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2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統復習第五章第二節(jié)

更新時間:2016-09-14 09:32:24 來源:環(huán)球網校 瀏覽108收藏10

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  第二節(jié) 抗心律失常藥

  I.緩慢型——阿托品、異丙腎上腺素(環(huán)球網校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統復習第五章第二節(jié)抗心律失常藥)。

  II.快速型(最常見)——抗心律失常藥——通過影響心肌細胞Na+,K+,Ca2+的轉運,糾正心肌電生理紊亂而發(fā)揮作用。

  一、藥理作用與臨床評價

  (一)作用特點

  1.鈉通道阻滯劑

  (1)Ⅰa類:奎尼丁、普魯卡因胺——廣譜。

  主要用于心房顫動與心房撲動的復律、復律后竇律的維持和危及生命的室性心律失常。

  不良反應——奎尼丁暈厥、誘發(fā)扭轉型室速,因此治療宜在醫(yī)院內進行。

  【補充】奎尼丁——金雞納樹皮中提取。

  (2)Ⅰb類:

 ?、倮嗫ㄒ?mdash;—僅用于室性心律失常。

  ②美西律——僅用于慢性室性心律失常(急性——利多卡因)。宜與食物同服,可減少消化道反應。

  (3)Ⅰc類——普羅帕酮

  適用于室上性和室性心律失常。

  2.β受體阻斷劑——唯一能降低心臟性猝死而降低總死亡率。

  (1)主要用于室上性和室性心律失常。

 ?、俑]性心動過速:尤其伴焦慮者,心肌梗死后、心功能不全、甲亢和β受體功能亢進狀態(tài)者。

 ?、诮桓猩窠浥d奮相關的室性心律失常

  包括運動誘發(fā)、心肌梗死、圍術期和心力衰竭相關的心律失常。

 ?、凼疑闲钥焖傩孕穆墒С?。

  ④心房撲動和心房顫動:

  房撲——不能轉復心房撲動,但能有效減慢心室率。

  房顫——轉復為竇性心律。

 ?、萜鸩骰蛑踩胄托穆赊D復除顫器置入后。

  分為:

 ?、俜沁x擇性β受體阻斷劑——普萘洛爾:阻斷β1和β2受體。

 ?、谶x擇性β1受體阻斷劑——比索洛爾、美托洛爾和阿替洛爾——適于肺部疾病或外周循環(huán)受損的患者(阿替、比索參加選美)。

 ?、塾兄車苁鎻埞δ艿?beta;受體阻斷劑,兼有阻斷α1受體,產生周圍血管舒張作用——卡維地洛(慢性心衰一線藥)、拉貝洛爾;

  ④激動β3受體——周圍血管舒張——奈必洛爾。

  (2)改善心臟功能和增加左心室射血分數(LVEF);適用于所有慢性收縮性心力衰竭。

  (3)抗高血壓。

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  3.延長動作電位時程藥(III類)

  通過阻斷鉀通道而延長心臟動作電位時程,從而增加心肌組織的不應期,用于治療室上性和室性心律失常(環(huán)球網校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統復習第五章第二節(jié)抗心律失常藥)。

  胺碘酮——具有所有四類的活性——廣譜。

  索他洛爾——Ⅱ+Ⅲ類。

  4.鈣通道阻滯劑

  ——維拉帕米和地爾硫(艸卓)。

  抑制鈣離子內流,延長竇房結和房室結有效不應期,減慢竇房結自律性和房室結傳導。

  靜注——終止陣發(fā)性室上性心動過速和左心室特發(fā)性室性心動過速;

  口服——減慢房顫、房撲和持續(xù)性房性心動過速的心室率。

  維拉帕米

  【適應證】陣發(fā)性室上性心動過速,原發(fā)性高血壓,心絞痛。

  【注意事項】

  (1)可能影響駕車和操作機械的能力。

  (2)不能與葡萄柚汁同服。

  最該掌握的內容【】

  A.竇性——首選——普萘洛爾(Ⅱ類)

  B.室上性——首選——維拉帕米(Ⅳ類)

  C.急性室性——首選——利多卡因(Ⅰb類)

  D.慢性室性——首選——美西律(Ⅰb類)

  E.廣譜——胺碘酮(Ⅲ類)

  (1)一個藥物可以治療不同的心律失常:

 ?、倨蒸斂ㄒ虬?mdash;—屬Ⅰa類,但它的活性代謝產物具Ⅲ類作用;奎尼丁兼具Ⅰ、Ⅲ類作用;

 ?、谒魉鍫?mdash;—既有β受體阻斷(Ⅱ類)作用,又有延長Q-T間期(Ⅲ類)作用;

  ③胺碘酮——同時表現Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ類的作用,還能阻斷α、β受體。

  (2)Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc對不同的心肌細胞有不同的作用:

 ?、馻類——作用于心房、心室肌、浦氏纖維、竇房結、房室結、房室旁路——廣譜;

  Ⅰb類——心室肌和浦氏纖維——室性心律失常。

  (3)有負性肌力作用(IV類)

  維拉帕米和地爾硫(艸卓)——有器質性心臟病,合并心功能不全或心肌缺血的患者不宜選用。

  (4)均可引起心律失常——不良反應。

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  (二)典型不良反應

  1.共性不良反應——心律失常(環(huán)球網校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統復習第五章第二節(jié)抗心律失常藥):

  (1)緩慢性心律失常:洋地黃類藥最為常見。

  (2)折返性心律失常加重:ⅠC類風險最高。

  (3)尖端扭轉型室性心動過速:ⅠA類;Ⅲ類索他洛爾最為常見。

  (4)血流動力學障礙。

  2.常用藥品的不良反應+禁忌癥。

  (1)美西律——Ib:

  眩暈、震顫、運動失調、語音不清、視物模糊等,與食物同服可以減輕。

  【禁忌癥】Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯者、嚴重心動過緩及病竇綜合征者。

  (2)普羅帕酮——Ic:

  眩暈、頭痛、運動失調、口腔金屬異味。

  可致狼瘡樣面部皮疹和發(fā)疹性膿皰病。

  【禁忌癥】

 ?、俑]房結功能障礙、嚴重房室傳導阻滯、雙束支傳導阻滯;

 ?、趪乐匦牧λソ?、心源性休克、嚴重低血壓。

 ?、酃谛牟⌒募∪毖⑿募」K?。

  (3)β受體阻斷劑——II:

 ?、僦夤墀d攣,可致氣道阻力增加(:β2被阻斷)——危及生命。

  ②嚴重心動過緩和房室傳導阻滯。

 ?、巯轮g歇性跛行、雷諾綜合征。

 ?、苎谏w低血糖反應。

  【禁忌癥】

  ①支氣管痙攣性哮喘

 ?、诎Y狀性低血壓

 ?、坌膭舆^緩(<60次/分)或Ⅱ度以上房室傳導阻滯

  ④下肢間歇性跛行——絕對禁忌證。

 ?、菪牧λソ吆喜@著水鈉潴留需要大劑量利尿劑、血流動力學不穩(wěn)定需要靜脈使用心臟正性肌力藥物。

  支氣管痙攣、跛行和雷諾綜合征、低血糖惡化者怎么辦?

  ——選擇性β1受體阻斷劑。

  比索洛爾、美托洛爾、阿替洛爾

  妊娠期間心房顫動——心室率時:

  首先考慮——地高辛和維拉帕米,

  無效——β受體阻斷劑。

  (4)胺碘酮——III。

  ①心律失常——加重房顫;快速室性心律失常。

 ?、诜味拘浴?/p>

 ?、奂谞钕俟δ?mdash;—減退/亢進;

 ?、芄膺^敏——顯著。

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  【禁忌癥】

  (1)甲狀腺功能異常者。含碘40%,懷孕期間使用可以導致新生兒甲狀腺腫大——妊娠期需權衡利弊。

  (2)Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯,雙束支傳導阻滯和Q-T間期延長者。病態(tài)竇房結綜合征。

  (5)維拉帕米和地爾硫(艸卓)——IV。

 ?、傩穆墒С?mdash;—(環(huán)球網校提供2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》系統復習第五章第二節(jié)抗心律失常藥)緩慢性心律失常、暫時竇性停搏

 ?、谘獕合陆?/p>

 ?、圬撔约×?mdash;—促發(fā)充血性心力衰竭

  ④肝臟轉氨酶升高

  【禁忌癥】

  (1)病竇綜合征患者和Ⅱ或Ⅲ度房室阻滯患者。心房撲動、心房顫動伴顯性預激綜合征者。

  (2)嚴重左心室功能不全和低血壓患者。

  二、用藥監(jiān)護

  (一)依據藥品的排除途徑選藥

  避免藥物在肝腎疾病患者中的蓄積。

  (二)停用β受體阻斷劑——反跳現象。

  即原有癥狀加重或出現新的表現——亦稱撤藥綜合征——處理:逐步緩慢停藥。

  (三)特別關照“胺碘酮”同志

  1.劑量的個體差異——多偏向小劑量:

  A.年齡(老年用量小)

  B.性別(女性用量小)

  C.體重(體重輕用量小)

  D.疾病(重癥心衰耐量小)

  E.心律失常類型(室上速、心房顫動用量小)

  2.高度重視“胺碘酮”同志的不良反應問題

  (1)肺毒性——停藥、糖皮質激素治療。

  (2)嚴重消化系統不良反應——肝炎和肝硬化。

  (3)靜脈推注可以誘發(fā)靜脈炎,因此靜脈注射最好不要超過3~4日,特別注意選用大靜脈,最好是中心靜脈。繼以口服治療。

  (4)低血壓和心動過緩。

  (5)甲狀腺功能異常。

  【特別補充——奎尼丁】毒性大。

  1.消化道反應:惡心、嘔吐及腹瀉。

  2.心血管反應

  (1)低血壓。

  (2)血管栓塞:治療房顫——血栓脫落引起。

  (3)心律失常:抑制心臟——心動過緩甚至停搏。

  3.金雞納反應——耳鳴、聽力減退、視力模糊、神志不清。(前后聯系——抗瘧疾藥:奎寧)

  4.奎尼丁暈厥——意識喪失、呼吸停止、室顫而死亡。

  5.變態(tài)反應(過敏)——皮疹、藥熱、血小板減少。

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