2024年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點歸納（101-110）
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2024年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點歸納（101-110）
101.纈沙坦：用于各類輕、中度高血壓，尤其對ACE抑制劑不耐受的患者;纈沙坦+氨氯地平，治療原發(fā)性高血壓，特別是單藥治療不能充分控制血壓的患者;纈沙坦+氫氯噻嗪，治療單一藥物不能充分控制血壓的輕度至中度原發(fā)性高血壓。
102.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制藥中屬于前藥的有：洛伐他汀、辛伐他汀;非前藥的有：普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀。
103.洛伐他汀為天然HMG-CoA還原酶抑制劑，內(nèi)酯結(jié)構(gòu)(前藥)，體外無HMG-CoA還原酶抑制作用，水解為3，5-二羥基戊酸才表現(xiàn)出活性，能顯著降低LDL水平，并能提高血漿中HDL水平，用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，也可用于缺血性腦卒中的防治。
104.硝苯地平為對稱結(jié)構(gòu)的二氫吡啶類藥物，無手性碳，用于治療冠心病，緩解心絞痛，適用于各種類型的高血壓。
105.尼群地平4位碳原子具手性，臨床用外消旋體，為選擇性作用于血管平滑肌的鈣通道阻滯劑，降壓作用溫和而持久。
106.氨氯地平2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3、5位羧酸酯的結(jié)構(gòu)不同，1個手性碳，臨床用外消旋體和左旋體。
107.尼莫地平容易通過血腦屏障，臨床用于預(yù)防和治療蛛網(wǎng)膜下出血后腦血管痙攣所致的缺血性神經(jīng)障礙、高血壓和偏頭痛等。
108.維拉帕米含有手性碳，右旋體作用強，現(xiàn)用外消旋體，化學(xué)穩(wěn)定性好，呈弱酸性，但甲醇溶液紫外線2h可分解50%。代謝：N-脫甲基(去甲維拉帕米)。
109.地爾硫䓬：有2個手性碳原子，具有四個立體異構(gòu)體，臨床僅用其d-順式異構(gòu)體，即(2S，3S)-異構(gòu)體，較高的首過效應(yīng)，主要代謝途徑為脫乙?；-脫甲基和O-脫甲基化。
110.華法林鈉含有一個手性碳，S-異構(gòu)體的抗凝活性是R-異構(gòu)體的4倍，藥用其外消旋體，主要經(jīng)肝臟CYP450酶代謝，故甲硝唑、氯霉素、西咪替丁、奧美拉唑和選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥，可使本品的代謝減慢，半衰期延長，抗凝作用加強。
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