2008年國(guó)家執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師藥理學(xué)復(fù)習(xí)資料(五)

2008年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師基礎(chǔ)科目一（藥理學(xué)部分）

一、主要內(nèi)容
（十一）血液和造血系統(tǒng)藥
1．抗貧血藥（1）鐵制劑（2）葉酸（3）維生素B12
2．影響血凝過(guò)程藥（1）維生素K的作用及用途（2）肝素的作用及用途
（十二）激素類藥環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
1．糖皮質(zhì)激素類藥（1）藥理作用（2）用途
2．胰島素及口服降血糖藥（1）胰島素的作用及用途（2）甲苯磺丁脲的作用及用途
（十三）抗微生物藥   1．抗生素（1）芐青霉素的抗菌作用、用途及不良反應(yīng) 
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二、內(nèi)容講解
（十一）血液和造血系統(tǒng)藥
同學(xué)們應(yīng)重點(diǎn)掌握：1．抗貧血藥（1）鐵制劑（2）葉酸（3）維生素B12
2．影響血凝過(guò)程藥（1）維生素K的作用及用途（2）肝素的作用及用途

1．抗貧血藥
（1）鐵制劑：常用的鐵制劑有硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵銨和右旋糖酐鐵。
①作用：鐵是紅細(xì)胞成熟過(guò)程中合成血紅蛋白必不可少的原料，口服鐵劑以亞鐵形式在十二指腸和空腸上段吸收。鐵進(jìn)入骨髓后，先吸附在有核細(xì)胞膜上，然后進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的線粒體，與原卟啉結(jié)合成血紅素，血紅素與珠蛋白結(jié)合，形成血紅蛋白。當(dāng)鐵缺乏時(shí)，血紅蛋白合成減少，造成紅細(xì)胞的體積縮小，形成小細(xì)胞低色素性貧血，又稱缺鐵性貧血。
②用途：治療缺鐵性貧血。
③不良反應(yīng)：口服鐵劑主要出現(xiàn)惡心、嘔吐、上腹部疼痛及腹瀉等反應(yīng)；鐵劑也可引起便秘；鐵劑注射時(shí)可產(chǎn)生局部刺激與疼痛。小兒誤食可發(fā)生急性中毒，出現(xiàn)惡心、嘔吐、腸絞痛、休克等。
④用藥注意事項(xiàng)：
A．應(yīng)用鐵劑的同時(shí)，還應(yīng)注意消除病因及補(bǔ)充營(yíng)養(yǎng)。
B．胃酸缺乏或服用抗酸藥時(shí)不利于鐵的吸收。所以在服用鐵劑時(shí)不能與抗酸藥同服，最好和稀鹽酸、維生素C同時(shí)應(yīng)用。
C．多鈣、高磷酸鹽食物、茶葉及含鞣質(zhì)多的植物等，可使鐵沉淀，妨礙鐵的吸收，四環(huán)素類可與鐵形成絡(luò)合物，相互影響吸收，故上述情況應(yīng)避免。
（2）葉酸
①作用：葉酸進(jìn)入機(jī)體后，在肝內(nèi)經(jīng)葉酸還原酶和二氫葉酸還原酶的作用，生成四氫葉酸。四氫葉酸作為一碳基團(tuán)的傳遞體，參與嘌呤核苷酸和脫氧胸苷酸的合成，以及某些氨基酸的互變等，并與維生素B12共同促進(jìn)紅細(xì)胞的生成與成熟。當(dāng)葉酸缺乏時(shí)，增殖速旺盛的骨髓或消化道上皮組織最易受到影響，使紅細(xì)胞中的DNA合成受阻，分裂增殖速度下降，血液中紅細(xì)胞數(shù)量減少、發(fā)育和成熟停滯，紅細(xì)胞多停留在幼稚階段。由于對(duì)RNA的影響較少，故形成巨幼紅細(xì)胞性貧血。同時(shí)，使增殖迅速的組織如消化道粘膜上的細(xì)胞增殖受抑制，出現(xiàn)舌炎、腹瀉等癥狀。
②用途及用藥注意事項(xiàng)：
A．巨幼紅細(xì)胞性貧血：包括營(yíng)養(yǎng)性、嬰兒期及妊娠期巨幼紅細(xì)胞性貧血。
B．惡性貧血：葉酸只能糾正血象，不能改善神經(jīng)損害癥狀，故應(yīng)與維生素B12合用。
C．治療葉酸對(duì)抗劑如甲氨喋啶、乙胺嘧啶、甲氧芐啶所致巨幼紅細(xì)胞性貧血，因二氫葉酸還原酶受抑制，故用葉酸無(wú)效，需用甲酰四氫葉酸鈣治療。環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
③不良反應(yīng)：罕見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)。
（3）維生素B12
①作用：

A．促進(jìn)葉酸的循環(huán)再利用：維生素B12在使同型半胱氨酸轉(zhuǎn)變?yōu)榧琢虬彼岬倪^(guò)程中，使N5甲基四氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸。當(dāng)維生素B12缺乏時(shí)，葉酸代謝發(fā)生障礙，出現(xiàn)與葉酸缺乏相似的巨幼紅細(xì)胞性貧血。
B．維持有髓神經(jīng)纖維結(jié)構(gòu)和功能的完整性：維生素B12能促使甲基丙二酰輔酶A變?yōu)殓牾］o酶A進(jìn)入三羧酸循環(huán)，維生素B12缺乏時(shí)，可使甲基丙二酰輔酶A積聚，造成異常脂肪酸合成，從而影響神經(jīng)髓鞘脂類的形成，使有髓神經(jīng)纖維的結(jié)構(gòu)不完整、功能受影響，產(chǎn)生一系列神經(jīng)損害癥狀。
②用途：用于治療惡性貧血及巨幼紅細(xì)胞性貧血。還可輔助用于治療神經(jīng)炎、神經(jīng)萎縮、神經(jīng)痛、肝炎、肝硬變、白細(xì)胞減少、再生障礙性貧血。
③不良反應(yīng)及用藥注意事項(xiàng)：維生素B12本身無(wú)毒性，但有可能引起過(guò)敏反應(yīng)，甚至發(fā)生過(guò)敏性休克，故不宜濫用。
2．影響血凝過(guò)程藥
（1）維生素K：屬促凝血藥
①作用：維生素K作為羧化酶的輔酶，在肝內(nèi)參與凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的合成。當(dāng)缺乏時(shí)，上述凝血因子合成停留于前體狀態(tài)，造成凝血障礙，使凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，常發(fā)生皮下、牙齦及胃腸道出血等。
②用途：用于肝病、梗阻性黃疽、膽瘺、慢性腹瀉患者發(fā)生的出血及早產(chǎn)兒、新生兒出血，可用于防治因長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗生素等引起的維生素K缺乏癥，以及香豆素類和水楊酸類藥物導(dǎo)致的出血。
（2）肝素：為抗凝血藥
①作用：肝素的抗凝血機(jī)制比較復(fù)雜，主要有：能促進(jìn)抗凝血酶Ⅲ的抗凝血作用，能與抗凝血酶Ⅲ結(jié)合，并使其抗凝血作用提高數(shù)百倍；還能減少血小板的粘附性和聚集性，從而抑制血小板的功能；肝素對(duì)凝血酶、凝血Xa因子的抑制作用尤為明顯，能阻礙纖維蛋白原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w維蛋白，使血凝塊不能形成，血液不能凝固。肝素在體內(nèi)外均有強(qiáng)大迅速的抗凝作用，但對(duì)已形成的血栓無(wú)溶解作用。環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
②用途：主要用于治療血栓栓塞性疾病，如心肌梗塞、肺栓塞、腦血管栓塞、血栓性靜脈炎等；早期應(yīng)用治療各種疾病引起的彌散性血管內(nèi)凝血，以防繼發(fā)性出血；還可用于心血管手術(shù)、體外循環(huán)、心臟導(dǎo)管檢查、器官移植、血液透析、斷肢再植等。
例題（單選）：肝素的抗凝作用特點(diǎn)是：
A．起效慢、維持久  B．起效慢、作用強(qiáng)  C．在體內(nèi)、外均有抗凝作用  D．僅在體內(nèi)有抗凝作用
E．僅在體外有抗凝作用
答案：C
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（十二）激素類藥
同學(xué)們應(yīng)重點(diǎn)掌握：1．糖皮質(zhì)激素類藥（1）藥理作用（2）用途
2．胰島素及口服降血糖藥（1）胰島素的作用及用途（2）甲苯磺丁脲的作用及用途

1．糖皮質(zhì)激素類藥
臨床應(yīng)用大多數(shù)是半合成品，常用藥有可的松、氫化可的松、潑尼松、潑尼松龍、地塞米松等，其作用大同小異，只是作用強(qiáng)弱、維持時(shí)間長(zhǎng)短及對(duì)水鹽代謝、糖代謝的影響大小有差異。
（1）藥理作用
①抗炎：糖皮質(zhì)激素類藥有強(qiáng)大的抗炎作用，對(duì)各種因素引起的炎癥都有對(duì)抗作用（包括物理、化學(xué)、生物、免疫因素）。對(duì)炎癥的各個(gè)時(shí)期都有抑制作用：在炎癥早期可減輕滲出、水腫、毛細(xì)血管擴(kuò)張、炎性細(xì)胞浸潤(rùn)及吞噬反應(yīng)，緩解紅、腫、熱、痛癥狀；在炎癥后期可抑制毛細(xì)血管及成纖維細(xì)胞的增生，延緩肉芽組織的形成，從而防止組織的粘連和瘢痕形成，減輕后遺癥。其抗炎作用與下列因素有關(guān)：穩(wěn)定溶酶體膜，減少蛋白酶等水解酶的釋放，抑制組織細(xì)胞的降解；抑制致炎物質(zhì)如前列腺素的釋放；促進(jìn)粘多糖合成，減少其降解，保護(hù)細(xì)胞間基質(zhì)；降低炎癥時(shí)毛細(xì)血管的通透性等。
②抗毒素：通過(guò)穩(wěn)定溶酶體膜、減少內(nèi)熱原的釋放和降低體溫調(diào)節(jié)中樞對(duì)熱原的敏感性，提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力，減輕其對(duì)機(jī)體的損害。但對(duì)內(nèi)毒素?zé)o中和及破壞作用，對(duì)細(xì)菌外毒素?zé)o作用。
③抗免疫：對(duì)免疫過(guò)程均有抑制作用。抑制巨噬細(xì)胞對(duì)抗原的吞噬和處理；阻礙免疫母細(xì)胞的增殖；使血中淋巴細(xì)胞分布減少；抑制B細(xì)胞轉(zhuǎn)化為漿細(xì)胞，使抗體生成減少；并抑制補(bǔ)體的形成，影響體液免疫反應(yīng)；抑制免疫反應(yīng)引起的炎癥反應(yīng)。
④抗休克：除與上述抗炎、抗毒素、抗免疫作用有關(guān)外，還因糖皮質(zhì)激素類藥物具有下列作用：增強(qiáng)心肌收縮力、解除血管痙攣、改善微循環(huán)；穩(wěn)定溶酶體膜、減少心肌抑制因子的形成；降低血管對(duì)縮血管活性物質(zhì)的敏感性。

⑤對(duì)血液成分的影響：能刺激骨髓造血功能，增加紅細(xì)胞、中性粒細(xì)胞、血小板數(shù)量及血紅蛋白含量；但使血中淋巴細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞減少。
（2）用途
①嚴(yán)重感染：如中毒性菌痢、中毒性肺炎、重癥傷寒、敗血癥等。糖皮質(zhì)激素可迅速緩解癥狀，為病因治療爭(zhēng)取時(shí)間。因無(wú)抗菌作用，并降低機(jī)體免疫功能，故必須合用足量有效的抗菌藥物。對(duì)病毒性感染一般不用，但對(duì)嚴(yán)重傳染性肝炎、流行性乙型腦炎，可酌情使用。
②過(guò)敏性疾病及自身免疫性疾病：糖皮質(zhì)激素對(duì)蕁麻疹、支氣管哮喘、枯草熱、血清病、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性休克等過(guò)敏性疾病和風(fēng)濕病、類風(fēng)濕病、紅斑狼瘡、多發(fā)性心肌炎等自身免疫性疾病可緩解癥狀。
③用于炎癥以防止后遺癥：人體重要器官如腦膜、胸膜、心瓣膜、眼瞼、角膜、虹膜等發(fā)生炎癥后，由于組織損傷及修復(fù)時(shí)產(chǎn)生的粘連和疤痕，會(huì)嚴(yán)重影響這些器官的功能，而糖皮質(zhì)激素具有很強(qiáng)的抗炎作用，早期應(yīng)用可防止組織過(guò)度破壞及粘連或疤痕的形成。
④休克：大劑量糖皮質(zhì)激素可用于各種休克。
⑤血液?。簩?duì)急性淋巴細(xì)胞性白血病、粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、過(guò)敏性紫癜有一定療效。
2．胰島素及口服降血糖藥
（1）胰島素
1）作用
①降低血糖：胰島素能提高細(xì)胞膜對(duì)葡萄糖、氨基酸和K+的通透性，使葡萄糖向細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)加速，促進(jìn)其利用。此外能促進(jìn)糖的酵解與氧化，促進(jìn)糖原的合成與貯存，同時(shí)又抑制糖原的分解與異生。由于血糖去路的增加、來(lái)源減少，故血糖降低。
②影響脂肪代謝：胰島素能促進(jìn)脂肪合成，抑制脂肪分解；促進(jìn)糖轉(zhuǎn)化為脂肪；減少游離脂肪酸和酮體的生成。
③促進(jìn)蛋白質(zhì)合成：抑制蛋白質(zhì)分解，促進(jìn)人體生長(zhǎng)。環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
④促進(jìn)K+轉(zhuǎn)運(yùn)：通過(guò)激活Na+-K+-ATP酶，加速K+內(nèi)流，提高細(xì)胞內(nèi)K+濃度。
2）用途
①糖尿?。喊↖型（胰島素依賴型）、Ⅱ型（非胰島素依賴型）糖尿病。
②伴急性并發(fā)癥的糖尿病：如糖尿病酮癥酸中毒、非酮癥高血糖高滲性昏迷。
③伴有合并癥的糖尿?。喝缰囟雀腥?、高熱、創(chuàng)傷、手術(shù)、妊娠分娩等。
（2）甲苯磺丁脲（又名甲磺丁脲）：為口服降血糖藥。
①作用：對(duì)胰島功能尚存的患者有降血糖作用。其作用方式為：刺激胰島β細(xì)胞，使胰島素釋放增加，同時(shí)抑制胰島素代謝，故使血中游離性胰島素增多；還可抑制胰高血糖素的分泌。
②用途：用于Ⅱ型糖尿病、胰島功能尚存而單靠控制飲食無(wú)效者。也可用于對(duì)胰島素產(chǎn)生耐受者，用藥后可刺激內(nèi)原性胰島素分泌以減少胰島素的用量。
例題：糖皮質(zhì)激素?zé)o哪項(xiàng)作用：
A．抗炎作用    B．抗菌作用    C．抗免疫作用    D．抗毒作用    E．抗體克作用
答案：B
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（十三）抗微生物藥
同學(xué)們應(yīng)重點(diǎn)掌握：1。抗生素
（1）芐青霉素的抗菌作用、用途及不良反應(yīng)

1．抗生素
（1）芐青霉素（又名青霉素G）：屬于窄譜殺菌性抗生素。
①抗菌作用：對(duì)青霉素敏感的病原體有：革蘭陽(yáng)性球菌如乙型溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、金黃色葡萄球菌；革蘭陽(yáng)性桿菌如白喉棒狀桿菌、炭疽芽胞桿菌、破傷風(fēng)梭菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌；革蘭陰性球菌如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌；螺旋體如鉤端螺旋體、梅毒螺旋體以及放線菌等。其抗菌作用特點(diǎn)是對(duì)革蘭陽(yáng)性菌作用強(qiáng)于對(duì)革蘭陰性菌；對(duì)繁殖期細(xì)菌作用大于對(duì)靜止期細(xì)菌；對(duì)敏感細(xì)菌有殺滅作用，對(duì)人和動(dòng)物的毒性小。環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
②用途：

A．革蘭陽(yáng)性球菌感染：如咽炎、扁桃腺炎、中耳炎、蜂窩織炎、心內(nèi)膜炎、產(chǎn)褥熱、猩紅熱等化膿性鏈球菌感染的疾病為首選藥；癤、癰、膿腫、骨髓炎、敗血癥等葡萄球菌感染；大葉性肺炎、急慢性支氣管炎、膿胸等呼吸系統(tǒng)感染。
B．革蘭陰性球菌感染：如流行性腦脊髓膜炎為首選藥（與磺胺嘧啶并用），也可用于淋病。
C．革蘭陽(yáng)性桿菌感染：如破傷風(fēng)、白喉、氣性壞疽等。
D．螺旋體感染：如梅毒、鉤端螺旋體病等。
E．放線菌感染：如局部肉芽樣炎癥、膿腫、多發(fā)性漏管及肺部、腦部感染。
③不良反應(yīng)：
A．過(guò)敏反應(yīng)：以皮膚過(guò)敏及血清病樣反應(yīng)較多見(jiàn)；少數(shù)可發(fā)生過(guò)敏性休克，出現(xiàn)心悸、胸悶、發(fā)紺、面色蒼白、出冷汗、血壓下降、昏迷甚至驚厥。若治療不及時(shí)可死于呼吸和循環(huán)衰竭。
B．局部反應(yīng)：肌注可出現(xiàn)局部紅腫、疼痛、硬結(jié)，鉀鹽制劑尤甚。
例題：青霉素引起的過(guò)敏性休克搶救首選：
A．腎上腺素    B．去甲腎上腺素    C．異丙腎上腺素    D．多巴胺     E．間羥胺
答案：A
在線作業(yè)：
1．具有強(qiáng)大的抗凝作用的藥為：
A 鏈激酶           B 肝素          C 維生素B12            D 阿司匹林       E 葉酸
答案：B
2．長(zhǎng)期大量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素可引起哪種不良反應(yīng)：
A 高血鉀           B 低血壓            C 低血糖           D 高血鈣         E 高血壓
答案：E
3．應(yīng)用抗凝劑時(shí)所產(chǎn)生的最嚴(yán)重的副作用是
A 降低肝微粒體酶活性             B 增加鳥(niǎo)嘌呤二核苷酸的細(xì)胞內(nèi)水平
C 血液凝團(tuán)             D 出血             E 低血壓
答案：D
4．肝素對(duì)凝血過(guò)程的作用主要在于：
A 與維生素K發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)件抑制，從而抑制凝血因子的合成       B 促進(jìn)血小板的聚集    C 抑制纖溶酶原的合成
D 間接地滅活凝血酶等多種凝血因子                 E 激活纖溶酶原轉(zhuǎn)化為纖溶酶，從而加速纖維蛋白的溶解
答案：D
5．治療營(yíng)養(yǎng)性巨幼紅細(xì)胞性貧血，最好選用：
A 硫酸亞鐵            B 葉酸            C 維生素B12          D 維生素C        E 維生素B6
答案：B
6．維生素B12的可能不良反應(yīng)是：
A 胃腸道反應(yīng)         B 過(guò)敏反應(yīng)             C 中樞反應(yīng)          D 腎臟影響              E 急性中毒
答案：B
7．下列不屬于糖皮質(zhì)激素類藥物的藥理作用的是：
A 抗炎         B 抗毒素          C 抗免疫       D 抗凝血          E 抗休克
答案：D
8．糖皮質(zhì)激素不具有哪些藥理作用環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
A 快速?gòu)?qiáng)大的抗炎作用              B 抑制細(xì)胞免疫和體液免疫           C 提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力
D 提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌外毒素的耐受力           E 增加血中白細(xì)胞數(shù)量，但卻抑制其功能
答案：D
9．關(guān)于糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用，下列哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的
A 水痘和帶狀皰疹              B 風(fēng)濕和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎               C 心源性休克
D 過(guò)敏性休克            E 中毒性肺炎，重癥傷寒和急性粟粒性肺結(jié)核
答案：A

注：糖皮質(zhì)激素主要應(yīng)用于中毒性肺炎、風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、過(guò)敏性休克、心源性休克等。
10．一般說(shuō)來(lái)，下列哪項(xiàng)不是糖皮質(zhì)激素的禁忌證
A 急性粟粒性肺結(jié)核         B 糖尿病           C 水痘        D 活動(dòng)性消化性潰瘍病         E 孕婦
答案：A
11．對(duì)于新生兒出血，宜選用
A 安絡(luò)血           B 氨甲苯酸          C 維生素K          D雙香豆素        E 以上所有
答案：C
12．慢性失血所致的貧血治療宜用：
A．硫酸亞鐵   
B．葉酸
C．甲酰四氨葉酸鈣   
D．維生素B12
E．氫化可的松
答案：A
13．惡性貧血患者宜選：
A．維生素PP   
B．維生素B1
C．維生素B2   
D．維生食B6
E．維生意B12
答案：E
14．青霉素的抗菌作用機(jī)制環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com是：
A．抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成  B．抗葉酸代謝  C．影響胞漿膜通透性  D．抑制菌體蛋白質(zhì)合成  E．抑制細(xì)菌核酸代謝
答案：A
15．對(duì)于化膿性鏈球菌感染的疾病首選藥是：
A 紅霉素         B 慶大霉素       C 芐青霉素        D 強(qiáng)力霉素        E 氯霉素
答案：C