2012臨床助理醫(yī)師考試備考：抑制劑

　　2012臨床助理醫(yī)師考試備考：抑制劑$lesson$

　　有些物質(zhì)(不包括蛋白質(zhì)變性因子)能減弱或停止酶的作用，此類物質(zhì)稱為酶的抑制劑。抑制劑多與酶的活性中心內(nèi)、外的必需基團(tuán)結(jié)合，抑制酶的催化活性。如果能將抑制劑去除，酶仍表現(xiàn)其原有活性。

　　1)不可逆抑制作用：抑制劑與酶活性中心的必需基團(tuán)形成共價(jià)結(jié)合，不能用簡單透析、稀釋等方法除去，這一類抑制劑稱為不可逆性抑制劑;所引起的抑制作用為不可逆性抑制作用?；瘜W(xué)毒劑，如農(nóng)藥1059、敵百蟲等有機(jī)磷制劑即屬此類。它們的殺蟲或機(jī)體中毒作用主要是特異地與膽堿酯酶活性中心的絲氨酸羥基結(jié)合，使酶失活。乙酰膽堿不能被失活的膽堿酯酶水解而蓄積，引起迷走神經(jīng)持續(xù)興奮發(fā)生中毒癥狀。

　　2)可逆性抑制：抑制劑以非共價(jià)鍵與酶或中間復(fù)合物發(fā)生可逆性結(jié)合，使酶活性降低或消失，應(yīng)用簡單的透析、稀釋等方法可解除抑制，這種抑制劑稱為可逆性抑制劑?？赡嫘砸种苿┮鸬囊种谱饔脼榭赡嫘砸种谱饔??？赡嫘砸种谱饔玫念愋涂煞譃橄铝腥N。

　?、俑?jìng)爭(zhēng)性抑制：有些可逆性抑制劑與作用物結(jié)構(gòu)相似，能和作用物競(jìng)爭(zhēng)酶的活性中心，使酶不能與作用物結(jié)合，抑制酶促反應(yīng)，稱為競(jìng)爭(zhēng)性抑制。這類抑制劑稱為競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。因?yàn)橐种苿┡c酶的結(jié)合是可逆的，所以酶促反應(yīng)抑制程度取決于作用物、抑制劑與酶的親和力及二者濃度的相對(duì)比例。在競(jìng)爭(zhēng)性抑制過程中，若增加作用物的濃度，則競(jìng)爭(zhēng)時(shí)作用物占優(yōu)勢(shì)，抑制作用可以降低，甚至解除，這是競(jìng)爭(zhēng)性抑制的特點(diǎn)。

　?、诜歉?jìng)爭(zhēng)性抑制：有些非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑可與活性中心外的必需基團(tuán)結(jié)合，而不影響作用物與酶的結(jié)合，兩者在酶分子上結(jié)合的位點(diǎn)不同。這樣形成的酶一作用物一抑制劑復(fù)合物不能釋放產(chǎn)物，這種抑制作用不能用增加作用物的濃度消除抑制，故稱非競(jìng)爭(zhēng)性抑制。

　?、鄯锤?jìng)爭(zhēng)性抑制：此類抑制劑與非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑不同，它只能與酶一作用物復(fù)合物結(jié)合，而不與游離酶結(jié)合，這種抑制作用稱為反競(jìng)爭(zhēng)性抑制。

　　例題：有關(guān)非競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用的論述，正確的是

　　A.不改變酶促反應(yīng)的最大速度

　　B.改變Km值

　　C.酶與底物、抑制劑可同時(shí)結(jié)合，但不影響其釋放出產(chǎn)物

　　D.抑制劑與酶結(jié)合后，不影響酶與底物的結(jié)合

　　E.抑制劑與酶的活性中心結(jié)合

　　答案：D

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