執(zhí)業(yè)藥師輔導:藥物的生物轉(zhuǎn)化的應(yīng)用
更新時間:2011-01-07 15:23:58
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執(zhí)業(yè)藥師輔導:藥物的生物轉(zhuǎn)化的應(yīng)用 $lesson$
藥物的生物轉(zhuǎn)化在藥物研究中的應(yīng)用
1.前藥原理
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是指一些無藥理活性的化合物,在體內(nèi)經(jīng)代謝生物轉(zhuǎn)化或化學途徑轉(zhuǎn)化為有活性的藥物
前藥修飾是藥效潛伏化的一種方法,克服先導化合物的種種不良特點或性質(zhì)
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通常方法:將原藥與某種無毒化合物(暫時轉(zhuǎn)運基團)用共價鍵連接
(1)成酯修飾
(2)成酰胺修飾
(3)成亞胺或其他活性基團的修飾
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增加藥物溶解度;改善藥物吸收和分布;增加藥物穩(wěn)定性;減低毒性或不良反應(yīng);延長藥物作用時間;消除藥物不適宜性質(zhì)
2. 硬藥和軟藥原理
①什么是硬藥:具有活性,但不發(fā)生代謝或化學轉(zhuǎn)化的藥物,很難消除
?、谑裁词擒浰帲壕哂兄委熁钚裕隗w內(nèi)作用后,經(jīng)預料的和可控制的代謝轉(zhuǎn)變成無活性和無毒性物質(zhì)的藥物,可減少毒性
軟藥與前藥區(qū)別:
軟藥:有活性,代謝失活為無活性的代謝物
前藥:無活性,代謝活化為有活性的藥物
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