2016年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥劑學》分章復習講義第十七章靶向制劑
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第一節(jié) 概述
靶向制劑:TDDS,指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)選擇性濃集于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統(tǒng)(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)提供2016年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥劑學》分章復習講義第十七章靶向制劑)。
應具備:1、定位濃集 2、控制釋藥 3、載體無毒可生物降解
分類:
1、被動靶向制劑:利用脂質、類脂質、蛋白質、生物材料等作為載體材料,將藥物包裹或嵌入其中制成的各種類型的膠體或混懸微粒系統(tǒng)。取決于粒度
2、主動靶向制劑:用修飾藥物的載體作為“導彈”,將藥物定向運送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。
3、物理化學靶向制劑:用某些物理和化學方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。
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第二節(jié) 被動靶向制劑
一、脂質體:指將藥物包封于類脂雙分子層內而形成的微型泡囊(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)提供2016年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥劑學》分章復習講義第十七章靶向制劑),也稱類脂小球或液晶微囊。
(一)、特點:1、靶向性和淋巴定向性 2、緩釋性 3、細胞親和性和組織相容性
4、降低毒性 5、提高穩(wěn)定性
(二)、材料:磷脂、膽固醇
(三)、制備方法:1、注入法:大多得單室 <0.2um 2、薄膜分散法 3、超聲波分散法
4、逆相蒸發(fā)法:適合包封水溶性及大分子藥物,量大 5、冷凍干燥法
二、微球:指藥物溶解或分散在輔料中形成的微小球狀實體。 目的:緩釋長效、靶向
1、 微球特性:(1)、靶向性:一般為被動靶向,2、 小于3um被肝脾巨噬細胞攝取。
三、納米囊和納米球:
納米囊:屬藥庫膜殼型;納米球:屬基質骨架型,多是高分子物質組成的固態(tài)膠體粒子,10-1000nm內,可分散在水中形成近似膠體溶液。
特點:緩釋、靶向、保護藥物、提高療效和降低毒副作用。
制備方法:1、膠束聚合法 2、乳化聚合法 3、界面聚合法 4、鹽析固化法 5、液中干燥法
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第三節(jié) 主動靶向制劑(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)提供2016年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥劑學》分章復習講義第十七章靶向制劑)
主動靶向制劑:包括經過修飾的藥物載體及前體藥物。
一、修飾的藥物載體:可將疏水表面親水化,減少或避免單核-巨噬細胞系統(tǒng)的吞噬作用。反向靶向
(一)、修飾的脂質體:
1、長循環(huán)脂質體:可避免單核-巨噬細胞系統(tǒng)的吞噬,延長在體內的時間。
2、免疫脂質體:在脂質體表面連接上某種抗體,可提高脂質體的專一靶向性。
3、糖基修飾的脂質體:不同糖基結合中脂質體表面,可產生不同分布。
(二)、修飾的微乳
(三)|修飾的微球
(四)、修飾的納米球
二、前體藥物:在體內經化學反應或酶反應,使活性的母體藥物再生而發(fā)揮其治療作用。
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第四節(jié) 物理化學靶向制劑(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)提供2016年執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥劑學》分章復習講義第十七章靶向制劑)
一、磁性靶向制劑:采用體外響應導向至靶部位的制劑。主要有磁性微球、磁性納米囊。
二、栓塞靶向制劑:動脈栓塞:通過插入動脈的導管將栓塞物輸送到組織或靶器官的醫(yī)療技術。
三、熱敏靶向制劑:1、熱敏脂質體 2、熱敏免疫脂質體
四、PH敏感的靶向制劑:1、PH敏感的脂質體 2、PH敏感的口服結腸定位給藥系統(tǒng)OCSDDS
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