2022年初級(jí)藥士考點(diǎn)精講:青霉素的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)
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一、作用機(jī)制
主要抑制細(xì)胞壁黏肽合成酶→細(xì)胞壁缺乏肽聚糖→細(xì)菌細(xì)胞壁缺損。菌體腫脹、變形,在自溶酶的激活下死亡。
作用靶位:細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)。競(jìng)爭(zhēng)性地與酶活性位點(diǎn)結(jié)合,從而抑制PBPs,干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成,殺滅細(xì)菌。
1.主要用于:主要?dú)鏕+菌,對(duì)G-桿菌作用弱;不耐酸,不耐酶,對(duì)傷寒桿菌、綠膿桿菌無(wú)效。主要?dú)绶敝称诩?xì)菌。
2.代謝特點(diǎn):經(jīng)腎臟代謝,對(duì)肝臟無(wú)影響。
二、臨床應(yīng)用
青霉素是治療G+球、 G+桿菌,G-球菌及螺旋菌的首選藥物。
1.G+球菌感染 如溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、中耳炎、蜂窩織炎、心內(nèi)膜炎、丹毒、猩紅熱、產(chǎn)褥熱等;草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎,常需特大劑量靜滴;肺炎鏈球菌引起的大葉性肺炎、支氣管肺炎、膿胸等;敏感的金黃色葡萄球菌引起的癤、癰、膿腫、骨髓炎、敗血癥等。
2.G+桿菌感染 如白喉、破傷風(fēng)、炭疽、氣性壞疽等,因青霉素不能中和細(xì)菌產(chǎn)生的外毒素,需合用相應(yīng)的抗毒素。
3.G-球菌感染 如腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎,淋病奈瑟菌引起的淋病。
4.螺旋體感染 如鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱等。
5.放線菌感染 如放線菌引起的局部肉芽腫樣炎癥、膿腫、多發(fā)性瘺管及肺部感染、腦膿腫等,應(yīng)大劑量、長(zhǎng)療程用藥。
廢草溶了長(zhǎng)葡萄
白炭破風(fēng)也能好
勾搭梅毒回歸熱
青霉素都能治療
三、典型不良反應(yīng)
不良反應(yīng) | 特點(diǎn) |
過(guò)敏反應(yīng) | 最常見(jiàn)的不良反應(yīng),與劑量無(wú)關(guān)。嚴(yán)重者可以導(dǎo)致過(guò)敏性休克 |
吉海反應(yīng) (赫氏反應(yīng)) |
治療梅毒、鉤端螺旋體、鼠咬熱或炭疽等感染時(shí),可有癥狀加劇現(xiàn)象 |
其他不良反應(yīng) | 1.二重感染、周圍神經(jīng)炎 2.明顯的水、電解質(zhì)紊亂 3.青霉素腦病,見(jiàn)于嬰兒老年人和孕婦 |
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