2014執(zhí)業(yè)藥師考試：手性藥物
瀏覽
收藏
ChiralDrugs：組成原子相同，但立體結(jié)構(gòu)呈手性關(guān)系的藥物;天然或半合成藥物幾乎都有手性;全合成藥物中40%為手性藥物;目前常用的1200余種藥物至少一半含有一個(gè)手性中心，其中90%為外消旋體;人工合成的手性藥物80%以上是左右手各半的消旋藥
1、對(duì)映體活性相同，但程度有差異：S-環(huán)磷酰胺(cyclophosphzmide)的活性是R-環(huán)磷酰胺的2倍;S-氯胺酮(ketamine)的麻醉鎮(zhèn)痛作用是R-氯胺酮的1/3，但致幻作用較R型強(qiáng);S-華法林的抗凝作用是R-華法林的5倍
2、一個(gè)對(duì)映體具有顯著的活性另一對(duì)映體活性很低或無此活性：普萘洛爾(propranolol)的-阻滯作用中，S-普萘洛爾的活性是其R-普萘洛爾的100倍以上
3、對(duì)映體具有不同性質(zhì)的藥理活性：1、取長補(bǔ)短，相輔相成利尿藥茚達(dá)立酮
R型具有利尿作用，但有增加血中尿酸的副作用;S型有促進(jìn)尿酸排泄的作用
該對(duì)映體達(dá)到一定比例能取得最佳療效
2、對(duì)映體活性不同，開發(fā)成2個(gè)藥物丙氧芬：(2S，3R)-丙氧芬(右丙氧芬)是止痛藥;(2R，3S)-丙氧芬(左丙氧芬)是鎮(zhèn)咳藥
3、一個(gè)對(duì)映體具有療效，另一對(duì)映體產(chǎn)生副作用或毒性;L-多巴(L-dopa)用于治療帕金森氏癥;其對(duì)映體D-dopa則具有嚴(yán)重的副作用
4、對(duì)映體具有相反的活性：巴比妥類藥物的對(duì)映體對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)生相反的作用;1-甲基-5-苯基-5-丙基巴比妥酸;R型有鎮(zhèn)靜、催眠活性;S型會(huì)引起驚厥
編輯推薦：
執(zhí)業(yè)藥師免費(fèi)直播課堂，全程直播互動(dòng)
執(zhí)業(yè)藥師多媒體題庫，全新做題體驗(yàn)，優(yōu)惠促銷進(jìn)行中
環(huán)球網(wǎng)?？蛻舳速徴n，立減100元，注冊(cè)再送50元
環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)友情提示：如果您在此過程中遇到任何疑問，請(qǐng)登錄環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學(xué)考試論壇，隨時(shí)與廣大考生朋友們一起交流!
最新資訊
- 2025年執(zhí)業(yè)藥師中藥知識(shí)點(diǎn)概述：土鱉蟲(䗪蟲)2024-11-13
- 2025年執(zhí)業(yè)藥師西藥考點(diǎn)：丙磺舒2024-11-13
- 2025年執(zhí)業(yè)藥師西藥考點(diǎn)：秋水仙堿2024-11-13
- 2025年執(zhí)業(yè)藥師中藥知識(shí)點(diǎn)概述：石決明2024-11-13
- 2025年執(zhí)業(yè)藥師中藥知識(shí)點(diǎn)概述：血竭2024-11-12
- 2025年執(zhí)業(yè)藥師中藥知識(shí)點(diǎn)概述：沒藥2024-11-12
- 2025年執(zhí)業(yè)藥師西藥考點(diǎn)：布洛芬2024-11-12
- 2025年執(zhí)業(yè)藥師西藥考點(diǎn)：吲哚美辛2024-11-12
- 2025年執(zhí)業(yè)藥師西藥考點(diǎn)：坎地沙坦2024-11-09
- 2025年執(zhí)業(yè)藥師中藥知識(shí)點(diǎn)概述：茯苓2024-11-08
打卡人數(shù)
