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利尿劑(重點(diǎn))_執(zhí)業(yè)西藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二必背考點(diǎn)總結(jié)|執(zhí)業(yè)藥師考試要點(diǎn)復(fù)習(xí)資料

更新時(shí)間:2015-11-24 13:53:43 來源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽741收藏222

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摘要   2015年執(zhí)業(yè)藥師考試大綱變化很大,藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二調(diào)整為臨床藥物治療學(xué)、臨床藥理學(xué),均為新增科目。將臨床常用藥物按照藥物功效的不同分章進(jìn)行闡述,包括各類藥物的藥理作用與臨床評(píng)價(jià),用藥監(jiān)護(hù)的講解,以

  2015年執(zhí)業(yè)藥師考試大綱變化很大,藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二調(diào)整為臨床藥物治療學(xué)、臨床藥理學(xué),均為新增科目。將臨床常用藥物按照藥物功效的不同分章進(jìn)行闡述,包括各類藥物的藥理作用與臨床評(píng)價(jià),用藥監(jiān)護(hù)的講解,以及主要代表藥品的介紹。為方便大家復(fù)習(xí)并順利通過考試,環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)整理利尿劑(重點(diǎn))_執(zhí)業(yè)西藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二必背考點(diǎn)總結(jié)|執(zhí)業(yè)藥師考試要點(diǎn)復(fù)習(xí)資料如下,希望對(duì)準(zhǔn)備參加2015執(zhí)業(yè)藥師考試的考生有所幫助。

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  常用的利尿劑分為 4 類:

  (1)袢利尿劑,又稱高效利尿劑。

  (2)噻嗪類和類噻嗪類利尿劑,又稱中效利尿劑。

  (3)留鉀利尿劑,又稱低效利尿劑。

  (4)碳酸酐酶抑制劑,代表藥有乙酰唑胺。

  第一亞類 袢利尿劑(重點(diǎn))

  袢利尿劑又稱 同向轉(zhuǎn)運(yùn)子抑制劑。袢利尿劑主要作用于髓袢升支粗段,利尿作用強(qiáng),其代表藥物是呋塞米。其他藥物如布美他尼、依他尼酸、托拉塞米等的作用部位、機(jī)制以及對(duì)電解質(zhì)的影響雖與呋塞米相似。布美他尼具有高效、低毒、速效、短效的特點(diǎn)。

  一、袢利尿劑藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

  (一)作用特點(diǎn)

  袢利尿劑具有以下特點(diǎn):(1)靜脈給藥起效較快,通常不足 10min 后生效。(2)本類藥除阿佐塞米口服生物利用度較差外,其余生物利用度較高。(3)利尿作用最強(qiáng),特別是當(dāng)急、慢性腎衰竭時(shí),可作為首選治療。

  (二)典型不良反應(yīng)

  1.常見水、電解質(zhì)紊亂,表現(xiàn)為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯堿血癥等。

  2.長期應(yīng)用還可引起低血鎂。

  3.耳毒性呈劑量依賴性。

  4.長期用藥時(shí)多數(shù)患者可出現(xiàn)高尿酸血癥。

  5.有磺酰胺結(jié)構(gòu),對(duì)磺胺過敏者使用呋塞米、布美他尼和托拉塞米可發(fā)生交叉過敏反應(yīng)。

  (三)禁忌證

  禁用于試驗(yàn)劑量無反應(yīng)的無尿者、對(duì)磺胺過敏的患者、嬰兒(依他尼酸)、肝昏迷和嚴(yán)重的電解質(zhì)紊亂者。由于呋塞米可以使患有呼吸窘迫綜合征,因此分娩前使用該藥應(yīng)該慎重。

  (四)藥物相互作用

  (1)與氨基糖苷類抗生素和第一、二代頭孢菌素類以及順鉑合用,可加重耳毒性。

  (2)與巴比妥類、麻醉藥和麻醉性鎮(zhèn)痛藥合用,可促進(jìn)體位性低血壓的發(fā)生。

  (3)與非甾體抗炎藥、苯妥英鈉、青霉胺合用,可減弱本品的利尿作用。

  (4)腎上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素、兩性霉素 B 等可加劇致電解質(zhì)紊亂,引發(fā)低鉀血癥。

  (5)袢利尿劑可減弱磺酰脲類促進(jìn)胰島素分泌藥的降血糖作用。

  (6)袢利尿劑可誘發(fā)強(qiáng)心苷類和延長動(dòng)作電位時(shí)程的抗心律失常藥發(fā)生心律失常。

  (7)與噻嗪類利尿劑合用,兩藥具有協(xié)同作用,產(chǎn)生更強(qiáng)的利尿作用。

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  二、袢利尿劑用藥監(jiān)護(hù)

  (一)定期監(jiān)護(hù)體液和電解質(zhì)平衡

  (1)應(yīng)定期檢查體液、監(jiān)測患者血壓, 過度利尿還可以加重腎前性腎衰竭。(2)定期監(jiān)護(hù)血鉀和其他電解質(zhì)。(3)定期監(jiān)護(hù)腎功能和患者的血糖水平。(4)定期監(jiān)護(hù)患者的血糖水平:利尿劑導(dǎo)致的低血鉀可使糖尿病患者對(duì)胰島素的敏感性降低。(5)若患者出現(xiàn)肌痛或肌痙攣、聽力障礙應(yīng)立即停用利尿劑,到醫(yī)院救治。

  (二)減少利尿劑抵抗

  可采取方法:

  (1)多次應(yīng)用最小有效劑量。

  (2)利尿劑抵抗出現(xiàn)于腎功能不全時(shí),使用的高效利尿劑增大劑量。

  三、袢利尿劑主要藥品

  呋塞米

  Furosemide

  【適應(yīng)證】用于:(1)充血性心力衰竭,肝硬化,腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急慢性腎衰竭) ,與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。(2)預(yù)防急性腎衰竭,用于各種原因?qū)е碌哪I臟血流灌注不足,如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等。在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用,可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。(3)高血壓危象。(4)高鉀血癥、高鈣血癥、稀釋性低鈉血癥(尤其是當(dāng)血鈉濃度低于 120mmol/L 時(shí)) 。(5)抗利尿激素分泌過多癥。(6)急性藥物及毒物中毒。

  【注意事項(xiàng)】

  (1)對(duì)磺胺藥和噻嗪類利尿劑過敏者用前宜詢問藥物過敏史。

  (2)下列情況慎用:糖尿病、高尿酸血癥或痛風(fēng)等。

  (3)藥物劑量應(yīng)從小劑量開始,然后根據(jù)利尿反應(yīng)調(diào)整劑量,以減少水、電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。

  布美他尼

  【適應(yīng)證】同福塞米對(duì)某些呋塞米無效的病例仍可能有效。

  【注意事項(xiàng)】對(duì)磺胺過敏者,可能對(duì)布美他尼或呋塞米過敏;嚴(yán)重的磺胺過敏者可以選擇依他尼酸。

  第二亞類 噻嗪類利尿劑(考點(diǎn))

  噻嗪類利尿劑作用機(jī)制是直接抑制遠(yuǎn)曲小管初段腔壁上的 共轉(zhuǎn)運(yùn)子的功能,故稱此類利尿劑為中效利尿劑。

  噻嗪類是臨床廣泛應(yīng)用的一類口服利尿劑和抗高血壓藥。常用的噻嗪類利尿劑還有氫氯噻嗪、氫氟噻嗪等。本類藥對(duì)碳酸酐酶有一定的抑制作用,可使碳酸氫鹽的排泄略有增加。

  一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

  (一)作用特點(diǎn)

  (1)噻嗪類利尿劑是常用的降壓藥,用藥早期通過利尿、減少血容量而降壓,長期用藥則通過擴(kuò)張外周血管而產(chǎn)生降壓作用。

  (2)噻嗪樣作用利尿劑具有下列特點(diǎn):(1)藥物的起效時(shí)間、達(dá)峰時(shí)間與氫氯噻嗪相似,但作用的維持時(shí)間則更長(多為 24h 以上)(2)吲達(dá)帕胺和美托拉宗的利尿強(qiáng)度則是氫氯噻嗪的 10 倍。

  (二)典型不良反應(yīng)

  大劑量噻嗪型及噻嗪類似物有可能引起胰島素抵抗、高血糖癥,加重糖尿病及減弱口服降糖藥的效能,引起血鉀、血鈣降低,血尿素氮、肌酐及尿酸升高。

  (三)禁忌證

  對(duì)本類藥或含有磺酰胺基團(tuán)藥過敏者、痛風(fēng)患者、低鉀血癥者、無尿或腎衰竭者。

  (四)藥物相互作用

  噻嗪類利尿劑適宜與多數(shù)抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。

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  二、用藥監(jiān)護(hù)

  (一)關(guān)注噻嗪類利尿劑所致的電解質(zhì)和代謝紊亂

  (二)關(guān)注用藥的安全性

  (1)為避免夜尿過多,應(yīng)于白天給藥。(2)由于具有磺胺類相似結(jié)構(gòu),可能與其他磺胺類藥發(fā)生交叉過敏反應(yīng)。(3)該類藥可以引起光敏反應(yīng),注意防護(hù)日光照曬。(4)服藥期間,防體位性低血壓的發(fā)生。

  三、主要藥品

  氫氯噻嗪

  【適應(yīng)證】用于水腫性疾病,高血壓,中樞性或腎性尿崩癥,腎石癥。

  2010 年中國高血壓防治指南推薦噻嗪類利尿尤適用于充血性心力衰竭、老年高血壓、單純收縮期高血壓。

  【注意事項(xiàng)】(1)與磺胺類藥等有交叉過敏反應(yīng)。(2) 嚴(yán)重肝功能損害者,水、電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷。(3)以下情況慎用:糖尿病、高尿酸血癥或痛風(fēng)等。(4)應(yīng)從最小有效劑量開始用藥,以減少副作用的發(fā)生。

  第三亞類 留鉀利尿劑

  留鉀利尿劑為低效利尿劑,能夠減少 K 排出。它可分為兩類,一類為醛固酮(鹽皮質(zhì)激素)受體阻斷劑(如螺內(nèi)酯),另一類為腎小管上皮細(xì)胞 Na 通道抑制劑(如氨苯蝶啶、阿米洛利),它們均主要作用于遠(yuǎn)陸小管遠(yuǎn)端和集合管。

  留鉀利尿劑在集合管和遠(yuǎn)曲小管產(chǎn)生拮抗醛固酮的作用。目前可用作醛固酮受體阻斷劑的有螺內(nèi)酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸鉀。

  一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

  (一)作用特點(diǎn)

  1.醛固酮受體阻斷劑

  螺內(nèi)酯是醛固酮的競爭性拮抗藥。作用特點(diǎn)有:

  (1)螺內(nèi)酯的利尿作用弱,起效緩慢而持久。

  (2)螺內(nèi)酯具有抑制心肌纖維化和改善血管內(nèi)皮功能異常,增加 NO 生物活性的作用,使心力衰竭者獲益。

  2.腎小管上皮細(xì)胞鈉離子通道抑制劑

  (1)阿米洛利為保鉀利尿劑作用最強(qiáng)的藥物。在高濃度時(shí),可能抑制 H+和 Ca2+的排泄。阿米洛利主要以原形藥物由腎臟排泄。

  (2)氨苯蝶啶在肝臟代謝,但其活性形式及代謝物從腎臟排泄。由于氨苯蝶啶消除途徑廣泛,因此半衰期比阿米洛利短,每天需多次給藥。

  它們在臨床上常與排鉀利尿劑合用治療頑固性水腫。

  (二)典型不良反應(yīng)

  十分常見高鉀血癥,高鉀血癥的發(fā)生常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn),故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖。

  (三)禁忌證

  (1)對(duì)螺內(nèi)酯或?qū)ζ渌酋k孱愡^敏者。

  (2)高鉀血癥者(>5mmol/L) 。

  (3)急慢性腎衰竭者、腎功能不全者。

  (4)無尿者以及腎排泌功能嚴(yán)重?fù)p害者。

  (四)藥物相互作用

  1.螺內(nèi)酯

  (1)與 ACEI 或補(bǔ)鉀藥合用,可使發(fā)生高血鉀的危險(xiǎn)增加。

  (2)阿司匹林可以減弱其利尿作用。

  (3)不宜與兩性霉素合用,因能增加腎毒性。

  (4)螺內(nèi)酯能抑制地高辛的排泄而使血清地高辛濃度升高,合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測地高辛血漿藥物濃度。

  2.氨苯蝶啶

  與下列藥物合用會(huì)發(fā)生藥物相互作用,應(yīng)當(dāng)慎重:

  (1)與 ACEI 聯(lián)合應(yīng)用,可以增加高鉀血癥的危險(xiǎn)。

  (2)與吲哚美辛合用,可引起急性腎衰竭。

  (3)與西咪替丁合用,生物利用度增加,同時(shí)藥物清除減少。

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  二、用藥監(jiān)護(hù)

  (一)監(jiān)護(hù)可能出現(xiàn)的電解質(zhì)紊亂

  (1)留鉀利尿劑應(yīng)避免用于急性腎衰竭者,對(duì)腎功能障礙的患者也應(yīng)慎用,并注意監(jiān)測患者的血肌酐水平。

  (2)避免進(jìn)食富含鉀的食物,如橙汁、蘋果、無花果、香蕉或李子;不要食用含鉀的鹽代用品,忌用葡萄柚汁、酒精。

  (二)給藥宜個(gè)體化

  給藥應(yīng)個(gè)體化,螺內(nèi)酯應(yīng)從最小有效劑量開始使用。

  三、主要藥品

  螺內(nèi)酯

  Spironolactone

  【適應(yīng)證】用于:(1)水腫性疾病。(2)作為治療高血壓的輔助藥物。(3)原發(fā)性醛固酮增多癥的診斷和治療。(4)與噻嗪類利尿劑合用,增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。

  氨苯蝶啶

  Triamterene

  【適應(yīng)證】用于慢性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征、糖皮質(zhì)激素治療過程中發(fā)生的水鈉潴留,特發(fā)性水腫,亦用于對(duì)氫氯噻嗪或螺內(nèi)酯無效者。

  阿米洛利

  Amiloride

  【適應(yīng)證】用于治療水腫性疾病,亦可用于難治性低鉀血癥的輔助治療。

  第四亞類 碳酸酐酶抑制劑

  乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制劑。其利尿機(jī)制是通過作用于近曲小管前段的上皮細(xì)胞,抑制細(xì)胞內(nèi)碳酸酐酶,降低細(xì)胞內(nèi)氫離子的產(chǎn)生,減少向管腔的分泌。

  一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

  (一)作用特點(diǎn)

  (1)利尿作用極弱,但對(duì)伴隨水腫的子癇患者則有良好的利尿、降壓作用。 (2)本品可抑制睫狀體上皮細(xì)胞的碳酸酐酶活性,通過減少房水生成來降低眼壓。主要用于治療青光眼減少房水的生成,降低眼內(nèi)壓,對(duì)多種類型的青光眼有效,是乙酰唑胺應(yīng)用最廣的適應(yīng)證。

  (二)典型不良反應(yīng)

  1.中樞神經(jīng)抑制、嗜睡和感覺異常。

  2.血液系統(tǒng)可見骨髓功能抑制。

  3.皮膚毒性。

  4.磺胺樣腎損害、對(duì)磺胺過敏者易對(duì)本品產(chǎn)生過敏反應(yīng)。

  (三)禁忌證

  腎衰竭、腎結(jié)石、代謝性酸中毒和嚴(yán)重肝硬化的患者。

  記憶口訣:利尿藥物強(qiáng)中弱,嚴(yán)重水腫腎衰竭,宜選速尿來解救,水腫降壓選噻嗪,留鉀利尿效果差,各型水腫配伍它。

  環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)整理利尿劑(重點(diǎn))_執(zhí)業(yè)西藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二必背考點(diǎn)總結(jié)|執(zhí)業(yè)藥師考試要點(diǎn)復(fù)習(xí)資料供大家復(fù)習(xí),預(yù)??忌鷤冺樌ㄟ^執(zhí)業(yè)藥師考試!

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