2014執(zhí)業(yè)藥師考試輔導精華：抗瘧藥
瀏覽
收藏
抗瘧藥是2015執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識二考試中的重點內(nèi)容,環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)小編整理如下。
抗瘧藥的結(jié)構(gòu)分類
一、喹啉醇類
二、氨基喹啉類
三、2,4-二氨基嘧啶類
四、青蒿素類
一、喹啉醇類
1.二鹽酸奎寧
(1)喹啉和喹核堿環(huán)相連
(2)四個手性碳，活性各不相同
奎寧(3R,4S,8S, 9R)抗瘧藥
(3)奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S)又是鈉通道拮抗劑
(4)大劑量，有金雞鈉反應(yīng)
2.本芴醇(新)
化學名：α-(二正丁基胺甲基)-2，7-二氯-9-(對-氯苯亞甲基)-4-芴甲醇
惡性瘧疾
二、氨基喹啉類
1.磷酸氯喹
化學名 N’,N’-二乙基-N4-(7-氯-4- 喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸鹽
(1)作用機制：
插入瘧原蟲DNA雙螺旋之間，形成復合物，影響DNA復制
(2)一個手性碳，異構(gòu)體的活性相同，但d-構(gòu)型毒性低，臨床用外消旋體
(3)代謝物為N-去乙基氯喹，有活性
(4)抗瘧，還可用于阿米巴、風濕關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡
2.磷酸伯氨喹
化學名 N4-(6-甲氧基-8- 喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸鹽
(1)8-氨基喹啉衍生物
(2)防止瘧疾復發(fā)和傳播
(3)注射引起低血壓，只能口服
三、2,4-二氨基嘧啶類
乙胺嘧啶
化學名：6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺
1.具弱堿性
2.與碳酸鈉熾灼后，水溶液顯氯離子反應(yīng)
3.二氫葉酸還原酶抑制劑，用于預防瘧疾
和該酶抑制劑磺胺多辛復合制劑，雙重作用
4.作用持久，維持一周
四、青蒿素類(天然產(chǎn)物來源)
(一)青蒿素
1.結(jié)構(gòu)特點：
(1)含倍半萜內(nèi)酯結(jié)構(gòu)
(2)有含過氧鍵的七元環(huán)
(3)10位羰基
2.代謝產(chǎn)物：雙氫青蒿素
抗瘧活性強
3.構(gòu)效關(guān)系：
(1)內(nèi)過氧化物對活性是必需的，且活性歸于內(nèi)過氧化物 - 縮酮- 乙縮醛 -內(nèi)酯的結(jié)構(gòu)
(2)疏水基團的存在和過氧化橋的位置對活性重要
(3)10位羰基被還原為雙氫青蒿素，活性大于青蒿素
(4)雙氫青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具抗瘧活性
(二)蒿甲醚
青蒿素結(jié)構(gòu)改造的產(chǎn)物，作用比青蒿素強
編輯推薦：
2014執(zhí)業(yè)藥師考試中藥學綜合知識與技能考試真題
環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)友情提示：如果您在此過程中遇到任何疑問，請登錄環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試論壇，隨時與廣大考生朋友們一起交流!
最新資訊
- 考前沖刺！2024年執(zhí)業(yè)藥師應(yīng)試技巧直播課講義下載（中藥）2024-10-16
- 應(yīng)試技巧！2024年執(zhí)業(yè)藥師考前沖刺直播課講義（西藥）2024-10-16
- 2024年執(zhí)業(yè)藥師考試考點詳解：頸椎病2024-10-10
- 2024年執(zhí)業(yè)藥師考試常考考點：消化性潰瘍2024-10-10
- 2024年執(zhí)業(yè)藥師考試常考考點：濕疹的聯(lián)合用藥2024-10-09
- 2024年執(zhí)業(yè)藥師考試記憶考點：關(guān)節(jié)炎2024-10-09
- 2024年執(zhí)業(yè)藥師考試記憶考點：痔瘡2024-09-29
- 2024年執(zhí)業(yè)藥師資格考試考點：冠心病2024-09-29
- 2024年執(zhí)業(yè)藥師資格考試重要考點：計劃生育與避孕2024-09-26
- 2024年執(zhí)業(yè)藥師資格考試重要考點：缺鐵性貧血2024-09-25
打卡人數(shù)
