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2017中級(jí)主管藥師《相關(guān)專業(yè)知識(shí)》第十二單元考點(diǎn)(含練習(xí)題)

更新時(shí)間:2016-09-06 14:18:52 來源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽270收藏135

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  藥物制劑穩(wěn)定性(重點(diǎn))

  一 概述(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2017中級(jí)主管藥師《相關(guān)專業(yè)知識(shí)》第十二單元藥物制劑穩(wěn)定性考點(diǎn)輔導(dǎo))

  1.研究藥物制劑穩(wěn)定性的意義(了解)

  藥物制劑的穩(wěn)定性就是指藥物在體外的穩(wěn)定性。藥物制劑的穩(wěn)定性問題實(shí)質(zhì)上是藥物制劑在制備和儲(chǔ)存期間是否發(fā)生質(zhì)量變化的問題,所研究的重點(diǎn)是考察藥物制劑在制備和儲(chǔ)存期間可能發(fā)生的物理化學(xué)變化和影響因素以及增加藥物制劑穩(wěn)定性的各種措施、預(yù)測(cè)藥物制劑有效期的方法等。研究藥物制劑穩(wěn)定性對(duì)保證制劑質(zhì)量以及安全有效具有重要意義。

  2.研究藥物制劑穩(wěn)定性的任務(wù)(了解)

  藥物制劑穩(wěn)定性一般包括化學(xué)、物理和生物學(xué)三個(gè)方面,主要包括化學(xué)、物理穩(wěn)定性兩個(gè)方面;瘜W(xué)穩(wěn)定性是指藥物由于水解、氧化等化學(xué)降解反應(yīng),使藥物含量(或效價(jià))、色澤產(chǎn)生變化。物理穩(wěn)定性主要指藥物制劑發(fā)生物理變化,如混懸劑中藥物顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長(zhǎng),乳劑分層、破裂,膠體制劑老化,片劑崩解度、溶出度改變等。藥物發(fā)生降解反應(yīng),主要是由藥物結(jié)構(gòu)決定的,同時(shí)也受外界條件的影響。生物學(xué)穩(wěn)定性一般指藥物制劑由于受微生物的污染,而使產(chǎn)品變質(zhì)、腐敗。

  研究藥物制劑穩(wěn)定性的任務(wù)是提高產(chǎn)品的內(nèi)在質(zhì)量。所有在進(jìn)行新藥的研究與開發(fā)過程中必須考察環(huán)境因素、處方因素對(duì)藥物穩(wěn)定性的影響。

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  3.藥物制劑穩(wěn)定性的化學(xué)動(dòng)力學(xué)基礎(chǔ) (環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2017中級(jí)主管藥師《相關(guān)專業(yè)知識(shí)》第十二單元藥物制劑穩(wěn)定性考點(diǎn)輔導(dǎo))(掌握)

  用化學(xué)動(dòng)力學(xué)的方法可以測(cè)定藥物分解的速度,預(yù)測(cè)藥物的有效期和了解影響反應(yīng)的因素,從而可采取有效措施,防止或減緩藥物的分解,制備安全有效,穩(wěn)定性好的制劑。

  研究藥物的降解速度,首先要解決的問題是濃度對(duì)反應(yīng)速度的影響。反應(yīng)級(jí)數(shù)是用來闡明反應(yīng)物濃度與反應(yīng)速度之間的關(guān)系。

  反應(yīng)級(jí)數(shù):

  研究藥物的降解速度-dC/dt=kCn

  式中,k:反應(yīng)速度常數(shù);C:反應(yīng)物的濃度;n:反應(yīng)級(jí)數(shù),n=0為零級(jí)反應(yīng);n=1為一級(jí)反應(yīng);n=2為二級(jí)反應(yīng),以此類推。

  反應(yīng)級(jí)數(shù)闡明反應(yīng)物濃度對(duì)反應(yīng)速度影響的大小。對(duì)于大多數(shù)藥物,即使它們的反 應(yīng)過程或機(jī)理十分復(fù)雜,但可以用零級(jí)、一級(jí)、偽一級(jí)、二級(jí)反應(yīng)等來處理。

  零級(jí)反應(yīng)

  速率方程:-dC/dt=k0 積分得C=C0-K0t

  零級(jí)反應(yīng)速度與反應(yīng)物濃度無關(guān),而受其他因素的影響,如反應(yīng)物的溶解度,或某些光化反應(yīng)中光的照度等。

  (2)一級(jí)反應(yīng)

  速率方程:-dC/dt=kC 積分得:lgC=-kt/2.303+lgC0

  半衰期(t1/2): 是藥物分解一半所需時(shí)間。恒溫時(shí),一級(jí)反應(yīng)的半衰期與反應(yīng)物濃度無關(guān)。t1/2=0.693/k

  有效期(t0.9):藥物降解10%所需的時(shí)間。恒溫時(shí),t0.9=0.1054/ k

  例:預(yù)測(cè)發(fā)生一級(jí)反應(yīng)的藥物,其半衰期

  A與初始濃度C0無關(guān)

  B與t時(shí)反應(yīng)物濃度有關(guān)

  C與反應(yīng)常數(shù)k無關(guān)

  D與初始濃度C0有關(guān)

  E與反應(yīng)時(shí)間有關(guān)

  標(biāo)準(zhǔn)答案:A

  例:某藥物以一級(jí)反應(yīng)速度分解,其分解速度常數(shù)K=2﹡10-3(天-),那么此藥物的有效期是

  A 10天 B27天 C40天 D53天 E60天

  答案:D

  4.溫度對(duì)反應(yīng)速率的影響與藥物穩(wěn)定性預(yù)測(cè)

  (1)阿侖尼烏斯方程

  k=Ae-E/RT lg(k2/k1)=(-E)[(1/T2-1/T1)/(2.303R)

  (2)藥物穩(wěn)定性的預(yù)測(cè)

  可用于制劑有效期的預(yù)測(cè)

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  二、制劑中藥物化學(xué)降解途徑(掌握)(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2017中級(jí)主管藥師《相關(guān)專業(yè)知識(shí)》第十二單元藥物制劑穩(wěn)定性考點(diǎn)輔導(dǎo))

  藥物化學(xué)降解途徑:

  藥物降解的二個(gè)主要途徑:水解、氧化

  異構(gòu)化

  聚合 藥物降解的其他反應(yīng)途徑

  脫羧

  1.水解: (1) 酯類藥物的水解:含有酯鍵藥物的水溶液,在H+或OH-或廣義

  酸堿的催化下,水解反應(yīng)加速。特別在堿性溶液中,由于酯分子中氧的負(fù)電性比碳大,故;粯O化,親核性試劑OH-易于進(jìn)攻;系奶荚,而使酰—氧鍵斷裂,生成醇和酸,酸與OH-反應(yīng),使反應(yīng)進(jìn)行完全。

  鹽酸普魯卡因的水解可作為這類藥物的代表,水解生成對(duì)氨基苯甲酸與二乙胺基乙醇,此分解產(chǎn)物無明顯的麻醉作用。

  屬于這類藥物的還有鹽酸丁卡因、鹽酸可卡因、乙酰水楊酸、普魯本辛、氫溴酸后馬托品等。

  酯類水解,往往使溶液的PH下降,有些酯類藥物滅菌后PH下降,即提示有水解可能。

  內(nèi)酯與酯一樣,在堿性條件下易水解開環(huán)。硝酸毛果蕓香堿、華法林鈉均有內(nèi)酯結(jié)構(gòu),可以產(chǎn)生水解。

  (2)酰胺類藥物的水解:酰胺類藥物水解以后生成酸與胺。屬這類的藥物有氯霉素、青霉素類、頭孢菌素類、巴比妥類等藥物。此外如利多卡因、對(duì)乙酰氨基酚(撲熱息痛)等也屬于此類藥物。

  氯霉素比青霉素類抗生素穩(wěn)定,但其水溶液仍很易分解,在PH7以下,主要是酰胺水解,生成氨基物與二氯乙酸。在PH2~7范圍內(nèi),PH對(duì)水解速度影響不大。在PH6最穩(wěn)定,在PH2以下8以上水解作用加速。

  β-內(nèi)酰胺環(huán)類藥物如青霉素類和頭孢菌素類藥物,其β-內(nèi)酰胺環(huán)很不穩(wěn)定,在H+或OH-影響下,很易裂環(huán)失效。氨芐西林在水溶液中最穩(wěn)定的PH為 5.8。本品只宜制成固體劑型(注射用無菌粉末)。乳酸鈉注射液對(duì)本品水解具有顯著的催化作用,二者不能配合。頭孢唑啉鈉(頭孢菌素V)在酸與堿中都易水解失效,水溶液PH4~7較穩(wěn)定,在PH4.6的緩沖溶液中t0.9約為90小時(shí)。慶大霉素、維生素C注射液對(duì)本品穩(wěn)定性無顯著影響,故頭孢唑啉鈉可與這些藥物配合使用。

  巴比妥類藥物也是酰胺類藥物,在堿性溶液中容易水解。

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  (3)其它如阿糖胞苷、安定、碘苷等藥物,也主要是水解作用(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2017中級(jí)主管藥師《相關(guān)專業(yè)知識(shí)》第十二單元藥物制劑穩(wěn)定性考點(diǎn)輔導(dǎo))。

  2氧化: 包括自氧化反應(yīng)和化學(xué)氧化反應(yīng),以自氧化反應(yīng)為主。藥物的氧化作用與化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān),許多酚類、烯醇類、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物較易氧化。藥物氧化后,不僅效價(jià)損失,而且可能產(chǎn)生顏色或沉淀。

  (1)酚類藥物:這類藥物分子中具有酚羥基,如腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、水楊酸鈉等都易發(fā)生氧化。左旋多巴氧化后形成有色物質(zhì),最后產(chǎn)物為黑色素;腎上腺素的氧化與左旋多巴類似,先生成腎上腺素紅,最后變成棕紅色聚合物或黑色素。

  (2)烯醇類:維生素C是這類藥物的代表,分子中含有烯醇基,極易氧化,氧化過程較為復(fù)雜。

  (3)其他類藥物:如:芳胺類如磺胺嘧啶鈉;吡唑酮類如氨基比林、安乃近;噻嗪類如鹽酸氯丙嗪、鹽酸異丙嗪等。這些藥物都易氧化,其中有些藥物氧化過程極為復(fù)雜,常生成有色物質(zhì)。含有碳碳雙鍵的藥物如維生素A或維生素D的氧化,是典型的游離基鏈?zhǔn)椒磻?yīng)。易氧化藥物要特別注意光、氧、金屬離子對(duì)他們的影響,以保證產(chǎn)品質(zhì)量。

  例:

  A氯霉素 B嗎啡 C維生素C D腎上腺素 E氨芐青霉素

  1.分子中具有烯醇基,可發(fā)生氧化反應(yīng)的是

  標(biāo)準(zhǔn)答案:C

  2.既易氧化,又易發(fā)生異構(gòu)化的是

  標(biāo)準(zhǔn)答案:D

  3.分子中具β-內(nèi)酰胺環(huán),又可發(fā)生聚合反應(yīng)的是

  標(biāo)準(zhǔn)答案:E

  4.PH2以下或PH8以上時(shí)水解加速的是

  標(biāo)準(zhǔn)答案:A

  例:酚類藥物的降解的主要途徑是

  A、水解 B、光學(xué)異構(gòu)化 C、氧化 D、聚合 E、脫羧

  答案C

  三、影響藥物制劑降解的因素與穩(wěn)定方法

  (一) 影響藥物制劑降解的處方因素與穩(wěn)定方法(熟練掌握)

  藥物制劑的組成相當(dāng)復(fù)雜,除主藥外,還有大量的輔料。這些輔料對(duì)制劑中藥物穩(wěn)定性有直接影響。

  (1)PH值的影響:藥物常受H+或OH-催化水解,這種催化作用稱為專屬酸堿催化或特殊酸堿催化,這時(shí)藥物的水解速度主要由PH決定。一般藥物的氧化,也受藥液PH的影響。在藥物的氧化還原反應(yīng)中,同樣受H+或OH-的催化,因?yàn)檠趸原反應(yīng)的難易程度取決于氧化還原電勢(shì)。根據(jù)Nernst方程,PH較低時(shí),氧化還原電勢(shì)升高,還原型不易變成氧化型,所以還原型藥物在PH較低時(shí)比較穩(wěn)定。在PH升高時(shí),許多藥物較易氧化。嗎啡在PH4以下較為穩(wěn)定,在PH5.5~7.0之間氧化速度迅速增加。

  (2)廣義酸堿催化的影響 :按照Bronsted-Lowry酸堿理論,給出質(zhì)子的物質(zhì)叫廣義的酸,接受質(zhì)子的物質(zhì)叫廣義的堿。有些藥物也可被廣義的酸堿催化水解,這種催化作用叫廣義的酸堿催化或一般酸堿催化。許多藥物處方中,往往需要加入緩沖劑如醋酸鹽、磷酸鹽、枸椽酸鹽、硼酸鹽均為廣義的酸堿。

  (3)溶劑的影響:對(duì)于水解的藥物,有時(shí)采用非水溶劑,如乙醇、丙二醇、甘油等使其穩(wěn)定。

  (4)離子強(qiáng)度的影響:在制劑處方中,往往加入電解質(zhì)調(diào)節(jié)等滲,或加入鹽防止氧化,加入緩沖劑調(diào)節(jié)PH。因而存在離子強(qiáng)度對(duì)降解速度的影響。相同電荷離子之間的反應(yīng),加入鹽(離子強(qiáng)度增大)會(huì)使降解反應(yīng)速度增大。如果藥物是中性分子,離子強(qiáng)度增大對(duì)降解反應(yīng)速度沒有影響。

  (5)表面活性劑的影響:一些易水解的藥物加入表面活性劑可使穩(wěn)定性提高,但有時(shí)會(huì)加快藥物的降解

  (6)處方中輔料的影響:硬脂酸鎂會(huì)加快乙酰水楊酸的水解,所以只能用滑石粉或硬脂酸作乙酰水楊酸片劑的潤(rùn)滑劑。

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  (二)環(huán)境因素及解決方法(熟練掌握)

  (1)溫度的影響:一般來說,溫度升高,反應(yīng)速度加快。根據(jù)Van’t Hoof規(guī)則,溫度每升高10℃,反應(yīng)速度約增加2~4倍。那些對(duì)熱特別敏感的藥物,如某些抗生素、生物制品,要根據(jù)藥物性質(zhì),設(shè)計(jì)合適的劑型,生產(chǎn)中采取特殊的工藝,如冷凍干燥,無菌操作等,同時(shí)產(chǎn)品要低溫貯存,以保證產(chǎn)品質(zhì)量。

  (2)光線的影響:有些藥物分子受輻射光線作用使分子活化而產(chǎn)生分解,此種反應(yīng)叫光化降解。這種易被光降解的物質(zhì)叫光敏感物質(zhì)。光敏感的藥物有硝普鈉、氯丙嗪、異丙嗪、核黃素、氫化可的松、強(qiáng)的松、葉酸、維生素A、維生素B、輔酶Q10、硝苯吡啶等。這類藥物制劑應(yīng)采用棕色玻璃瓶包裝或容器內(nèi)襯墊黑紙,避光貯存。

  (3)空氣(氧)的影響:大氣中的氧是引起藥物制劑氧化的重要因素(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2017中級(jí)主管藥師《相關(guān)專業(yè)知識(shí)》第十二單元藥物制劑穩(wěn)定性考點(diǎn)輔導(dǎo))。

  大氣中的氧進(jìn)入制劑的主要途徑:①氧在水中有一定溶解度,100℃水中幾乎沒有氧。②在藥物容器空間的空氣中也存在一定量的氧。在生產(chǎn)上一般在溶液中和容器空間通入惰性氣體。

  在制劑中只要有少量氧存在,就能引起藥物的氧化降解反應(yīng),因此還必須加入抗氧劑。常用的水溶性抗氧劑:焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉常用于偏酸性藥液,亞硫酸鈉適用于偏堿性,硫代硫酸鈉適用于堿性;常用的油溶性抗氧劑:叔丁基對(duì)羥基茴香醚、生育酚等。

  (4) 金屬離子的影響:微量金屬離子對(duì)自氧化反應(yīng)有顯著的催化作用。如:銅離子對(duì)維生素C的氧化。要避免金屬離子的影響,應(yīng)選用純度較高的原輔料,操作過程中避免使用金屬器具,同時(shí)還可加入螯合劑如依地酸鹽或枸櫞酸、酒石酸等附加劑。

  (5)濕度和水分的影響:濕度與水分對(duì)固體藥物制劑的穩(wěn)定性的影響特別重要。水是化學(xué)反應(yīng)的媒介,固體藥物吸附了水分以后,在表面形成一層液膜,分解反應(yīng)就在液膜中進(jìn)行。微量的水均能加速乙酰水楊酸、青霉素G鈉鹽、氨芐西林鈉、對(duì)氨基水楊酸鈉、硫酸亞鐵等的分解。

  (6)包裝材料的影響:藥物貯藏于室溫環(huán)境中,主要受熱、光、水汽及空氣(氧)的影響。包裝設(shè)計(jì)就是要排除這些因素的干擾,同時(shí)也要考慮包裝材料與藥物制劑的相互作用。包裝材料通常使用的有玻璃、塑料、橡膠及一些金屬。

  例:影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素有

  A.pH 值的影響 B.加入抗氧劑 C.溶劑的極性 D.充人惰性氣體 E.包裝材料

  答案:ABC

  例:焦亞硫酸鈉(或亞硫酸氫鈉)常用于

  A、弱酸性藥液 B、偏堿性藥液 C、堿性藥液 D、油溶性藥液 E、非水性藥液

  答案A

  例:關(guān)于藥物穩(wěn)定性的酸堿催化敘述錯(cuò)誤的是

  A、 許多酯類、酰胺類藥物常受H+或OH—催化水解,這種催化作用也叫廣義酸堿催化

  B、 在pH很低時(shí),主要是酸催化

  C、 pH較高時(shí),主要由OH—催化

  D、 在pH—速度曲線圖最低點(diǎn)所對(duì)應(yīng)的橫座標(biāo),即為最穩(wěn)定pH

  E、 一般藥物的氧化作用也受H+或OH—的催化

  答案A

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  (三)藥物制劑穩(wěn)定化的其它方法(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2017中級(jí)主管藥師《相關(guān)專業(yè)知識(shí)》第十二單元藥物制劑穩(wěn)定性考點(diǎn)輔導(dǎo)):

  改進(jìn)藥物劑型或生產(chǎn)工藝:

  1)制成固體劑型:凡在水溶液中證明是不穩(wěn)定的藥物,一般可制成固體制劑。

  2)制成微囊或包合物:某些藥物制成微囊可增加藥物的穩(wěn)定性。

  3)采用直接壓片或包衣工藝:一些對(duì)濕熱不穩(wěn)定的藥物,可以采用直接壓片或干法制粒。

  制成難溶性鹽:將容易水解的藥物制成難溶性鹽或難溶性酯類衍生物,可增加其穩(wěn)定性。水溶性越低,穩(wěn)定性越好。

  四、固體藥物制劑穩(wěn)定性

  (一)固體藥物制劑穩(wěn)定性的特點(diǎn):

  I固體藥物與固體劑型穩(wěn)定性的一般特點(diǎn)

  降解反應(yīng)類型多樣,表現(xiàn)為既有物理變化也有化學(xué)變化

  固體藥物降解速度一般較慢

  一些易氧化的藥物,氧化作用往往限于固體表面,而將內(nèi)部分子保護(hù)起來,以致表里變化不一

  系統(tǒng)的不均勻性,使試驗(yàn)結(jié)果難以重現(xiàn)。

  II藥物晶型與穩(wěn)定性的關(guān)系:不同晶型的藥物,其理化性質(zhì)如溶解度、熔點(diǎn)、密度、蒸氣壓、光學(xué)和電學(xué)性質(zhì)也不同,所以穩(wěn)定性出現(xiàn)差異。

  III固體藥物之間的相互作用:可能導(dǎo)致組分的分解。如復(fù)方乙酰水楊酸片劑,乙酰水楊酸與對(duì)乙酰氨基酚之間有乙酰轉(zhuǎn)移反應(yīng)。

  IV固體藥物分解中的平衡現(xiàn)象

  溫度與分解速度之間的關(guān)系用Van’t Hoff方程來處理:lnK=-△H/RT+α

  以平衡常數(shù)的對(duì)數(shù)對(duì)1/T作圖,得一直線。將直線外推到室溫可求出室溫時(shí)的平衡常數(shù),能估計(jì)藥物在室溫時(shí)的分解限度。

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  (二)固體藥劑的吸濕

  CRH定義

  CRH與藥物吸濕性的關(guān)系:

  Elder假說

  四.藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)方法(環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)提供2017中級(jí)主管藥師《相關(guān)專業(yè)知識(shí)》第十二單元藥物制劑穩(wěn)定性考點(diǎn)輔導(dǎo))

  穩(wěn)定性試驗(yàn)的基本要求。

  (一) 影響因素試驗(yàn):原料藥及制劑處方研究需進(jìn)行,供試品可用一批未包裝樣品。

  高溫試驗(yàn) 60℃放置10天,于第五、十天檢測(cè)

  高濕度試驗(yàn) 25℃分別于相對(duì)濕度(75±5)%及(90±5)%放置10天,于第五、十天檢測(cè)

  強(qiáng)光照射試驗(yàn) 于照度(4500±500)lx放置10天,于第五、十天檢測(cè)

  (二) 加速試驗(yàn) 原料藥和制劑需進(jìn)行此項(xiàng)試驗(yàn)。供試品要求3批,按市售包裝,在溫度(40±2)℃,相對(duì)濕度(75±5)%的條件下放置6個(gè)月。每一個(gè)月取樣一次,3個(gè)月資料可用于新藥申報(bào)臨床試驗(yàn),6個(gè)月資料可用于新藥申報(bào)生產(chǎn)。

  (三) 長(zhǎng)期試驗(yàn) 為制定藥物有效期提供依據(jù),原料藥和制劑需進(jìn)行此項(xiàng)試驗(yàn)。供試品3批,按市售包裝,在溫度(25±5)℃,相對(duì)濕度(60±10)%的條件下放置12個(gè)月。每3個(gè)月取樣一次,6個(gè)月數(shù)據(jù)可用于新藥申報(bào)臨床研究,12個(gè)月數(shù)據(jù)可用于新藥申報(bào)生產(chǎn)

  (四) 經(jīng)典恒溫法 理論依據(jù)是Arrhenius公式 有效期t0.9藥物降解10%所需的時(shí)間。

  (五) 藥品有效期以及儲(chǔ)藏條件

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