執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)：普羅布考藥理作用與機(jī)制
更新時(shí)間：2011-07-25 13:30:56
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執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)：普羅布考藥理作用與機(jī)制 $lesson$
普羅布考(丙丁酚)
【藥理作用與機(jī)制】
1.抗氧化作用
能抑制ox-LDL的生成及其引起的一系列病變過程，如內(nèi)皮細(xì)胞損傷、單核細(xì)胞向內(nèi)皮下游走、清道夫受體攝取ox-LDL成泡沫細(xì)胞、VSMCs增殖及遷移等。
2.調(diào)血脂作用
可使血漿TC、LDL-C降低，HDL-C、apo A明顯下降，對(duì)血漿TG和VLDL一般無影響。
與他汀類、膽汁酸螯合劑合用，可增強(qiáng)調(diào)血脂作用。
3.對(duì)AS病變的影響
較長期應(yīng)用，使冠心病發(fā)病率降低，已形成的AS病變停止發(fā)展或消退，黃色瘤明顯縮小或消除。
機(jī)制：
1)抗氧化作用：普羅布考→被氧化為普羅布考自由基→阻斷脂質(zhì)過氧化，減少脂質(zhì)過氧化物(LPO)的產(chǎn)生。自由基化的普羅布考，可被維生素C等還原恢復(fù)活性。
2)調(diào)血脂：
?、僖种艸MG-CoA還原酶，使Ch合成減少。
?、谕ㄟ^受體及非受體途徑增加LDL的清除，血漿LDL-C水平降低。
?、厶岣吣懝檀减マD(zhuǎn)移蛋白(CETP)和apo E的血漿濃度，使HDL顆粒中Ch減少(HDL2減少，HDL3增加)，HDL顆粒變小，數(shù)量和活性提高，增加了HDL的轉(zhuǎn)運(yùn)效率，使Ch逆轉(zhuǎn)運(yùn)清除加快。
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