2013臨床藥理學(xué)復(fù)習(xí)資料:頭孢克洛的藥理作用
抗菌性能與頭孢唑啉相似,對(duì)葡萄球菌(包括產(chǎn)酶菌株)、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌等有良好的抗菌作用。本品口服應(yīng)用,空腹服0.25、0.5或1g,在30~60 分鐘內(nèi)血藥峰濃度分別為7、13或23μg/ml.主要分布于血液、內(nèi)臟器官、 皮膚組織中。腦組織中的濃度低。半衰期為0.6~0.9小時(shí),藥物由尿原形排出,一次口服0.25g,尿藥峰濃度可達(dá)600μg/ml,腎功能不全者半衰期稍延長。 頭孢克洛為第二代口服頭孢菌素,其抗菌作用較頭孢羥氨芐強(qiáng),對(duì) A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和表皮葡萄球菌的活性與頭孢羥氨芐相同;對(duì)肺炎球菌和不產(chǎn)酶金葡菌的抗菌活性較頭孢羥氨芐強(qiáng) 2~4倍,對(duì)產(chǎn)酶金葡菌的活性則相同。頭孢克洛對(duì)大腸桿菌和肺炎桿菌活性與頭孢羥氨芐相仿;但對(duì)奇異變形桿菌的活性則明顯較頭孢羥氨芐為強(qiáng),MIC90為 1.82mg/L.本品對(duì)沙門菌屬和志賀菌屬的 MIC為0.25~1mg/L,較頭孢羥氨芐強(qiáng) 8倍,對(duì)淋球菌的 MIC為 0.016~1 mg/L.許多產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶流感桿菌對(duì)本品敏感;多數(shù)普通變形桿菌、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬和綠膿桿菌均對(duì)本品耐藥。
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