2020初級(jí)藥師高頻考點(diǎn)(緩釋制劑與控釋制劑)
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初級(jí)藥師高頻考點(diǎn):緩釋制劑與控釋制劑
緩釋制劑:在規(guī)定的釋放介質(zhì)中,按要求緩慢地非恒速釋放藥物
控釋制劑:在規(guī)定的釋放介質(zhì)中,按要求緩慢地恒速或接近恒速釋放藥物
1.緩釋、控釋制劑的特點(diǎn):①減少給藥次數(shù),避免夜間給藥,增加患者用藥的順應(yīng)性;②血藥濃度平穩(wěn),避免“峰谷”現(xiàn)象,避免某些藥物對(duì)胃腸道的刺激性,有利于降低藥物的毒副作用;③增加藥物治療的穩(wěn)定性;④減少用藥總劑量,小劑量大藥效。
不適合制備緩、控釋制劑的藥物:①劑量很大:一般>1.0g;②半衰期很短或很長(zhǎng):t0.5<1h或>24h;③藥效激烈;④溶解度小、吸收無(wú)規(guī)則或吸收差;⑤不能在小腸下端有效吸收;⑥有特定吸收部位。
2.緩控釋制劑載體材料
(1)阻滯劑:脂肪類、蠟類(疏水性強(qiáng))
動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂酸、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯
常用腸溶包衣阻滯材料:醋酸纖維素酞酸酯、羥丙甲纖維素酞酸酯、羥丙甲纖維素琥珀酸酯、丙烯酸樹(shù)脂
(2)骨架材料
①親水凝膠:天然膠(藻瓊)、纖維素衍生物(CMC-Na、MC、HPMC、HEC)、非纖維素多糖類(甲殼素、卡波姆)、高分子聚合物(PVP、PVA)—形成凝膠屏障
②生物溶蝕:動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單甘油酯
③不溶性:EC、無(wú)毒聚氯乙烯、硅橡膠
(3)包衣材料
①不溶性:醋酸纖維素(CA)、EC
②腸溶性:纖維醋法酯(CAP)、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)、丙烯酸樹(shù)脂(Eudragit L/R)
(4)增稠劑——延長(zhǎng)口服液體制劑療效:明膠、聚維酮(PVP)、羧甲基纖維素(CMC)、聚乙烯醇(PVA)
4.緩控釋制劑釋藥原理
溶出原理:溶解度↓,溶出速度↓ 制成溶解度小的鹽或酯類、控制顆粒大小
擴(kuò)散原理:包衣膜、微囊、骨架、植入、乳劑
溶蝕與溶出、擴(kuò)散相結(jié)合
滲透泵:滲透壓為動(dòng)力,零級(jí)釋放
離子交換作用:樹(shù)脂交換
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