全科主治醫(yī)師2020年備考資料【常用抗菌藥物抗菌譜】

青霉素

最初的青霉素僅用于革蘭陽性菌感染的治療，由于金黃色葡萄球菌很快產(chǎn)生一種青霉素酶對青霉素產(chǎn)生了耐藥，人們研制出了以甲氧西林、苯唑西林為代表的耐酶青霉素，用于產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌( 甲氧西林耐藥者除外) 感染。之后，以氨芐西林、阿莫西林為代表的廣譜青霉素由僅對革蘭陽性( G + ) 菌有效擴展到對革蘭陰性( G - ) 菌( 主要為腸桿菌科細菌) 也具有抗菌活性。最后，在廣譜青霉素的基礎(chǔ)上又發(fā)展為對銅綠假單胞菌等非發(fā)酵菌也具抗菌活性者，當(dāng)前應(yīng)用主要為脲基類青霉素，包括： 哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。

頭孢菌素

第一、二代頭孢菌素主要適用于甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌( 青霉素敏感株) 所致的上、下呼吸道感染、皮膚軟組織感染以及心內(nèi)膜炎等。頭孢唑林常用于預(yù)防手術(shù)后切口感染。第二代頭孢菌素尚可應(yīng)用于由流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌等中的敏感株所致的尿路感染、皮膚軟組織感染、敗血癥、骨及關(guān)節(jié)感染和腹腔、盆腔等感染。但如用于腹腔感染和盆腔感染時需與抗厭氧菌藥合用。頭孢呋辛尚可用于腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌所致腦膜炎的治療，也可作為圍術(shù)期預(yù)防用藥。

第三代頭孢菌素對敏感的腸桿菌科細菌等G - 桿菌具有強大抗菌作用，但對G + 菌的抗菌活性不如第一、二代頭孢菌素。主要注射劑型藥物為頭孢曲松、頭孢噻肟、頭孢哌酮和頭孢他啶; 口服品種有頭孢克肟和頭孢泊肟酯等。第三代頭孢菌素雖然主要用于治療由G - 桿菌所致的較嚴(yán)重的感染，但不可應(yīng)用于產(chǎn)超廣譜β 內(nèi)酰胺酶菌( ESBLs) 的感染，其次其抗厭氧菌的活性不強，如用于腹腔或盆腔感染時也需與抗厭氧菌藥合用。應(yīng)注意的是，不是所有的三代頭孢菌素都可用于非發(fā)酵菌( 如銅綠假單胞菌、不動桿菌等) 感染的治療，除了頭孢哌酮和頭孢他啶;外，如頭孢曲松和頭孢噻肟不可以用于非發(fā)酵菌感染的治療。

常用第四代頭孢菌素為頭孢吡肟，抗菌譜和適應(yīng)證與第三代頭孢菌素大致相仿，也可用于銅綠假單胞菌的治療。其不同于三代頭孢菌素之處為對產(chǎn)頭孢菌素酶( AmpC) 的腸桿菌屬有效，其次是增強了對作用靶位細菌青霉素結(jié)合蛋白( PBP) 的親和力以及其抗革蘭陽性菌的抗菌活性亦較三代頭孢菌素增強。β 內(nèi)酰胺酶抑制劑

β 內(nèi)酰胺酶抑制劑

β 內(nèi)酰胺類-復(fù)合制劑當(dāng)前臨床應(yīng)用者有阿莫西林-克拉維酸、替卡西林-克拉維酸、氨芐西林-舒巴坦、頭孢哌酮-舒巴坦和哌拉西林-三唑巴坦。本類藥物適用于因產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的細菌感染，其抗菌譜主要依據(jù)原有抗生素的活性而酶抑制劑僅有對抗細菌產(chǎn)酶的作用，一般不增加抗菌活性，如氨芐西林-舒巴坦仍然不可用于銅綠假單胞菌感染、頭孢哌酮-舒巴坦和頭孢菌素一樣對腸球菌無效，有一點特殊之處是舒巴坦本身對腦膜炎球菌和不動桿菌具有較明顯的抗菌活性，特別是對不動桿菌的抗菌活性當(dāng)下受到廣泛的重視，在治療多重耐藥不動桿菌時，與其他治療不動桿菌藥物聯(lián)合應(yīng)用增強療效。

氨基糖苷類

臨床常用的氨基糖苷類藥物主要有： 鏈霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素、奈替米星、依替米星。其中鏈霉素當(dāng)前主要用抗結(jié)核治療，其次可用于治療鼠疫及布魯菌病; 慶大霉素、妥布霉素、奈替米星、依替米星腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌等G - 桿菌具強大抗菌活性，對葡萄球菌屬亦有良好作用者。

糖肽類

糖肽類藥物現(xiàn)今應(yīng)用者主要為萬古霉素、去甲萬古霉素和替考拉寧。主要用于耐藥G + 菌所致的嚴(yán)重感染，特別是甲氧西林耐藥金葡菌( MRSA) 或甲氧西林耐藥凝固酶陰性葡萄球菌( MRCNS) 、腸球菌屬及耐青霉素肺炎鏈球菌所致感染; 也可用于對青霉素類過敏患者的嚴(yán)重G + 菌感染，屬窄譜抗菌藥物，對G - 菌無效。去甲萬古霉素或萬古霉素口服，可用于甲硝唑治療無效的艱難梭菌所致假膜性腸炎患者。

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