阿米洛利的不良反應(yīng)_2016執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥理學(xué)》輔導(dǎo)精華
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單獨使用時高鉀血癥較常見。本藥偶可引起低鈉血癥,高鈣血癥,輕度代謝性酸中毒,胃腸道反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉或便秘,頭痛,頭暈,性功能下降,過敏反應(yīng),表現(xiàn)為皮疹甚至呼吸困難。
血鉀升高,少數(shù)病人可出現(xiàn)腎結(jié)石??梢鹞改c道反應(yīng):惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉。巨細胞性貧血,嗜睡,口干,皮疹。多數(shù)出現(xiàn)淡藍色熒光尿。
偶有口干、惡心、腹脹、頭昏、胸悶等。長期服藥應(yīng)定期查血鉀、鈉、氯水平。
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阿米洛利的不良反應(yīng)延伸閱讀
通用名稱:阿米洛利
英文名稱:Amiloride
中文別名:氨氯吡咪、氨氯吡脒、脒氯嗪
英文別名:Amiloridum、Amipramizide、Arumil、Guanamprazine、Midamor、Modamide、Moduretic、Nirulid、Pandiuren
【藥理】
藥效學(xué)
主要抑制腎臟遠端小管和集合管的Na+-K+和Na+-H+交換,從而Na+和水排出增多,而K+和H+ 排出減少。 本藥還使Ca2+ 和Mg2+排泄減少。本藥與排鉀利尿藥合用,可明顯減少鉀的排泄,并部分減少Ca2+和Mg2+的排泄。而排Na+和水的作用則增強。
藥動學(xué)
口服吸收較差,僅15~20%,空腹可使吸收加快,但吸收率并不明顯增加。 血漿蛋白結(jié)合率很低, 在體內(nèi)不被代謝,半衰期6~9小時, 單次口服起效時間為2小時, 6~10小時達高峰, 持續(xù)24小時。20~50%經(jīng)腎臟排泄, 40%左右隨糞便排出。
[藥理作用]本品為強效保鉀利尿藥,留鉀排鈉不依賴于醛固酮,它作用于腎小管遠端,阻斷鈉-鉀交換機制,促使鈉、氯排泄而減少鉀、氫離子分泌,其本身促尿鈉排泄和抗高血壓活性較弱,但與噻嗪類或髓襻類利尿藥合用具有協(xié)同作用。
藥動學(xué)
本品口服迅速吸收,2h內(nèi)起效,3~4h血藥濃度達峰值,作用時間為6~10h,半減期6~9h,約50%以原形從尿中排泄,40%在72h內(nèi)從糞便中排泄,無蓄積現(xiàn)象。
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【適應(yīng)癥】
適應(yīng)證同氨苯蝶啶。由于螺內(nèi)酯和氨苯蝶啶大部分需經(jīng)肝臟代謝后排出體外,肝臟功能嚴(yán)重損害時,兩藥代謝減少,藥物劑量不易控制,此時宜應(yīng)用阿米洛利,因后者不需經(jīng)肝臟代謝。
氨苯蝶啶適應(yīng)證:主要治療水腫性疾病,包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征等,以及腎上腺糖皮質(zhì)激素治療過程中發(fā)生的水鈉潴留,主要目的在于糾正上述情況時的繼發(fā)性醛固酮分泌增多,并拮抗其他利尿藥的排鉀作用。也可用于治療特發(fā)性水腫。
本品與噻嗪類或髓襻類利尿藥或抗高血壓藥合用于心力衰竭、肝硬化等病引起的水腫及腹水,以及高血壓病等;單用于低血鉀癥。
【用法用量】
1.成人常用量口服。開始一次 5-10mg,一日 1次,以后酌情調(diào)整劑量。每日最大劑量為 20mg。
2.小兒劑量尚未確定。
[制劑與規(guī)格]阿米洛利片5mg
口服,一日-20mg,分-3次用.
[用法及用量]口服,每次~2片,每日1次,必要時可每日2次。除用于低血鉀癥或防止低血鉀出現(xiàn)外,一般與其他利尿藥或抗高血壓藥合用,療效更佳。
[劑型與規(guī)格]片劑:2.5mg/片。
[商品名]武都力片,含阿米洛利2.5mg,雙氫氯噻嗪25mg。
【禁用慎用】
(1)動物實驗表明本藥對胎仔無不良作用,無致畸及致腫瘤作用。但孕婦應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下用藥。
(2)尚無實驗證實本藥能否經(jīng)乳汁分泌。
(3)老年人應(yīng)用本藥較易出現(xiàn)高鉀血癥和腎損害等,用藥期間應(yīng)密切觀察。
(4)高鉀血癥時禁用。
(6)下列情況慎用:①無尿;②腎功能損害;③糖尿病;④酸中毒和低鈉血癥。
孕婦及已婚育齡婦女慎用.嚴(yán)重肝腎功能不全,有高血鉀傾向者忌用。
本品對內(nèi)分泌和水鹽代謝有較明顯的影響,對糖尿病人有可能引起高鉀血癥。
【給藥說明】
參閱氨苯蝶啶。
【不良反應(yīng)】
單獨使用時高鉀血癥較常見。本藥偶可引起低鈉血癥,高鈣血癥,輕度代謝性酸中毒,胃腸道反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉或便秘,頭痛,頭暈,性功能下降,過敏反應(yīng),表現(xiàn)為皮疹甚至呼吸困難。
血鉀升高,少數(shù)病人可出現(xiàn)腎結(jié)石.可引起胃腸道反應(yīng):惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.巨細胞性貧血,嗜睡,口干,皮疹.多數(shù)出現(xiàn)淡藍色熒光尿.
偶有口干、惡心、腹脹、頭昏、胸悶等。長期服藥應(yīng)定期查血鉀、鈉、氯水平。
【相互作用】
參閱螺內(nèi)酯。
與噻嗪類合并用藥,會導(dǎo)致嚴(yán)重的低血鈉。
能抵消地高辛的正性肌力作用,但尚不清楚,這些影響的臨床意義。
單獨使用吲哚美辛也會引起約12%的病人出現(xiàn)嚴(yán)重的高血鉀(> 6.0mmol/L),最好不要和利尿藥合并使用。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑與保鉀利尿劑合并使用,會出現(xiàn)嚴(yán)重的高血鉀,甚至有兩側(cè)出現(xiàn)心臟阻滯。
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