當前位置: 首頁 > 執(zhí)業(yè)藥師 > 執(zhí)業(yè)藥師備考資料 > 2015執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)考點:蛋白激酶抑制劑

2015執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)考點:蛋白激酶抑制劑

更新時間:2015-05-08 09:18:05 來源:|0 瀏覽0收藏0

執(zhí)業(yè)藥師報名、考試、查分時間 免費短信提醒

地區(qū)

獲取驗證 立即預(yù)約

請?zhí)顚憟D片驗證碼后獲取短信驗證碼

看不清楚,換張圖片

免費獲取短信驗證碼

摘要 2015執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識二相關(guān)知識點環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)網(wǎng)小編整理如下,希望對考友們復(fù)習備考有所幫助。

  2015執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識二相關(guān)知識點環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)小編整理如下,希望對考友們復(fù)習備考有所幫助。

  蛋白質(zhì)氨基酸側(cè)鏈的可逆性磷酸化是酶和信號蛋白活性調(diào)節(jié)的非常重要的機制。蛋白激酶和蛋白磷酸酶參與可逆性磷酸化過程,在調(diào)節(jié)代謝、基因表達、細胞生長、細胞分裂和細胞分化等方面起關(guān)鍵性作用。蛋白激酶是一種磷酸轉(zhuǎn)移酶,通過催化磷酸基團從ATP轉(zhuǎn)移到底物蛋白的受體氨基酸上。特異性蛋白激酶對酶的磷酸化是一種廣泛存在的酶活性調(diào)節(jié)機制,通過靈活可逆的調(diào)節(jié)方式在真核生物的信號傳導(dǎo)鏈中發(fā)揮重要作用。

  

  甲磺酸伊馬替尼(1matinib Mesilate)的發(fā)現(xiàn)來源于對蛋白激酶C(Protein kinase C,PKC)抑制劑的研究,人們在篩選過程中發(fā)現(xiàn)苯胺基嘧啶類化合物(PAP)對PKC有比較好的抑制活性。在此基礎(chǔ)上進行結(jié)構(gòu)修飾,得到甲磺酸伊馬替尼。

  索拉非尼(Sorafenib)是一種口服的新型的作用于多個激酶靶點的抗腫瘤藥物。一方面通過抑制Raf―l激酶活性,阻斷了Ras/Raf/MEK/ERK信號傳導(dǎo)通路―直接抑制腫瘤細胞增殖。另一方面抑制VEGFR(血管內(nèi)皮生長因子受體)、PDGFR(血小板衍生生長因子受體)等受體酪氨酸激酶活性,抑制腫瘤血管生成―間接地抑制腫瘤細胞的生長。

  索拉非尼口服后迅速吸收,約3h達到最大血漿濃度,血漿蛋白結(jié)合率為9.5%,片劑的平均相對生物利用度為38%一49%,消除半衰期為25~48h。索拉非尼主要經(jīng)肝CYP3A4酶氧化代謝和UGTlA9的葡糖醛酸化代謝,主要代謝產(chǎn)物為吡啶N氧化物,占全部代謝產(chǎn)物的9%-l6%,體外活性與本品作用相似。

  索拉非尼用于晚期腎細胞癌的治療,能夠獲得明顯而持續(xù)的治療作用;對晚期的菲小細胞肺癌、肝細胞癌、黑色素瘤也有較好的療效。

編輯推薦:

2015執(zhí)業(yè)藥師考試大綱匯總(新版)

2015執(zhí)業(yè)藥師考試考綱變化解讀

2014執(zhí)業(yè)藥師考試中藥學(xué)綜合知識與技能考試真題

《中國執(zhí)業(yè)藥師》雜志,推薦資料匯總

環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)友情提示:如果您在此過程中遇到任何疑問,請登錄環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試論壇,隨時與廣大考生朋友們一起交流!

分享到: 編輯:環(huán)球網(wǎng)校

資料下載 精選課程 老師直播 真題練習

執(zhí)業(yè)藥師資格查詢

執(zhí)業(yè)藥師歷年真題下載 更多

執(zhí)業(yè)藥師每日一練 打卡日歷

0
累計打卡
0
打卡人數(shù)
去打卡

預(yù)計用時3分鐘

執(zhí)業(yè)藥師各地入口
環(huán)球網(wǎng)校移動課堂APP 直播、聽課。職達未來!

安卓版

下載

iPhone版

下載

返回頂部