執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo):吸入氣霧劑中藥物的吸收
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吸入氣霧劑中藥物的吸收
呼吸系統(tǒng)的構(gòu)造與吸收
肺部吸收面積巨大,毛細(xì)管面積豐富、壁薄、血溶量大等因素使藥物吸收速度很快;藥物在肺部吸收可避免肝臟的首過效應(yīng);有利于大分子藥物的吸收。
影響吸收的因素
a藥物的性質(zhì) 小分子藥物吸收快;脂溶性高的藥物吸收快。
b藥物的微粒大小 較粗的微粒吸收少;微粒太細(xì),大部分由呼氣排出,因此大小應(yīng)適宜,應(yīng)控制在0.5~5um.
E氣霧劑的組成
由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門組成
I拋射劑
i拋射劑應(yīng)具備的條件①為適宜的低沸點(diǎn)液體,常溫下蒸氣壓大于大氣壓②無毒性,無致敏性和刺激性③不與藥物、附加劑發(fā)生反應(yīng)④不易燃、不易爆⑤無色、無味、無臭⑥價(jià)格便宜,便于大規(guī)模生產(chǎn)。
ii拋射劑的分類:氟氯烷烴、碳?xì)浠衔铩嚎s氣體
(1)氟氯烷烴(氟里昂):常用的是F 11、F 12、F 114?應(yīng)用最多的是F12,但有破壞臭氧層的作用及對(duì)心臟的致敏作用。
(2)碳?xì)浠衔铮褐饕贩N為丙烷、正丁烷、異丁烷(國內(nèi)不常用)。
(3)壓縮氣體類:主要有CO2、、N2、、NO氣體。
(4)氫氟氯烷烴類與氫氟烷烴類:新型拋射劑。
iii拋射劑的用量與蒸氣壓
拋射劑的蒸汽壓由拉烏爾Raoult定律來計(jì)算。氣霧劑的噴射能力取決于拋射劑的用量及其蒸氣壓,混合拋射劑的蒸汽壓符合道爾頓(Dalton)分壓定律。多采用混合拋射劑,并通過調(diào)整用量和蒸氣壓達(dá)到適宜的噴射能力。
II藥物與附加劑
1.溶液型氣霧劑:藥物和拋射劑混合成均相溶液,必要時(shí)可加入適量乙醇、丙二醇作潛溶劑制成均相溶液。
2.混懸型氣霧劑:藥物微粉化分散于拋射劑中,常加入聚山梨酯類,特別是聚山梨酯85,及卵磷脂衍生物。局部用氣霧劑可選用礦物油或肉豆寇異丙酯作為分散劑(潤濕劑)。
3.乳劑型氣霧劑:不溶于水的藥物或在水中不穩(wěn)定的藥物,可溶于丙二醇或甘油中,再加入拋射劑,以司盤類與吐溫類作乳化劑。若拋射劑為分散相噴出的是泡末,若為連續(xù)相,泡末易被破壞成液流。
必要時(shí)可加入抗氧劑、防腐劑。
III耐壓容器 玻璃容器、塑料容器、金屬容器
IV閥門系統(tǒng)
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