2014年臨床助理醫(yī)師藥理學(xué)考試復(fù)習(xí)講義（十九）

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　　第十九單元 抗動(dòng)脈粥樣硬化藥

　　HMG-CoA還原酶抑制藥

　　1.HMG-CoA還原酶抑制藥(他汀類)

　　常用制劑為洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀及阿伐他汀。

　　2.藥理作用

　　(1)調(diào)血脂作用及機(jī)制

　　在治療劑量下，他汀類降低LDL-C的作用最強(qiáng)，降TC次之，降TG作用很弱，對HDL-C略有升高。其作用機(jī)制是競爭性的抑制HMG-CoA還原酶，阻止肝臟中膽固醇合成。

　　(2)非調(diào)血脂作用

　　通過抗氧化、改善血管內(nèi)皮功能、抑制血管平滑肌細(xì)胞增殖和遷移、減輕炎性反應(yīng)等多種途徑防止動(dòng)脈粥樣硬化的形成和發(fā)展。

　　3.臨床應(yīng)用

　　Ⅱa、Ⅱb和Ⅲ型高脂蛋白血癥、Ⅱ型糖尿病和腎病綜合征引起的高膽固醇血癥。對缺乏LDL受體的純合子家族性高膽固醇血癥無效。亦用于預(yù)防心腦血管急性事件、防止血管成形術(shù)后再狹窄等。

　　4.不良反應(yīng)

　　偶有無癥狀性轉(zhuǎn)氨酶升高，肌酸磷酸激酶升高和肌肉觸痛。橫紋肌溶解癥是罕見而嚴(yán)重的不良反應(yīng)。

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