2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》重要考點(diǎn)總結(jié)：第六章第二節(jié)
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第6章 生物藥劑學(xué)
第二節(jié) 藥物的胃腸道吸收
考點(diǎn)一：胃腸道結(jié)構(gòu)與功能(2016年A型題，共1分)
1.胃的結(jié)構(gòu)與藥物吸收
胃的吸收面積有限，不是藥物吸收的主要部位;弱酸性藥物可在胃中吸收，弱堿性藥物在胃中幾乎不吸收。藥物在胃中吸收機(jī)制是被動(dòng)擴(kuò)散。
2.小腸的結(jié)構(gòu)與藥物吸收
小腸有效吸收面積極大，是藥物、食物等吸收的主要途徑;藥物的吸收以被動(dòng)擴(kuò)散為主，也是藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特異吸收部位。
3.大腸的結(jié)構(gòu)與吸收
大腸有效吸收面積小，不是藥物吸收的主要部位。運(yùn)行到結(jié)腸部位的大部分是緩釋制劑、腸溶制劑或溶解度很小的藥物殘留部分;直腸下端近肛門處，血管豐富，是直腸給藥的良好吸收部位。大腸中藥物吸收機(jī)制，以被動(dòng)擴(kuò)散為主，兼有胞飲和吞噬作用。
考點(diǎn)二：影響藥物吸收的生理因素
| 胃腸液的成分和性質(zhì) | pH、膽鹽、黏膜蛋白 |
| 胃腸道運(yùn)動(dòng) | 胃腸道蠕動(dòng)、胃排空（快或慢） |
| 循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)動(dòng) | ①首過(guò)效應(yīng)影響；②胃血流量；③淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)（油脂類、大分子藥物，無(wú)首過(guò)） |
| 食物 | 多方面影響——水分↓、黏度↑、胃排空時(shí)間↑、脂溶性、pH、相互作用 |
| 胃腸道代謝作用 | 胃蛋白酶、胰蛋白酶 |
| 疾病因素 | 疾病引起胃腸道pH改變、特殊人群 |
考點(diǎn)三：影響藥物吸收的劑型(廣義)因素(2015年A型題、X型題，2017年B型題共3分)
1.影響藥物吸收的物理化學(xué)因素
| 脂溶性和解離度 | ①脂溶性藥物易吸收（脂水分配系數(shù)，酸酸堿堿促吸收） ②不極端:既親水又親酯才最好，0＜lgP＜5 最佳 |
| 溶出速度 | ①粒子大小：【不宜微粉化：水溶，堿性（主要受胃排空影響，微粉化沒(méi)意義），不穩(wěn)定、刺激】 ②濕潤(rùn)性（加表活促進(jìn)粉末潤(rùn)濕） ③多晶型（溶解度和速度：無(wú)定型＞亞穩(wěn)定＞穩(wěn)定） ④溶劑化物（有機(jī)溶劑化物＞無(wú)水物＞水合物） ⑤提高溶出速度方法：成鹽、前體、固體分散體、包合物、磷脂復(fù)合物 |
| 藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性 | ①影響因素：消化道pH、細(xì)菌及內(nèi)皮細(xì)胞產(chǎn)生的酶 ②解決辦法：包衣技術(shù)、制成衍生物或前體藥物 |
2.劑型與制劑因素對(duì)藥物吸收的影響
| 劑型 | 生物利用度順序★：溶液劑＞混懸劑（乳劑）＞散劑＞膠囊劑＞片劑＞包衣片【越稀越碎易吸收】 |
| 制劑處方 | ①輔料：增黏劑（黏度與溶出度和擴(kuò)散速度成反比）、絡(luò)合物（吸收↓）、吸附劑（影響吸收）、表面活性劑（増溶；改變通透性，影響吸收） ②藥物顆粒大小（微粉化促進(jìn)難溶藥物吸收）、固體制劑輔料、包衣（材料種類及厚度，胃腸pH） ③制劑工藝（原輔料混合方法、制粒、壓片） |
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