2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》重要考點(diǎn)總結(jié)：第三章第二節(jié)

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第3章 藥物固體制劑和液體制劑與臨床應(yīng)用

第二節(jié) 液體制劑

考點(diǎn)一：液體制劑按分散系統(tǒng)分類(2015年X型題，共1分)

液體制劑可分為均相分散系統(tǒng)、非均相分散系統(tǒng)。

在均相分散系統(tǒng)中藥物以分子或離子狀態(tài)分散，如低分子溶液劑、高分子溶液劑;

在非均相分散系統(tǒng)中藥物以微粒、小液滴、膠粒分散，如溶膠劑、乳劑、混懸劑。

考點(diǎn)二：液體制劑的特點(diǎn)(2016年A型題，共1分)

(1)液體制劑的優(yōu)點(diǎn)：①分散程度高，吸收快，作用較迅速;②給藥途徑廣泛，可以內(nèi)服、外用;③易于分劑量，使用方便，尤其適用于嬰幼兒和老年患者;④藥物分散于溶劑中，能減少某些藥物的刺激性。

(2)液體制劑的缺點(diǎn)：①藥物分散度較大，易引起藥物的化學(xué)降解;②液體制劑體積較大，攜帶運(yùn)輸不方便;③非均相液體制劑的藥物分散度大，易產(chǎn)生一系列物理穩(wěn)定性問(wèn)題;④水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑。

考點(diǎn)三：液體制劑的一般質(zhì)量要求

均相液體制劑應(yīng)是澄明溶液;非均相液體制劑的藥物粒子應(yīng)分散均勻;口服的液體制劑應(yīng)外觀良好，口感適宜;外用的液體制劑應(yīng)無(wú)刺激性;液體制劑在保存和使用過(guò)程中不應(yīng)發(fā)生霉變;包裝容器適宜，方便患者攜帶和使用。

考點(diǎn)四：液體制劑的溶劑(2015年B型題，2016年A型題、B型題，共6分)

液體制劑的常用溶劑按極性大小分為：極性溶劑(如水、甘油、二甲基亞砜等);半極性溶劑(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等);非極性溶劑(脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。

考點(diǎn)五：液體制劑常用的附加劑

(1)增溶劑：增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過(guò)程。以水為溶劑的液體制劑，增溶劑的最適HLB值為15～18，常用增溶劑為聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。

(2)助溶劑：難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。

助溶劑多為某些有機(jī)酸及其鹽類如苯甲酸、碘化鉀等，酰胺或胺類化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。

(3)潛溶劑：潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑。能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

(4)防腐劑：苯甲酸與苯甲酸鈉、羥苯酯類、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨等。

1)苯甲酸與苯甲酸鈉：在pH4的介質(zhì)中作用最好。

2)羥苯酯類(或稱為尼泊金類)

①酸性溶液中作用較強(qiáng)，對(duì)大腸桿菌作用最強(qiáng)。

②羥苯脂類中，丁酯抑菌活性最強(qiáng)，溶解度最低;

③各種酯類合并使用，具有協(xié)同作用，如：乙酯與丁酯(4：1);

④容易與吐溫類絡(luò)合，雖然尼泊金類在水中溶解度增大，但其抑菌的作用下降，因此在含聚山梨酯類的藥液中不宜選用本類防腐劑;

⑤本品適用于內(nèi)服液體制劑作防腐劑;

⑥本品與苯甲酸聯(lián)合使用對(duì)防治霉變、發(fā)酵效果最佳(了解)。

3)山梨酸與山梨酸鉀：在pH4時(shí)防腐效果最好。

4)苯扎溴銨(即新潔而滅)

陽(yáng)離子表面活性劑;無(wú)刺激性及對(duì)器具有腐蝕作用。

5)其他防腐劑：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐劑使用。

(5)矯味劑：①甜味劑;②芳香劑;③膠漿劑：膠漿劑具有黏稠、緩和的性質(zhì)，可以干擾味蕾的味覺(jué)而矯味，如阿拉伯膠;④泡騰劑：將有機(jī)酸與碳酸氫鈉混合后，遇水產(chǎn)生大量二氧化碳，二氧化碳能麻痹味蕾起矯味作用。

(6)著色劑

考點(diǎn)六：表面活性劑的分類(2017年X型題，共1分)

1.陰離子表面活性劑

高級(jí)脂肪酸鹽：一價(jià)皂、多價(jià)皂，以硬脂酸、月桂酸、油酸等較常用。堿金屬皂、有機(jī)胺皂作O/W型乳化劑，堿土金屬皂為W/O型乳化劑。

硫酸化物：十二烷基硫酸鈉(月桂醇硫酸鈉，O/W型乳化劑)。

磺酸化物：十二烷基磺酸鈉等。

2.陽(yáng)離子表面活性劑

苯扎氯銨(商品名為潔爾滅)、苯扎溴銨(商品名為新潔爾滅)

在酸性與堿性溶液中均較穩(wěn)定。新潔爾滅水溶液的殺菌力很強(qiáng)，穿透性強(qiáng)，毒性較低，主要用作殺菌防腐劑。

3.兩性離子表面活性劑

卵磷脂根據(jù)來(lái)源不同分為豆磷脂與卵磷脂。

4.非離子表面活性劑

脂肪酸山梨坦類(失水山梨醇脂肪酸酯,司盤，W/O型乳化劑);聚山梨酯(聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯,吐溫;O/W型乳劑的乳化劑，難溶性藥物的增溶劑，混懸劑的潤(rùn)濕劑，栓劑的促進(jìn)吸收劑，分散劑等);蔗糖脂肪酸酯;聚氧乙烯脂肪酸酯(賣澤(myrj))--聚氧乙烯40脂肪酸酯;聚氧乙烯脂肪醇醚類(芐澤(Brij)，乳化劑或增溶劑);聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆，商品名為普朗尼克，乳化、潤(rùn)濕、分散、起泡、消泡等作用，但增溶作用較弱)。

考點(diǎn)七：表面活性劑的毒性

表面活性劑的毒性順序?yàn)椋宏?yáng)離子表面活性劑>陰離子表面活性劑>非離子表面活性劑。兩性離子表面活性劑的毒性和刺激性均小于陽(yáng)離子表面活性劑。

陽(yáng)離子表面活性劑和陰離子表面活性劑不僅毒性較大，而且還具有較強(qiáng)的溶血作用。非離子表面活性劑的溶血作用較輕微，聚山梨酯類的溶血作用通常比其他含聚氧乙烯基的表面活性劑為小。溶血作用的順序?yàn)椋壕垩跻蚁┩榛?gt;聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐溫20>吐溫60>吐溫40>吐溫80。外用時(shí)表面活性劑呈現(xiàn)較小的毒性。仍以非離子型對(duì)皮膚和黏膜的刺激性為最小。

考點(diǎn)八：表面活性劑的應(yīng)用

1.增溶劑：以水為溶劑的液體制劑，增溶劑的最適HLB值為15-18。

2.乳化劑：一般來(lái)說(shuō)，親水親油平衡值(HLB)值在3-8的表面活性劑適用作取W/O型乳化劑;HLB值在8-16的表面活性劑可用作O/W型乳化劑。

3.潤(rùn)濕劑：促進(jìn)液體在固體表面鋪展或滲透的作用叫潤(rùn)濕作用，能起潤(rùn)濕作用的表面活性劑叫潤(rùn)濕劑。潤(rùn)濕劑的最適HLB值通常為7-9，且要在合適的溫度下才能夠起到潤(rùn)濕作用。

4.起泡劑和消泡劑

5.去污劑：去污劑的最適HLB值為13-16。

6.消毒劑及殺菌劑

考點(diǎn)九：低分子溶液劑(2015年A型題，2017年B型題，共3分)

低分子溶液劑，系指小分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中形成的均勻的可供內(nèi)服或外用的液體制劑。包括溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、涂劑和醑劑等。

1.溶液劑

溶液劑系指藥物溶解于溶劑中形成的澄明液體制劑。

特點(diǎn)：溶液劑的溶質(zhì)一般為不揮發(fā)性的化學(xué)藥物，溶劑多為水，根據(jù)需要可加入增溶劑、助溶劑、防腐劑等附加劑。

溶液劑舉例：對(duì)乙酰氨基酚口服液

【處方】對(duì)乙酰氨基酚 30g 聚乙二醇400 70ml

L-半胱氨酸鹽酸鹽 0.3g 糖漿 200ml

甜蜜素1g 香精1ml

8%羥苯丙酯：乙酯(1：1)乙醇溶液 4ml

純水加至 1000ml

【注解】對(duì)乙酰氨基酚為主藥，糖漿、甜蜜素為矯味劑，香精為芳香劑，羥苯丙酯和羥苯乙酯為防腐劑，聚乙二醇400為助溶劑和穩(wěn)定劑。

2.芳香水劑

芳香水劑指芳香揮發(fā)性藥物(多為揮發(fā)油)的飽和或近飽和水溶液，或用水與乙醇的混合溶劑制成濃芳香水劑。如薄荷水。

芳香水劑應(yīng)為澄明水溶液，必須具有與原有藥物相同的氣味，不得有異臭、沉淀和雜質(zhì)。芳香水劑大多易分解、變質(zhì)甚至霉變，所以不宜大量配制和久貯。

3.醑劑

醑劑系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液?？梢詢?nèi)服、外用。如復(fù)方薄荷腦醑。

4.甘油劑

甘油劑系指藥物溶于甘油中制成的專供外用的溶液劑。如碘甘油。

5.糖漿劑

定義：糖漿劑系指含有藥物的濃蔗糖水溶液，供口服使用。可作矯味劑、助懸劑。

糖漿劑舉例：復(fù)方磷酸可待因糖漿

【處方】磷酸可待因2g 鹽酸異丙嗪1.25g pH調(diào)節(jié)劑24g 維生素C 0.125g

焦亞硫酸鈉1g 防腐劑2.5g 蔗糖650g 乙醇70ml

水適量

【注解】磷酸可待因和鹽酸異丙嗪為主藥，維生素C和焦亞硫酸鈉為抗氧化劑，蔗糖為矯味劑，乙醇和水為溶劑。

6.其他低分子液體制劑

(1)搽劑：供無(wú)破損皮膚揉擦用的液體制劑。

(2)涂劑：供臨用前用消毒紗布或棉球等柔軟物料蘸取涂于皮膚或口腔與喉部黏膜的液體制劑。

(3)涂膜劑：涂膜劑系指原料藥物溶解或分散于含有膜材料溶劑中，涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。

(4)洗劑：洗劑系指含原料藥物的溶液、乳狀液、混懸液，供清洗或涂抹無(wú)破損皮膚或腔道用的液體制劑。

(5)灌腸劑：灌腸劑系指灌注于直腸的水性、油性溶液、乳狀液和混懸液，以治療、診斷或營(yíng)養(yǎng)為目的的液體制劑。

考點(diǎn)十：高分子溶液劑

高分子溶液劑系指高分子化合物(如胃蛋白酶、聚維酮、羧甲基纖維素鈉等)以單分子形式分散于分散介質(zhì)中形成的均相體系，屬熱力學(xué)穩(wěn)定體系。

1.高分子溶液劑的特點(diǎn)：

①荷電性：因?yàn)樵谌芤褐袔щ姾桑杂须娪粳F(xiàn)象，用電泳法可測(cè)得高分子化合物所帶電荷的種類。

②滲透壓：高分子溶液的滲透壓較高，大小與濃度有關(guān)。

③黏度：高分子溶液是黏稠性流體，黏稠與高分子化合物的分子量有關(guān)。

④高分子的聚結(jié)特性：當(dāng)溶液中加入電解質(zhì)、脫水劑時(shí)水化膜發(fā)生變化，出現(xiàn)聚集沉淀。

⑤膠凝性：一些高分子水溶液，如明膠水溶液，在溫?zé)釛l件下呈黏稠流動(dòng)的液體，當(dāng)溫度降低時(shí)則形成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，成為不流動(dòng)的半固體稱為凝膠，這個(gè)過(guò)程稱為膠凝，凝膠失去水分形成干燥固體，稱為干膠。

2.基本性質(zhì)：①穩(wěn)定性：水化膜;②陳化現(xiàn)象：自發(fā)聚集沉淀(光、熱、鹽、pH、絮凝劑等)。

考點(diǎn)十一：溶膠劑

多分子聚集，非均相，熱力學(xué)不穩(wěn)定，臨床應(yīng)用少。如膠體蛋白銀、膠體金溶膠等。

①聚結(jié)不穩(wěn)定——靜電斥力↑，穩(wěn)定↑ (靜電穩(wěn)定性)

②布朗運(yùn)動(dòng)：動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定，但如果聚集變大→聚沉

③光學(xué)性質(zhì)：Tyndall效應(yīng)(光散射)

④雙電子層結(jié)構(gòu)：ζ電位↑，斥力↑，膠粒聚結(jié)↓，穩(wěn)定↑

⑤水化膜：電荷↑→擴(kuò)散層↑→水化膜越厚→穩(wěn)定↑

考點(diǎn)十二：混懸劑(2017年B型題，共3分)

混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均相的液體制劑?；鞈覄儆跓崃W(xué)、動(dòng)力學(xué)均不穩(wěn)定體系?？蓛?nèi)服、外用、注射、滴眼等。

1.混懸劑的特點(diǎn)

①有助于難溶性藥物制成液體制劑，并提高藥物的穩(wěn)定性。②相比于固體制劑更加便于服用?；鞈乙簩儆诖址稚Ⅲw，可以掩蓋藥物的不良?xì)馕?。③產(chǎn)生長(zhǎng)效作用。

2.混懸劑的質(zhì)量要求

(1)沉降容積比：沉降容積比指沉降物的容積與沉降前混懸液的容積之比(F值)。

F=H/H0，H0：沉降前(均勻混懸劑高度)，H：靜置一定時(shí)間后沉降物高度。

F值在0～1之間，愈大混懸劑就愈穩(wěn)定。

(2)重新分散性：優(yōu)良的混懸劑在貯存后再振搖，沉降物應(yīng)能很快重新分散。

(3)微粒大小：微粒的大小關(guān)系到混懸液的穩(wěn)定性、藥效及生物利用度。

(4)絮凝度：絮凝度(β值)是比較混懸劑絮凝程度的重要參數(shù)，β值愈大，絮凝效果愈好，混懸劑的穩(wěn)定性愈高。

(5)流變學(xué)：主要是用旋轉(zhuǎn)黏度計(jì)測(cè)定混懸液的流動(dòng)曲線。

3.混懸劑常用穩(wěn)定劑

(1)潤(rùn)濕劑

潤(rùn)濕劑是指能增加疏水性藥物微粒被水潤(rùn)濕能力的附加劑。常用潤(rùn)濕劑是HLB值在7-11之間的表面活性劑，如泊洛沙姆、磷脂類、聚山梨酯類、脂肪酸山梨坦類。

(2)助懸劑

助懸劑指能增加混懸劑中分散介質(zhì)的黏度，降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。常用助懸劑有：

1)低分子助懸劑：甘油、糖漿等。

2)高分子助懸劑：①天然高分子：瓊脂、果膠、白芨膠、西黃蓍膠、阿拉伯膠、海藻酸鈉等;②合成或半合成高分子：纖維素類，如甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯醇、聚維酮等。

3)硅皂土：在水中帶負(fù)電荷，能阻礙微粒聚集。不需加防腐劑，遇酸能降低其水化性，通常在pH7以上黏度更高、助懸效果更佳。本品多用于外用制品。

4)觸變膠：利用觸變膠的觸變性提高混懸劑的穩(wěn)定性。常作混懸型注射液、滴眼劑的助懸劑。

(3)絮凝劑與反絮凝劑

絮凝：使ζ電位降低，微粒聚集。最佳ζ：20～25mv。

反絮凝：使ζ電位升高，阻礙微粒之間的碰撞聚集。

同一電解質(zhì)可因用量不同，起絮凝或反絮凝劑作用。如酒石酸鹽、酒石酸氫鹽、枸櫞酸鹽、枸櫞酸氫鹽、磷酸鹽和氯化物(如三氯化鋁)等，既可作絮凝劑亦可作反絮凝劑。通常陰離子的絮凝作用大于陽(yáng)離子，離子的價(jià)數(shù)越高，絮凝、反絮凝作用越強(qiáng)。

4.混懸劑舉例

布洛芬口服混懸劑

【處方】布洛芬 20g 羥丙甲纖維素 20g 山梨醇 250g

甘油 30ml 枸櫞酸適量 加蒸餾水至 1000ml

【注解】布洛芬為主藥;甘油為潤(rùn)濕劑;羥丙甲纖維素為助懸劑;山梨醇為甜味劑;枸櫞酸為pH調(diào)節(jié)劑;水為溶劑。

考點(diǎn)十三：乳劑(2016年B型題，共2分)

1.乳劑的組成

油相(O)、水相(W)和乳化劑是構(gòu)成乳劑的基本成分，三者缺一不可。

2.乳劑的特點(diǎn)

①乳劑中液滴的分散度很大，藥物吸收快、藥效發(fā)揮快及生物利用度高。②O/W型乳劑可掩蓋藥物的不良?xì)馕叮⒖梢约尤氤C味劑。③減少藥物的刺激性及毒副作用。④可增加難溶性藥物的溶解度。⑤外用乳劑可改善藥物對(duì)皮膚、黏膜的滲透性。⑥靜脈注射乳劑，可使藥物具有靶向作用，提高療效。

缺點(diǎn)：乳劑大部分屬熱力學(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng)，在貯藏過(guò)程中易受影響，出現(xiàn)分層、破乳或酸敗等現(xiàn)象。

3.乳化劑的分類

1)高分子化合物乳化劑：親水性強(qiáng)，黏度較大，穩(wěn)定性較好，常用于制成O/W型乳劑。常用西黃蓍膠、阿位伯膠、明膠、杏樹(shù)膠、果膠、卵黃等。

2)表面活性劑類乳化劑：有較強(qiáng)的親水基和親油基，乳化能力強(qiáng)，顯著降低兩相間的界面張力，形成單分子膜。表面活性劑的種類多，且具有良好的乳化能力，應(yīng)用廣泛。

3)固體粉末乳化劑：不溶性細(xì)微的固體粉末，乳化時(shí)吸附在油-水界面形成固體微粒膜，不受電解質(zhì)的影響，與非離子型表面活性劑合用效果更好。

O/W型乳化劑：硅皂土、氫氧化鋁、氫氧化鎂、二氧化硅、白陶土等;

W/O型乳化劑：氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂等。

4.乳劑的穩(wěn)定性

(1)分層(乳析)：指乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉象。分層的乳劑經(jīng)振搖可重新分散。

原因：分散相和分散介質(zhì)之間的密度差引起的。

(2)絮凝：乳劑中的乳滴由于某些因素的作用使其荷電減少，ζ電位降低，發(fā)生可逆的聚集稱為絮凝。絮凝狀態(tài)有利于乳劑的穩(wěn)定。

原因：電解質(zhì)、離子型乳化劑，黏度、相體積比及流變性。

(3)轉(zhuǎn)相：指由于某些條件的變化而改變?nèi)閯╊愋偷默F(xiàn)象。由O/W型轉(zhuǎn)變成W/O型或發(fā)生相反的變化。

原因：乳化劑性質(zhì)的改變或添加了相反類型乳化劑。

(4)合并與破裂：乳劑中乳滴周圍的乳化膜破壞導(dǎo)致乳滴合并變大，稱為合并;乳滴合并進(jìn)而產(chǎn)生油、水分離的現(xiàn)象，為乳劑的破裂(不可逆)。

破裂的原因：①微生物的污染;②溫度過(guò)高或過(guò)低，如溫度高于70℃，或降至冷凍溫度，許多乳劑可能會(huì)破裂;③加入可與乳化劑發(fā)生作用的物質(zhì)，引起乳化劑性質(zhì)變化。

(5)酸敗：受外界因素及微生物的影響使油相或乳化劑變質(zhì)的現(xiàn)象。

措施：加入抗氧劑與防腐劑。

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