2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》重要考點總結：第三章第一節(jié)

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第3章 藥物固體制劑和液體制劑與臨床應用

第一節(jié) 固體制劑

考點一：散劑(2015年A型題，2017年A型題，共2分)

(1)特點：粒徑小、比表面積大、易分散、起效快;便于特殊群體如嬰幼兒與老人服用。缺點：由于散劑的分散度較大，對光、濕、熱敏感的藥物一般不宜制成散劑。

(2)散劑的質量要求

①口服——細粉;外用、燒傷、嚴重創(chuàng)傷——最細粉;②毒、貴、劑量小散劑：配研法;③多劑量散：附分劑量的用具;④含毒口服散劑：單劑量包裝;⑤密閉貯存(揮發(fā)、易吸潮——密封貯存);⑥干燥失重：≤2.0%(105℃);水分：≤9.0%(中藥);⑦無菌：局部(燒傷、嚴重創(chuàng)傷或臨床必需)。

考點二：顆粒劑的分類

顆粒劑可分為可溶顆粒(通稱為顆粒)、混懸顆粒、泡騰顆粒、腸溶顆粒、緩釋顆粒和控釋顆粒等。

(1)混懸顆粒：指難溶性固體藥物與適宜輔料制成一定粒度的干燥顆粒劑。臨用前加水或其他適宜的液體振搖，即可分散成混懸液供口服。

(2)泡騰顆粒：指含有碳酸氫鈉和有機酸，遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒劑。泡騰顆粒中的藥物應是易溶性的，加水產(chǎn)生氣泡后應能溶解。

(3)腸溶顆粒：系指采用腸溶材料包裹顆?；蚱渌m宜方法制成的顆粒劑。腸溶顆粒耐胃酸，而在腸液中釋放活性成分或控制藥物在腸道內定位釋放，可防止藥物在胃內分解失效，避免對胃的刺激。

(4)緩釋顆粒：系指在規(guī)定的釋放介質中緩慢地非恒速釋放藥物的顆粒劑。

(5)控釋顆粒：系指在規(guī)定的釋放介質中緩慢地恒速釋放藥物的顆粒劑。

考點三：顆粒劑的特點

①分散性、附著性、團聚性、引濕性等較小;②服用方便，并可加入添加劑如著色劑和矯味劑，提高病人服藥的順應性;③通過采用不同性質的材料對顆粒進行包衣，可使顆粒具有防潮性、緩釋性、腸溶性等;④通過制成顆粒劑，可有效防止復方散劑各組分由于粒度或密度差異而產(chǎn)生離析。

考點四：顆粒劑的質量要求

顆粒劑的質量檢查項目包括：粒度、干燥失重、溶化性、裝量差異、裝量、微生物限度。

①劇毒/量小→混合均勻;

②包衣→檢查殘留溶劑;

③干燥失重：≤2.0%;水分：≤8.0%(中藥) [散劑9.0%]

④混懸顆粒、檢查溶出度或釋放度的顆粒劑可不進行溶化性檢查，其他可溶性顆粒劑應全部溶化或輕微渾濁，泡騰顆粒劑5min內顆粒均應完全分散或溶解在水中，均不得有異物。

考點五：顆粒劑的臨床應用注意事項

可溶型、泡騰型顆粒劑應加溫開水沖服，切忌放入口中用水送服;混懸型顆粒劑沖服如有部分藥物不溶解也應該一并服用;中藥顆粒劑不宜用鐵質或鋁制容器沖服，以免影響療效。

考點六：片劑的特點

優(yōu)點：①劑量準確、服用方便。②化學性質更穩(wěn)定。③生產(chǎn)機械化、自動化程度高，生產(chǎn)成本低、產(chǎn)量大，售價較低。④種類較多，應用廣泛。⑤運輸、使用、攜帶方便。

缺點：①幼兒及昏迷患者等不易吞服。②制備工序較其他固體制劑多，技術難度更高。③某些含揮發(fā)性成分的片劑，貯存期內含量會下降。

考點七：片劑的分類(2015年A型題，2017年C型題，共2分)

(1)含片：含于口腔中緩慢溶化產(chǎn)生局部或全身作用的片劑。藥物應易溶，主要起局部消炎、殺菌、收斂、止痛或局部麻醉作用。硬度較大，崩解時限30min。

(2)舌下片：置于舌下能迅速溶化，藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑。舌下片中的藥物與輔料應易溶，主要適于急癥的治療。

可避免肝臟對藥物的破壞作用(首過作用)，如硝酸甘油舌下片。

(3)口腔貼片：粘貼于口腔，經(jīng)黏膜吸收后起局部或全身作用的片劑。

(4)咀嚼片：于口腔中咀嚼后吞服的片劑。應選擇甘露醇、蔗糖、山梨醇等水溶性輔料作填充劑和黏合劑，硬度應適宜。

(5)可溶片：臨用前能溶解于水的片劑?？晒┛诜⑼庥?、含漱用。

(6)泡騰片：含有碳酸氫鈉和有機酸，遇水可產(chǎn)生氣體而呈泡騰狀的片劑。泡騰片中的藥物應易溶，加水產(chǎn)生氣泡后應能溶解。有機酸用枸櫞酸、酒石酸、富馬酸。

(7)陰道片與陰道泡騰片：主要起局部消炎殺菌作用，也可給予性激素類藥物。具有局部刺激性的藥物，不得制成陰道片。

(8)腸溶片：用腸溶性包衣材料進行包衣的片劑。為防止藥物在胃內分解失效、對胃的刺激或控制藥物在腸道內定位釋放，可對片劑包腸溶衣;為治療結腸部位疾病，可對片劑包結腸定位腸溶衣。

(9)分散片系指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑。

(10)口崩片：指在口腔內不需要用水即能迅速崩解或溶解的片劑。

(11)緩釋片系指在水中或規(guī)定的釋放介質中緩慢地非恒速釋放藥物的片劑。

(12)控釋片系指在水中或規(guī)定的釋放介質中緩慢地恒速或接近恒速釋放藥物的片劑。

考點八：片劑的質量要求(2016年B型題，共3分)

(1)硬度適中，一般認為普通片劑的硬度在50N以上為宜。

(2)脆碎度反映片劑的抗磨損和抗振動能力，小于1%為合格片劑。

(3)符合片重差異的要求，含量準確。

(4)色澤均勻，外觀光潔。

(5)符合崩解度或溶出度的要求，普通片劑的崩解時限是15min;分散片、可溶片為3min;舌下片、泡騰片為5min;薄膜衣片為30min;腸溶衣片要求在鹽酸溶液中2h內不得有裂縫、崩解或軟化現(xiàn)象，在pH6.8磷酸鹽緩沖液中1h內全部溶解并通過篩網(wǎng)等。

(6)小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物，應符合含量均勻度的要求。

(7)符合有關衛(wèi)生學的要求。

考點九：片劑的常用輔料(2016年A型題，2017年B型題，共2分)

片劑的常用輔料主要有四大類：稀釋劑、黏合劑、崩解劑和潤滑劑。

1.稀釋劑(填充劑)

作用：填充片劑的重量或體積。

常用的稀釋劑主要有：

淀粉：性質穩(wěn)定、吸濕性小，但可壓性較差;

乳糖：性能優(yōu)良，可壓性、流動性好;

糊精：較少單獨使用，多與淀粉、蔗糖等合用;

蔗糖：吸濕性強;

預膠化淀粉：又稱可壓性淀粉，具有良好的可壓性、流動性和自身潤滑性;

微晶纖維素(MCC)：具有較強的結合力與良好的可壓性，亦有“干黏合劑”之稱;

無機鹽類(包括磷酸氫鈣、硫酸鈣、碳酸鈣等)：性質穩(wěn)定;

甘露醇：價格較貴，常用于咀嚼片中，兼有矯味作用等。

2.潤濕劑和黏合劑

(1)潤濕劑：誘發(fā)藥物本身的粘性所加入的液體。

常用的潤濕劑有蒸餾水和乙醇，其中蒸餾水是首選的潤濕劑。

(2)黏合劑：本身有黏性，使無粘性的物料聚集成有黏性。

常用的黏合劑有

淀粉漿：最常用黏合劑之一，常用濃度8%-15%，價廉、性能較好;

甲基纖維素(MC)：水溶性較好;

羥丙纖維素(HPC)：可作粉末直接壓片黏合劑;

羥丙甲纖維素(HPMC)：溶于冷水;

羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)：適用于可壓性較差的藥物;

乙基纖維素(EC)：不溶于水，但溶于乙醇;

聚維酮(PVP)：吸濕性強，可溶于水和乙醇;

明膠：可用于口含片;

聚乙二醇(PEG)等。

3.崩解劑

崩解劑指促使片劑在胃腸液中迅速破裂成細小顆粒的輔料。緩釋片、控釋片、口含片、咀嚼片、舌下片不需加入崩解劑。

常用的崩解劑：干淀粉：適于水不溶性或微溶性藥物;羧甲淀粉鈉(CMS-Na);低取代羥丙基纖維素(L-HPC);交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na);交聯(lián)聚維酮(PVPP)和泡騰崩解劑(碳酸氫鈉和枸櫞酸組成的混合物，也可以用檸檬酸、富馬酸與碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀)等。

4.潤滑劑

①疏水性潤滑劑：硬脂酸鎂(MS)：量大影響崩解或裂片;

②水溶性潤滑劑：聚乙二醇類與十二烷基硫酸鈉;

③助流劑：微粉硅膠(可作為粉末直接壓片的助流劑)、滑石粉(抗粘劑)、氫化植物油(潤滑性能良好的潤滑劑)。

5.其他輔料

(1)著色劑：主要用于改善片劑的外觀，使其便于識別。常用色素應符合藥用規(guī)格。

(2)芳香劑和甜味劑：主要用于改善片劑的口味，如口含片和咀嚼片。常用的芳香劑包括各種芳香油、香精等;甜味劑包括阿司帕坦、蔗糖等。

考點十：片劑制備中的常見問題及原因(2017年B型題，共1分)

考點十一：片劑包衣的主要目的(2017年X型題，共1分)

①掩蓋藥物的苦味或不良氣味，改善用藥順應性，方便服用;②防潮、避光，以增加藥物的穩(wěn)定性;③可用于隔離藥物，避免藥物間的配伍變化;④改善片劑的外觀，提高流動性和美觀度;⑤控制藥物在胃腸道的釋放部位，實現(xiàn)胃溶、腸溶或緩控釋等目的。

考點十二：片劑糖包衣材料

(1)隔離層：隔離作用，防止水分透入片芯。常用材料有玉米朊乙醇溶液、鄰苯二甲酸醋酸纖維素乙醇溶液以及明膠漿等。

(2)粉衣層：用于消除片芯邊緣棱角，常用材料包括滑石粉、蔗糖粉、明膠、阿拉伯膠或蔗糖的水溶液等。

(3)糖衣層：在粉衣層外包上蔗糖衣膜，使其表面光滑、細膩，用料主要是適宜濃度的蔗糖水溶液。

(4)有色糖衣層：在蔗糖水溶液中加入適宜適量的色素。

(5)打光：增加光澤和表面的疏水性。一般用四川產(chǎn)的米心蠟，常稱為川蠟。

考點十三：片劑薄膜包衣材料(2015年B型題，共2分)

薄膜包衣材料通常由高分子材料、增塑劑、速度調節(jié)劑、著色劑與遮光劑等組成。

1.薄膜包衣可用高分子包衣材料，包括胃溶型(普通型)、腸溶型和水不溶型三大類。

(1)胃溶型：主要有羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、丙烯酸樹脂Ⅳ號、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。

(2)腸溶型：主要有蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、丙烯酸樹脂類(I、Ⅱ、Ⅲ類)、羥丙甲纖維素酞酸酯( HPMCP)。

(3)水不溶型：主要有乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素等。

2.增塑劑：主要有水溶性增塑劑(如丙二醇、甘油、聚乙二醇等)和非水溶性增塑劑(如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、鄰苯二甲酸酯等)。

3.釋放調節(jié)劑也稱致孔劑：有蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG 等。

4.還可應用著色劑和遮光劑。遮光劑常用材料為二氧化鈦等。

考點十四：片劑臨床應用的注意事項

(1)口服片劑：①服藥方法：片劑的服用方法與劑型有關。腸溶衣片、雙層糖衣片需整片服用。普羅帕酮片不能嚼服。②服藥次數(shù)及時間：驅蟲藥需在半空腹或空腹時服用，抗酸藥、胃腸解痙藥多數(shù)需在餐前服用，也可在癥狀發(fā)作時服用。需餐前服用的藥物還有收斂藥、腸道抗感染藥、利膽藥、鹽類瀉藥、催眠藥、緩瀉藥等。③服藥溶液：服藥溶液最好是白開水。④服藥姿勢：最好采用坐位或站位服藥，服藥后，稍微活動一下再臥床休息。

(2)口腔用片劑：①舌下片，不可掰開、吞服。服后不宜馬上飲水或飲食。②含片：置于舌底，使其自然溶化分解。5歲以下幼兒服用含片時，最好選用圈式中空的含片。

(3)陰道片及陰道泡騰片：①使用前清洗雙手及陰道內、外分泌物。②臨睡前使用。③給藥后1-2小時內盡量不排尿，以免影響藥效。④用藥期間避免性生活。⑤避開經(jīng)期使用。

考點十五：片劑舉例

1.鹽酸西替利嗪咀嚼片

【處方】鹽酸西替利嗪5g 甘露醇192.5g 乳糖70g 微晶纖維素61g

預膠化淀粉10g 硬脂酸鎂17.5g 蘋果酸適量 阿司帕坦適量

8%聚維酮乙醇溶液100ml 制成1000片

【注解】鹽酸西替利嗪為主藥，甘露醇、微晶纖維素、預膠化淀粉、乳糖為填充劑，甘露醇兼有矯味的作用，蘋果酸、阿司帕坦為矯味劑，聚維酮乙醇溶液為黏合劑，硬脂酸鎂為潤滑劑。

2.硝酸甘油片

【處方】10%硝酸甘油乙醇溶液 0.6g 乳糖 88.8g 蔗糖 38.0g

18%淀粉漿適量 硬脂酸鎂1.0g 制成 1000片

【注解】硝酸甘油為主藥，乳糖、蔗糖為填充劑，蔗糖兼作矯味劑，硬脂酸鎂為潤滑劑。

3.維生素C 鈣泡騰片

【處方】維生素C 100g 葡萄糖酸鈣 1000g 碳酸氫鈉 1000g 檸檬酸 1333.3g

蘋果酸111.1g 富馬酸 31.1g 碳酸鈣 333.3g 無水乙醇適量

甜橙香精適量 制成1000片

【注解】處方中維生素C 和葡萄糖酸鈣為主藥，碳酸氫鈉、碳酸鈣和檸檬酸、蘋果酸、富馬酸為泡騰崩解劑，甜橙香精為矯味劑。

4.伊曲康唑片

【處方】伊曲康唑50g 淀粉 50g 糊精 50g 淀粉漿適量

羧甲基淀粉鈉 7.5g 硬脂酸鎂0.8g 滑石粉0.8g 制成1000片

【注解】伊曲康唑為主藥，淀粉、糊精為填充劑，羧甲基淀粉鈉為崩解劑，硬脂酸鎂和滑石粉為潤滑劑。

考點十六：膠囊劑的特點(2017年A型題，共1分)

1.膠囊劑的優(yōu)點

①掩蓋藥物的不良嗅味，提高藥物穩(wěn)定性;②起效快、生物利用度高;③幫助液態(tài)藥物固體劑型化(可彌補其他固體劑型的不足);④藥物緩釋、控釋和定位釋放。

2.膠囊劑的局限性

(1)膠囊殼多以明膠為原料制備，受溫度和濕度影響較大

(2)生產(chǎn)成本相對較高。

(3)嬰幼兒和老人等特殊群體，口服此劑型的制劑有一定困難。

(4)膠囊劑型對內容物具有一定的要求，一些藥物不適宜制備成膠囊劑。

例如：①會導致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液藥物;②會導致囊壁軟化的風化性藥物;會導致囊壁脆裂的強吸濕性的藥物;③導致明膠變性的醛類藥物;④會導致囊材軟化或溶解的含有揮發(fā)性、小分子有機物的液體藥物;⑤會導致囊壁變軟的O/W 型乳劑藥物。

考點十七：膠囊劑的質量要求

(1)外觀：膠囊外觀應整潔，不得有黏結或破裂、變形現(xiàn)象，并應無異臭。

(2)水分：中藥硬膠囊應做水分檢查，中藥硬膠囊水分含量不得過9.0%。硬膠囊內容物為液體或半固體者不檢查水分。(中藥散劑中一般含水量不得過9.0%;中藥顆粒劑中一般含水量不得過8.0%)

(3)裝量差異凡規(guī)定檢査含量均勻度的膠囊劑，一般不再進行裝量差異的檢查。

(4)膠囊劑需要進行崩解時限的檢查。凡規(guī)定檢查溶出度或釋放度的膠囊劑，不在進行崩解時限的檢查。

硬膠囊劑：30分鐘;軟膠囊劑：60分鐘;腸溶膠囊，鹽酸溶液中2小時(不加擋板)，不得有裂縫或崩解現(xiàn)象;人工腸液中(加入擋板)，l小時內應全部崩解;結腸腸溶膠囊：鹽酸溶液中2小時(不加擋板)，不得有裂縫或崩解現(xiàn)象;pH6.8磷酸鹽緩沖液檢查3小時(不加擋板)，不得有裂縫或崩解現(xiàn)象;pH7.8磷酸鹽緩沖液(加擋板)，1小時應全部崩解。

(5)除另外規(guī)定外，膠囊劑應密封貯存，其存放環(huán)境溫度不高于30℃,濕度應適宜，防止受潮、發(fā)霉、變質。腸溶和結腸溶明膠膠囊，應在密閉，10℃-20℃，相對濕度35%-65%條件下保存。

考點十八：膠囊劑舉例

1.克拉霉素膠囊

【處方】克拉霉素250g 淀粉32g 低取代羥丙基纖維素(L-HPC) 6g

微粉硅膠4.5g 硬脂酸鎂1.5g 淀粉漿(10%)適量

制成1000粒

【注解】處方中克拉霉素為主藥，淀粉為稀釋劑和崩解劑。L-HPC 為崩解劑。微粉硅膠、硬脂酸鎂為潤滑劑，微粉硅膠主要用于改善克拉霉素顆粒的流動性，硬脂酸鎂起潤滑作用。

2.硝苯地平膠丸(軟膠囊)

【處方】內容物：硝苯地平 5g 聚乙二醇400 220g;

囊材：明膠100份、甘油55份、水120份，

混合制成1000丸

【注解】制備采用壓制法。應避光。采用PEG400作為分散介質。甘油(保濕劑)。

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