執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)：片劑常用輔料（三）

　　(三)崩解劑(Disintegrants)

　　崩解劑是使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細(xì)小顆粒的物質(zhì)，除了緩(控)釋片以及某些特殊用途的片劑以外，一般的片劑中都應(yīng)加入崩解劑。由于它們具有很強(qiáng)的吸水膨脹性，能夠瓦解片劑的結(jié)合力，使片劑從一個(gè)整體的片狀物裂碎成許多細(xì)小的顆粒，實(shí)現(xiàn)片劑的崩解，所以十分有利于片劑中主藥的溶解和吸收。

　　1. 干淀粉

　　干淀粉是一種最為經(jīng)典的崩解劑，含水量在8%以下，較適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑，但對易溶性藥物的崩解作用較差。在生產(chǎn)中，一般采用外加法、內(nèi)加法或“內(nèi)外加法”來達(dá)到預(yù)期的崩解效果，通常外加崩解劑量占崩解劑總量的25%～50%，內(nèi)加崩解劑量占崩解劑總量的75%～50%(崩解劑總量一般為片重的5%～20%)。

　　2. 羧甲基淀粉鈉

　　羧甲基淀粉鈉(Carboxymethyl starch sodium，CMS-Na)是一種白色無定形的粉末，吸水膨脹作用非常顯著，吸水后可膨脹至原體積的300倍(有時(shí)出現(xiàn)輕微的膠粘作用)，是一種性能優(yōu)良的崩解劑，價(jià)格亦較低，其用量一般為1%～6%。

　　3. 低取代羥丙基纖維素

　　低取代羥丙基纖維素(L-HPC)這是國內(nèi)近年來應(yīng)用較多的一種崩解劑。由于具有很大的表面積和孔隙度，所以它有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨脹率在500%～700%(取代基占10%～15%時(shí))，崩解后的顆粒也較細(xì)小，故而很利于藥物的溶出。一般用量為2%～5%。

　　4. 交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮

　　交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮(Cross-linked polyvinyl pyrrolidone，亦稱交聯(lián)PVP)是白色、流動性良好的粉末;在水、有機(jī)溶媒及強(qiáng)酸強(qiáng)堿溶液中均不溶解，但在水中迅速溶脹但不會出現(xiàn)高粘度的凝膠層，因而其崩解性能十分優(yōu)越。

　　5. 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉

　　交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(Croscarmellose sodium，CCNa)是交聯(lián)化的纖維素羧甲基醚(大約有70%的羧基為鈉鹽型)，由于交聯(lián)鍵的存在，故不溶于水，但能吸收數(shù)倍于本身重量的水而膨脹，所以具有較好的崩解作用；當(dāng)與羧甲基淀粉鈉合用時(shí)，崩解效果更好，但與干淀粉合用時(shí)崩解作用會降低。

　　(四)潤滑劑(Lubricants)

　　在藥劑學(xué)中，潤滑劑是一個(gè)廣義的概念，是助流劑、抗粘劑和(狹義)潤滑劑的總稱，其中：①助流劑(Glidants)是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動性的物質(zhì);②抗粘劑(Antiadherent)是防止原輔料粘著于沖頭表面的物質(zhì);③(狹義)潤滑劑是降低藥片與沖?？妆谥g摩擦力的物質(zhì)，這是真正意義上的潤滑劑。因此，一種理想的潤滑劑應(yīng)該兼具上述助流、抗粘和潤滑三種作用，但在目前現(xiàn)有的潤滑劑中，尚沒有這種理想的潤滑劑，它們往往在某一個(gè)或某兩個(gè)方面有較好的性能，但其它作用則相對較差。按照習(xí)慣的分類方法，一般將具有上述任何一種作用的輔料都統(tǒng)稱為潤滑劑。

　　1.硬脂酸鎂

　　硬脂酸鎂為疏水性潤滑劑，易與顆?；靹?，壓片后片面光滑美觀，應(yīng)用最廣。用量一般為0.1%～1%，用量過大時(shí)，由于其疏水性，會造成片劑的崩解(或溶出)遲緩。另外，本品不宜用于乙酸水楊酸、某些抗生素藥物及多數(shù)有機(jī)堿鹽類藥物的片劑。

　　2.微粉硅膠

　　微粉硅膠(Aerosil)為優(yōu)良的片劑助流劑，可用作粉末直接壓片的助流劑。其性狀為輕質(zhì)白色無水粉末，無臭無味，比表面積大，常用量為0.1%～0.3%，但因其價(jià)格較貴，在國內(nèi)的應(yīng)用尚不夠廣泛。

　　3. 滑石粉

　　滑石粉主要作為助流劑使用，它可將顆粒表面的凹陷處填滿補(bǔ)平，減低顆粒表面的粗糙性，從前達(dá)到降低顆粒間的摩擦力、改善顆粒流動往的目的(但應(yīng)注意：由于壓片過程中的機(jī)械震動，會使之與顆粒相分離)，常用量一般為0.1%～3%，最多不要超過5%.

　　4. 氫化植物油

　　本品以噴霧干燥法制得，是一種潤滑性能良好的潤滑劑。應(yīng)用時(shí)，將其溶于輕質(zhì)液體石蠟或己烷中，然后將此溶液噴干顆粒上，以利于均勻分布(若以己烷為溶劑，可在噴霧后采用減壓的方法除去己烷)。

　　5. 聚乙二醇類與月掛醇硫酸鎂

　　二者皆為水溶性滑潤劑的典型代表。前者主要使用聚乙二醇4000和6000(皆可溶于水)，制得的片劑崩解溶出不受影響且得到澄明的溶液；后者為目前正在開發(fā)的新型水溶性潤滑劑。

　　除了上述四大輔料以外，片劑中還加入一些著色劑、矯味劑等輔料以改善口味和外觀，但無論加入何種輔料，都應(yīng)符合藥用的要求，都不能與主藥發(fā)生反應(yīng)，也不應(yīng)妨礙主藥的溶出和吸收。目前已知乳糖能降低戊巴比妥、安體舒通的吸收，淀粉能延緩水楊酸鈉的吸收，碳酸鈣能影響四環(huán)素類藥物的吸收。因此，應(yīng)當(dāng)根據(jù)主藥的理化性質(zhì)和生物學(xué)性質(zhì)，結(jié)合具體的生產(chǎn)工藝，通過體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)，選用適當(dāng)?shù)妮o料。

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