2016年臨床助理醫(yī)師資格考試藥理學復習筆記第四十章
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第四十章 抗結核病藥及抗麻風病藥(環(huán)球網校醫(yī)學考試網提供2016年臨床助理醫(yī)師資格考試藥理學復習筆記第四十章抗結核病藥及抗麻風病藥)
第一節(jié) 抗結核病藥
(一)第一線抗結核藥
異煙肼(Isoniazid,INH,Rimifon)
【體內過程】口服吸收快而完全,穿透力強,大部分在肝內乙?;?。
【抗菌作用及抗藥性】
對結核桿菌有強大的殺滅作用。單用易產生抗藥性,聯(lián)合用藥能延緩抗藥性的產生并增強療效。
【臨床應用】 是治療各種類型結核病的首選藥。
【不良反應及防治】
1、外周神經炎及中樞神經系統(tǒng)癥狀,與異煙肼引起維生素B6缺乏有關??赏瑫r加維生素B6預防或治療。
2、肝損害 大劑量使用可致肝損害,與利福平合用尤易產生。
利福平(Rifampin)
【體內過程】
口服吸收快而完全,穿透力較強,利福平可誘導肝藥酶,加快自身及其它藥物的代謝。
【抗菌作用及耐藥性】
抗菌譜廣,對結核桿菌、麻風桿菌和G+性球菌特別是抗菌性全葡菌都有很強的抗菌作用,抗結核作用僅次于異煙肼;對G-性菌、某些病毒和沙眼衣原體也有抑制作用。
結核桿菌對利福平易產生抗藥性,故不遇單用。與異煙肼、乙胺丁醇合用有協(xié)同作用,并能延緩耐藥性的產生。
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【臨床應用】
主要與其它抗結核病藥合用(環(huán)球網校醫(yī)學考試網提供2016年臨床助理醫(yī)師資格考試藥理學復習筆記第四十章抗結核病藥及抗麻風病藥),治療各種結核病。對抗藥性金葡菌及其它細菌所致的感染也有效。還可用于治療麻風病。
【不良反應】
較常見有胃腸道刺激癥狀,少數(shù)病人可有肝損害,可與異煙肼合用較易發(fā)生。
乙胺丁醇(ethambutol)
對繁殖期結核桿菌有較強抑制作用,療效優(yōu)于對氨基水楊酸,抗藥性產生較慢,作用與利福平或異煙肼合用治療結核,不良反應較少。
鏈霉素(streptomycin)
抗結核作用次于異煙肼和利福平、穿透力弱,臨床用于結核急性期,對滲出性病灶療效較好。
吡嗪酰胺(pyrazinamide,PZA)
單用易產生抗藥,與異煙肼和利福平合用有協(xié)同作用。
(二)第二線抗結核藥
對氨水楊酸鈉(PAS)
僅對結核桿菌有抑制作用,穿透力弱,抗藥性產生較慢,臨床上常與異煙肼、氯霉素合用治療各型結核病。主要不良反應是胃腸道刺激癥。
異硫異煙胺(ethionamide):僅用于一線藥物無效患者,需聯(lián)合用藥。
卷曲霉素(capreomycin):臨床用于復治結核病人。
環(huán)絲氨酸(cycloserine):臨床用于復治的耐藥結核桿菌患者,需聯(lián)合用藥。
(三)新一代抗結核藥物
利福定(rifandin):一般與異煙肼、乙胺丁醇等合用。
利福噴汀(rifapentine):抗菌活性為利福平的7倍,且有抗AIDS作用。
絲帕沙星(sparfloxacin):嚴重不良反應是光敏反應。
(四)抗結核病藥的用藥原則
1、早期用藥。
2、聯(lián)合用藥如二聯(lián):異煙肼+利福平或鏈霉素;三聯(lián):異煙肼+鏈霉素+PAS。
3、適量。
4、堅持全規(guī)律用藥。
第二節(jié) 抗麻風病藥物
氨苯砜(dapsone,DDS)
治療麻風病的首選藥,抗菌譜與磺胺類藥物相似,其作用也可被PABA拮抗。主要不良反應有溶血性貧血和發(fā)紺。
其他藥物:氯法齊明(clofazimine,氯苯酚嗪)、巰苯咪唑(mercaptopheny limidazole,麻風寧)、
利福平、羅紅霉素、克拉霉素。
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