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2015執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)考點(diǎn):雌激素拮抗劑

更新時(shí)間:2015-05-08 09:14:42 來(lái)源:|0 瀏覽0收藏0

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摘要 2015執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二相關(guān)知識(shí)點(diǎn)環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)網(wǎng)小編整理如下,希望對(duì)考友們復(fù)習(xí)備考有所幫助。

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  性激素(雌激素和睪酮)是維持人體正常性功能和性特征的體內(nèi)原始化學(xué)物質(zhì)。正常情況下,激素的作用是促進(jìn)細(xì)胞(如精子或乳腺細(xì)胞)繁殖,促使卵細(xì)胞成熟適于受精。但有的時(shí)候,目標(biāo)細(xì)胞會(huì)以無(wú)秩序狀態(tài)繁殖,在受到激素影響的組織中引起腫瘤病變。女性的乳腺癌、子宮癌以及卵巢癌都與激素有關(guān),男性的前列腺癌也和激素密切相關(guān)。

  一、

  1.抗雌激素藥物 雌激素拮抗劑是指拮抗雌激素對(duì)雌激素受體作用的藥物,可分為抗雌激素藥物和芳香酶抑制劑。

  

  枸櫞酸他莫昔芬(Tamoxifen Citrate)為三苯乙烯類抗雌激素藥物,分子中具有二苯乙烯的基本 結(jié)構(gòu),其中雙鍵一端碳上增加二甲氨基乙氧苯基,此取代基是很多藥物中的結(jié)構(gòu)單元。他莫昔芬存在 順、反式幾何異構(gòu)體,藥用品為順式幾何異構(gòu)體,反式異構(gòu)體的活性小于順式。

  2.芳香酶抑制劑

  甾體激素的體內(nèi)生物合成是由體內(nèi)的膽固醇轉(zhuǎn)變而來(lái),而體內(nèi)的雌激素雌二醇及其代謝產(chǎn)物雌酮的生物合成途徑有兩條:一條是由體內(nèi)膽固醇轉(zhuǎn)變而來(lái);另一條則是雄激素睪酮經(jīng)芳香酶的催化,將睪酮的A環(huán)芳構(gòu)化形成。

  

  來(lái)曲唑(Letrozole)通過(guò)抑制芳香酶,能有效抑制雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化,使雌激素水平下降,從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的刺激作用。來(lái)曲唑的體內(nèi)活性比第一代芳香酶抑制劑氨魯米特強(qiáng)l50~250 倍。來(lái)曲唑選擇性較高,不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能,大劑量使用對(duì)腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無(wú)抑制作用,因此具有較高的治療指數(shù)。

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