2015執(zhí)業(yè)藥師考試:影響藥物經(jīng)皮吸收的因素
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1.藥物性質(zhì)的影響
(1)藥物的溶解性與油/水分配系數(shù)(K):藥物穿透皮膚的能力為:油溶性藥物>水溶性藥物。油/水分配系數(shù)居中的藥物,即能油溶又能水溶的藥物最大。
(2)藥物的分子量:一般分子量M>3000不能通過皮膚角質(zhì)層。
(3)藥物的熔點:低熔點的藥物容易滲透通過皮膚。
(4)物在基質(zhì)中的存在狀態(tài)影響其吸收量:液態(tài)藥物?混懸態(tài)藥物;微粉?細粒,一般溶解呈飽合狀態(tài)的藥液透皮過程易于進行。
2.基質(zhì)的性質(zhì)
(1)基質(zhì)的特性與親合力:不同基質(zhì)中藥物的吸收速率為:乳劑型>動物油脂>羊毛脂>植物油>烴類。水溶性基質(zhì)需視其與藥物的親合力而定,親合力越大,越難釋放,故吸收差。
(2)基質(zhì)的pH:若基質(zhì)的pH值有利于分子態(tài)藥物的比例增大,則有利于藥物的吸收?;|(zhì)的pH小于酸性藥物的pKa或大于堿性藥物的pKa時,有利于藥物的穿透與吸收。
3.滲透促進劑的影響
(1)二甲基亞砜(DMSO)及其類似物,較早使用的促滲劑,但毒性較大,一種新的促滲劑DCMS(癸基甲基亞砜)被FDA批準。
(2)氮酮類化合物,也稱Azone,國內(nèi)批準的一種促滲劑,可與丙二醇、油酸等配伍使用。
(3)醇類化合物,如:丙二醇、甘油及聚乙二醇等。它們與其它促進劑合用,可增強促滲作用。
(4)表面活性劑:可作促滲劑。
(5)其他促滲劑,如薄荷油、桉葉油等均有促滲作用。
4.皮膚因素的影響
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