2018年中級(jí)主管藥師重點(diǎn)講義：藥物消化道吸收

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(1)被動(dòng)擴(kuò)散(passivediffuson)脂溶性藥物由被動(dòng)擴(kuò)散透過(guò)生物膜，由高濃度區(qū)到達(dá)低濃度區(qū)不需要消耗能量。服藥以后，胃腸液中濃度高，細(xì)胞漿液內(nèi)濃度低，藥物能被動(dòng)擴(kuò)散通過(guò)，又以同樣機(jī)理轉(zhuǎn)運(yùn)到血液而吸收。被動(dòng)擴(kuò)散可用Fick第一定律解釋。dc/dt=k△c=k(C1/FONT>C2)C1和C2是膜兩側(cè)的藥物濃度，k是比例常數(shù)，比例常數(shù)k包括擴(kuò)散系數(shù)、藥物穿透的面積和生物膜厚度。

(2)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(activetranqporticarrier-mediatedtransport)一些機(jī)體所必須的物質(zhì)，如單糖、氨基酸等，是借助于載體的幫助，能從濃度濃度處往濃度高處逆向轉(zhuǎn)運(yùn)。載體量是有限的，在吸收部位，藥物達(dá)到某一臨界濃度時(shí)，轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)變成飽和，濃度再大也不能加快藥物的吸收速度;而不像被動(dòng)力擴(kuò)散，其吸收速度與濃度成正比，對(duì)主動(dòng)吸收的藥物可能存在某上最適劑量，超過(guò)此劑量不會(huì)有更高的治療效應(yīng)。這種轉(zhuǎn)動(dòng)需要消耗能量。

(3)促進(jìn)擴(kuò)散(facilitateddiffusion)有相當(dāng)多的物質(zhì)，如一些非脂溶性物質(zhì)或親水性物質(zhì)借助于細(xì)胞膜上載體物質(zhì)的幫助，從高濃度向低濃度區(qū)擴(kuò)散，也不需要消耗能量。擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)濃度差。與被動(dòng)擴(kuò)散的區(qū)別在于它借助于膜上載體的結(jié)合或釋放而擴(kuò)散的。

(4)膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)(poretransport)能通過(guò)上皮細(xì)胞的細(xì)孔(平均半公式為4A)那樣大小的物質(zhì)則可穿過(guò)這種沖滿水的細(xì)孔而被吸收，膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)的吸收速度，受藥物分子或離子的大小、濃度以及水的吸收速度影響。綜一所述，多數(shù)藥物的吸收屬于“被動(dòng)擴(kuò)散”，故胃腸道上皮細(xì)胞對(duì)這些藥物起著脂溶性屏障的作用，其中脂溶性藥物通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散而吸收，非脂溶性藥物的擴(kuò)散通過(guò)屏障則相當(dāng)困難。

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