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2018執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》易考點(diǎn)(24)

更新時(shí)間:2018-05-01 08:45:01 來(lái)源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽92收藏27

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平喘藥

1.β2受體激動(dòng)劑

多具β-苯乙胺基本結(jié)構(gòu)。代表藥物:沙丁胺醇、沙美特羅、特布他林、班布特羅(特布他林的雙二甲氨基甲酸酯前藥)、福莫特羅、丙卡特羅

2.影響白三烯的平喘藥

代表藥物:孟魯司特、扎魯司特、曲尼司特(過(guò)敏介質(zhì)阻滯劑)、普侖司特、齊留通、色甘酸鈉(肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑,含凱琳結(jié)構(gòu)的苯并吡喃的雙色酮。肺部吸收約8%,但口服僅能吸收0.5%,采用氣霧劑)。

3.M膽堿受體阻斷劑

代表藥物:異丙托溴銨和噻托溴銨。含季銨藥效團(tuán),可有效防止該類藥物進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),減少中樞作用。

4.糖皮質(zhì)激素

代表藥物:丙酸倍氯米松(肺吸收,肝代謝,酶解成有一些活性的單丙酸酯,繼續(xù)水解成無(wú)活性的倍氯米松)、丙酸氟替卡松(水解即失活)和布地奈德。

藥物分子存在在體內(nèi)易于代謝失活的藥效團(tuán),在非作用部位易于代謝成無(wú)效或糖皮質(zhì)激素作用小的物質(zhì),減少糖皮質(zhì)激素的副作用。

5.磷酸二酯酶抑制劑平喘藥

主要有茶堿(黃嘌呤衍生物,結(jié)構(gòu)與咖啡因相似,咖啡因主要用于中樞興奮,而茶堿用于控制哮喘。有效血藥濃度與中毒濃度接近,應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度)、氨茶堿( 茶堿與乙二胺的復(fù)鹽,藥理作用主要來(lái)自茶堿。乙二胺增加其水溶性,可作為注射劑使用)、二羥丙茶堿、多索茶堿。

腎上腺糖皮質(zhì)激素構(gòu)效關(guān)系

(1)腎上腺糖皮質(zhì)激素的基本結(jié)構(gòu)是含有△4-3,20-二酮和11,17ɑ,21-三羥基孕甾烷,若結(jié)構(gòu)中不同時(shí)具有17-ɑ羥基和11-氧(羥基或氧代)的為鹽皮質(zhì)激素。

(2)天然存在的糖皮質(zhì)激素是可的松和氫化可的松。將氫化可的松21-OH用醋酸進(jìn)行酯化可制備一系列前藥,如醋酸氫化可的松等。由于提高脂溶性,提高了藥效并延長(zhǎng)了作用時(shí)間。

腎上腺糖皮質(zhì)激素構(gòu)效關(guān)系

抗腫瘤藥物分類

1.直接影響DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物

氮芥類:環(huán)磷酰胺

乙撐亞胺類:塞替派

金屬配合物:順鉑、卡鉑、奧沙利鉑

拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑:

作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑:羥喜樹(shù)堿、伊立替康

作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ抑制劑:依托泊苷、多柔比星、柔紅霉素

2.干擾核酸生物合成的藥物(抗代謝藥)

嘧啶類:尿嘧啶、阿糖胞苷

嘌呤類:巰嘌呤

葉酸拮抗劑:甲氨蝶呤

3.抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物(干擾有絲分裂的藥物)

長(zhǎng)春堿類:長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春瑞濱

紫杉烷類:紫杉醇、多西他賽

4.調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物

雌激素調(diào)節(jié)劑:他莫昔芬、托瑞米芬

雄激素調(diào)節(jié)劑:氟他胺

5.靶向抗腫瘤藥:伊馬替尼、吉非替尼

6.放療與化療的止吐藥

5-HT3受體拮抗劑:昂丹司瓊、格拉司瓊

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