)定化的其他方法:1.改進(jìn)劑型與生產(chǎn)工藝:(1)制成固體劑型;(2)制成微囊或包合物;(3)采用粉末直接壓片或包衣工藝 ;2.制成復(fù)合物;3.制成前體藥物

  五、藥物穩(wěn)定性試驗內(nèi)容與方法:(一)影響因素試驗(強光、高溫、高濕);(二)加速試驗(一般為40℃、RH為75%、放置6個月);(三)長期試驗(室溫留樣考查,三年)。

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