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2015執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)考點(diǎn):雄激素拮抗劑

更新時(shí)間:2015-05-08 09:15:27 來源:|0 瀏覽0收藏0

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摘要 2015執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二相關(guān)知識(shí)點(diǎn)環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)網(wǎng)小編整理如下,希望對考友們復(fù)習(xí)備考有所幫助。

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  氟他胺(Fiutamide)為非甾體類抗雄激素藥物,除具有抗雄激素作用外,無任何激素樣的作用。其代謝產(chǎn)物2一羥基氟他胺是其主要活性形式,能在靶組織內(nèi)與雄激素受體結(jié)合,阻斷二氫睪丸素與 雄激素受體結(jié)合,抑制靶組織攝取睪丸素,從而起到抗雄激素作用。但此作用可反饋性地引起促卵泡 激素(FSH)和黃體激素(LH)釋放增加,使睪丸酮的血漿濃度上升。當(dāng)氟他胺與促性腺激素釋放激 素(GnRH),如亮脯利特(Leuprolide)一起使用時(shí),可完全阻斷雄激素而且防止代償性增加。

  氟他胺用于前列腺癌或良勝前列腺肥大,與亮脯利特合用(宜同時(shí)開始和同時(shí)持續(xù)使用)治療轉(zhuǎn) 移性前列腺癌,可明顯增加療效。

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