中醫(yī)醫(yī)師資格考試復習資料:阿霉素

　　藥劑名稱： 阿霉素

　　別名： 14-羥柔紅霉素 ;Doxorubicin Adriamycin、ADM、ADR

　　性狀：其鹽酸鹽為桔紅色針狀結(jié)晶，易溶于水，水溶液穩(wěn)定，在堿性溶液中迅速分解。

　　藥理和應用：本品為一種蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素，化學結(jié)構(gòu)與柔紅霉素類似，作用機制也與之相同，為細胞周期非特異性藥，對S期作用最強，對M、G1和G2期也有作用，其作用機制主要是阿霉不經(jīng)分子嵌入DNA而抑制核酸的合成。適用于肺癌、乳腺癌、膀膠癌、睪丸癌、甲狀腺癌、軟組織腫瘤、骨肉瘤、神經(jīng)母細胞癌、急性白血病和惡性淋巴瘤等，也可用于胃癌、肝癌、食管癌、宮頸癌等。

　　用法和用量：靜注：每次40～75mg/m2，每3周1次，或每天用20～30mg/m2，連用3天，間隔4周重復給藥，總劑量不得超過450～550mg/m2.也可采用滴注或塞灌注給藥。

　　體內(nèi)過程：本品靜注后迅速分布至心、腎、脾及腸、肺及胃中，但不能透過血腦屏障，血漿消除半衰期為16.7～30小時，主要在肝臟代謝，其代謝物阿霉素醇仍有較強的抗腫瘤活性。本品40～50%從糞便及膽汁排出，尿只駐排出5～10%.不良反應和注意：主要毒性為骨髓抑制，用藥后約有60～80%的人10～15天白細胞及血小板降低至最低水平，約21天恢復到正常水平。約近30%的人可出現(xiàn)對心臟毒性表現(xiàn)為心動過速、心律失常及心力衰竭等。消化道反應主要有惡心、嘔吐、厭食、胃炎甚至潰瘍、口腔粘膜炎癥。幾乎所有用藥者都可發(fā)生不同程度的脫發(fā)，停藥后可恢復。為此心臟疾患者禁用，因可致畸胎故孕婦忌用。使用期間應嚴密觀察血象，肝功能及心電圖變化。