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2017年執(zhí)業(yè)藥師考試題庫西藥一沖刺模擬考試題(一)

更新時間:2017-09-20 11:02:56 來源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽801收藏80

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  一、A型題,最佳選擇題

  1.藥物臨床前動物體內(nèi)組織分布研究的主要樣品是

  A.血液

  B.唾液

  C.尿液

  D.活體組織

  E.乳汁

  答案:D

  解析:活體組織,除非特別需要,在臨床治療藥物監(jiān)測中很少使用,更多地用于藥物臨床前動物體內(nèi)組織分布研究。

  2.代表了藥物在體內(nèi)滯留的變異程度的是

  A.零階矩

  B.一階矩

  C.二階矩

  D.三階矩

  E.四階矩

  答案:C

  解析:零階矩代表藥物的血藥濃度隨時間的變化過程,一階矩是在藥物臨床應(yīng)用中非常重要的一個參數(shù),代表了藥物在體內(nèi)的滯留情況,與其作用時間等許多性質(zhì)有關(guān),二階矩則代表了藥物在體內(nèi)滯留的變異程度。

  3.最簡單的藥動學(xué)模型是

  A.單室模型

  B.雙室模型

  C.三室模型

  D.多室模型

  E.以上都不是

  答案:A

  解析:單室模型是一種最簡單的藥動學(xué)模型。當藥物進入體循環(huán)后,能迅速向體內(nèi)各組織器官分布,并很快在血液與各組織臟器之間達到動態(tài)平衡的都屬于這種模型。

  4. TLC中的主要參數(shù)是

  A. tR

  B. W

  C. Rf

  D. h

  E. A

  答案:C

  解析:采用TLC鑒別時,將同濃度的供試品溶液與對照品溶液,在同一塊薄層板上點樣、展開與檢視,供試品溶液所顯示主斑點的位置(Rf)應(yīng)與對照溶液的主斑點一致。

  5.引起輸液染菌的原因不包括

  A.嚴重污染

  B.藥品含量不合格

  C.滅菌不徹底

  D.瓶塞松動

  E.漏氣

  答案:B

  解析:染菌問題:由于輸液生產(chǎn)過程中嚴重污染、滅菌不徹底、瓶塞松動、漏氣等原因,致使輸液出現(xiàn)渾濁、霉團、云霧狀、產(chǎn)氣等染菌現(xiàn)象,也有一些外觀并無太大變化。

  6.以下不屬于半合成或合成油脂性基質(zhì)

  A.可可豆脂

  B.椰油酯

  C.棕櫚酸酯

  D. 34型混合脂肪酸甘油酯

  E. 38型混合脂肪酸甘油酯

  答案:A

  解析:可可豆脂屬于是天然的油脂性基質(zhì)。

  7.關(guān)于靜脈注射脂肪乳劑以下說法不正確的是

  A.原料一般選用植物油

  B.乳化劑常用卵磷脂

  C.穩(wěn)定劑常用油酸鈉

  D.微粒大小無要求

  E.無副作用,無抗原性,無降壓作用

  答案:D

  解析:靜脈注射脂肪乳劑要求:90%微粒直徑<1μm;微粒大小均勻;不得有大于5μm的微粒。

  8.醑劑中藥物濃度一般為

  A. 2~5%

  B. 5~10%

  C. 5~20%

  D. 10~25%

  E. 15~30%

  答案:C

  解析:醑劑中藥物濃度一般為5%~20%,乙醇的濃度一般為60%~90%。

  9.表面活性劑的毒性順序正確的是

  A.陽離子表面活性劑>陰離子表面活性劑>非離子表面活性劑

  B.陽離子表面活性劑>非離子表面活性劑>陰離子表面活性劑

  C.陰離子表面活性劑>陽離子表面活性劑>非離子表面活性劑

  D.陰離子表面活性劑>非離子表面活性劑>陽離子表面活性劑

  E.非離子表面活性劑>陰離子表面活性劑>陽離子表面活性劑

  答案:A

  解析:表面活性劑的毒性順序為:陽離子表面活性劑>陰離子表面活性劑>非離子表面活性劑。兩性離子表面活性劑的毒性和刺激性均小于陽離子表面活性劑。非離子表面活性劑口服一般認為無毒性。

  10.關(guān)于膠囊劑以下說法不對的是

  A.服用時的最佳姿勢為站著服用、低頭咽

  B.須整粒吞服

  C.水一般是溫度不能超過40℃的溫開水

  D.可以不用水,干吞服用

  E.水量在100ml左右較為適宜

  答案:D

  解析:干吞膠囊劑易導(dǎo)致膠囊的明膠吸水后附著在食管上,造成局部藥物濃度過高危害食管,造成黏膜損傷甚至潰瘍。所以不能干吞,可用溫開水送服。

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  11.以下不屬于藥源性疾病的是

  A.藥品不良反應(yīng)發(fā)生程度較嚴重或持續(xù)時間過長引起的疾病

  B.藥物在正常用法、用量情況下所產(chǎn)生的不良反應(yīng)

  C.由于超量、誤服、錯用藥物而引起的疾病

  D.由于不正常使用藥物而引起的疾病

  E.藥物過量導(dǎo)致的急性中毒

  答案:E

  解析:藥源性疾病是醫(yī)源性疾病的主要組成部分,是由藥品不良反應(yīng)發(fā)生程度較嚴重或持續(xù)時間過長引起的。藥源性疾病,不僅包括藥物在正常用法、用量情況下所產(chǎn)生的不良反應(yīng),還包括由于超量、誤服、錯用以及不正常使用藥物而引起的疾病,一般不包括藥物過量導(dǎo)致的急性中毒。

  12.具有較強的結(jié)合力與良好的可壓性,亦有“干黏合劑”之稱的是

  A.預(yù)膠化淀粉

  B.微晶纖維素

  C.甲基纖維素

  D.聚維酮

  E.羧甲基纖維素鈉

  答案:B

  解析:微晶纖維素(MCC,具有較強的結(jié)合力與良好的可壓性,亦有“干黏合劑”之稱)。

  13.甲氨蝶呤中毒的解毒劑是

  A.谷氨酸

  B.蝶呤酸

  C.半胱氨酸

  D.二氫葉酸

  E.亞葉酸鈣

  答案:E

  解析:當使用甲氨蝶呤劑量過大引起中毒時,可用亞葉酸鈣解救。亞葉酸鈣是四氫葉酸鈣甲酰衍生物的鈣鹽,系葉酸在體內(nèi)的活化形式,在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸,能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應(yīng),與甲氨蝶呤合用可降低毒性,不降低抗腫瘤活性。

  14.下列抗腫瘤藥物中具有抗雄激素作用的是

  A.枸櫞酸他莫昔芬

  B.枸櫞酸托瑞米芬

  C.來曲唑

  D.阿那曲唑

  E.氟他胺

  答案:E

  解析:氟他胺為非甾體類抗雄激素藥物,除具有抗雄激素作用外,無任何激素樣的作用。氟他胺用于前列腺癌或良勝前列腺肥大,與亮脯利特合用(宜同時開始和同時持續(xù)使用)治療轉(zhuǎn)移性前列腺癌,可明顯增加療效。

  15.藥物與受體結(jié)合時采取的構(gòu)象為

  A.反式構(gòu)象

  B.最低能量構(gòu)象

  C.優(yōu)勢構(gòu)象

  D.扭曲構(gòu)象

  E.藥效構(gòu)象

  答案:E

  解析:本題考查藥物與受體結(jié)合時采取的構(gòu)象。藥物與受體結(jié)合時采取的構(gòu)象為藥效構(gòu)象,當藥物分子與受體相互作用時,藥物與受體互補并結(jié)合時的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象。藥效構(gòu)象并不一定是藥物的優(yōu)勢構(gòu)象。

  16.關(guān)于藥物的解離度對藥效的影響,敘述正確的是

  A.解離度愈小,藥效愈好

  B.解離度愈大,藥效愈好

  C.解離度愈小,藥效愈差

  D.解離度愈大,藥效愈差

  E.解離度適當,藥效為好

  答案:E

  解析:有機藥物多數(shù)為弱酸或弱堿,在體液中只能部分解離,以解離的形式(離子型)或非解離的形式(分子型)同時存在于體液中。通常藥物以非解離的形式被吸收,通過生物膜,進入細胞后,在膜內(nèi)的水介質(zhì)中解離成解離形式而起作用。所以解離度要適宜藥效為好。

  17.甲氧芐啶的作用機理是

  A.抑制二氫葉酸還原酶

  B.抑制二氫葉酸合成酶

  C.抑制β-內(nèi)酰胺酶

  D.既抑制二氫葉酸合成酶又抑制二氫葉酸還原酶

  E.既抑制二氫葉酸合成酶又抑制β-內(nèi)酰胺酶

  答案:A

  解析:抗菌增效劑甲氧芐啶(Trimethoprim,TMP)是二氫葉酸還原酶可逆性抑制劑,阻礙二氫葉酸還原為四氫葉酸,影響輔酶F的形成,從而影響微生物DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成,抑制了其生長繁殖。

  18.噻嗪類利尿藥的作用機制

  A.非特異性作用

  B.影響機體免疫功能

  C.影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運體

  D.改變細胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)

  E.干擾核酸代謝

  答案:C

  解析:噻嗪類利尿藥抑制腎小管Na+-Cl-轉(zhuǎn)運體,從而抑制Na+-K+ 、Na+-H+交換而發(fā)揮排鈉利尿作用。

  19.有關(guān)藥品包裝材料敘述錯誤的是

  A.藥品的包裝材料可分別按使用方式、材料組成及形狀進行分類

  B.塑料輸液瓶或袋屬于Ⅰ類藥包材

  C.Ⅱ類藥包材直接接觸藥品,便于清洗,可以消毒滅菌

  D.輸液瓶鋁蓋、鋁塑組合蓋屬于Ⅱ類藥包材

  E.Ⅰ類藥包材指直接接觸藥品且直接使用的藥品包裝用材料、容器

  答案:D

  解析:輸液瓶鋁蓋、鋁塑組合蓋屬于Ⅲ類藥包材。

  20.縮寫“HPMC”代表

  A.乙基纖維素

  B.聚乙烯吡咯烷酮

  C.羥丙基纖維素

  D.羥丙基甲基纖維素

  E.鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素

  答案:D

  解析:各個選項縮寫如下:乙基纖維素:EC;聚乙烯吡咯烷酮:PVP;羥丙基纖維素:HPC;羥丙基甲基纖維素:HPMC;鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素:HPMCP。

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  21.只用于診斷與過敏試驗,注射量在0.2ml以內(nèi)的是

  A.靜脈注射

  B.靜脈滴注

  C.肌內(nèi)注射

  D.皮內(nèi)注射

  E.植入劑

  答案:D

  解析:皮內(nèi)注射是將藥物注射到真皮中,此部位血管稀且小,吸收差,只用于診斷與過敏試驗,注射量在0.2ml以內(nèi)。

  22.藥物不良事件的說法不正確的是

  A.在藥物治療過程中所發(fā)生的任何不良醫(yī)學(xué)事件可稱為藥物不良事件

  B.縮寫為ADR

  C.藥物不良事件不一定與藥物治療有因果關(guān)系

  D.包括藥品不良反應(yīng)、藥品標準缺陷、藥品質(zhì)量問題、用藥失誤和藥物濫用等

  E.藥物不良事件可揭示不合理用藥及醫(yī)療系統(tǒng)存在的缺陷

  答案:B

  解析:藥物不良事件縮寫ADE。

  23.屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的藥物是

  A.格列本脲

  B.瑞格列奈

  C.二甲雙胍

  D.阿卡波糖

  E.胰島素

  答案:D

  解析:考查本組藥物的作用機制及分類。AB為胰島素分泌促進劑。C為胰島素增敏劑。阿卡波糖為α-葡萄糖苷酶抑制劑。

  24.以下不是妊娠婦女禁用的是

  A.四環(huán)素類

  B.青霉素類

  C.烷化劑

  D.氨基糖苷類抗生素

  E.抗癲癇藥

  答案:B

  解析:妊娠婦女,尤其受孕后3~8周,禁止使用四環(huán)素類、抗代謝藥、烷化劑、氨基糖苷類抗生素、抗凝藥、抗癲癇藥和一些激素等,因為上述藥物具有致畸作用。

  25.以下關(guān)于緩控釋制劑的特點說法不正確的是

  A.口服緩控釋制劑可避免肝門系統(tǒng)的“首過效應(yīng)”

  B.在臨床應(yīng)用中對劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低

  C.價格昂貴

  D.易產(chǎn)生體內(nèi)藥物的蓄積

  E.有利于降低藥物的毒副作用,減少耐藥性的發(fā)生

  答案:A

  解析:緩釋、控釋制劑中的眼用、鼻腔、耳道、陰道、直腸、口腔或牙用、透皮或皮下、肌內(nèi)注射及皮下植入,使藥物緩慢釋放吸收,避免肝門系統(tǒng)的“首過效應(yīng)”??诜徔蒯屩苿┦遣荒鼙苊馐走^效應(yīng)的,對于首過效應(yīng)大的藥物如普萘洛爾等制成緩釋、控釋制劑時生物利用度可能比普通制劑低。

  26.藥物被吸收進入血液循環(huán)的速度與程度是

  A.生物等效性

  B.生物利用度

  C.表觀分布容積

  D.平均滯留時間

  E.血藥濃度-時間曲線下面積

  答案:B

  解析:生物利用度(BA)是指藥物被吸收進入血液循環(huán)的速度與程度。

  27.氯丙嗪的結(jié)構(gòu)中不含有

  A.吩噻嗪環(huán)

  B.二甲氨基

  C.三氟甲基

  D.丙胺

  E.氯取代

  答案:C

  解析:含有三氟甲基的是三氟丙嗪。

  28.下列除了哪項外均主要通過影響離子通道發(fā)揮抗心律失常的作用

  A.鹽酸普羅帕酮

  B.鹽酸普萘洛爾

  C.鹽酸美西律

  D.鹽酸利多卡因

  E.鹽酸胺碘酮

  答案:B

  解析:抗心律失常藥物中除了β受體阻斷劑外,其余均是影響離子通道的藥物。這些藥物通過作用于心肌細胞膜的鈉、鉀或鈣離子通道,改變心臟的電生理,達到減緩心率的作用。

  29.洛伐他汀的作用靶點是

  A.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶

  B.磷酸二酯酶

  C.單胺氧化酶

  D.酪氨酸激酶

  E.羥甲戊二酰輔酶A還原酶

  答案:E

  解析:他汀類屬于羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑。

  30.可待因具有成癮性,其主要原因是

  A.具有嗎啡的基本結(jié)構(gòu)

  B.代謝后產(chǎn)生嗎啡

  C.可待因本身具有成癮性

  D.與嗎啡具有相似疏水性

  E.與嗎啡具有相同的構(gòu)型

  答案:B

  解析:約有8%的可待因代謝后生成嗎啡,可產(chǎn)生成癮性,仍需對其的使用加強管理。

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  31.苯巴比妥的化學(xué)結(jié)構(gòu)為

  A.嘧啶二酮

  B.環(huán)丙二酰脲

  C.丁二酰亞胺

  D.乙內(nèi)酰脲

  E.丁二酰脲

  答案:B

  解析:重點考查苯巴比妥的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征。在巴比妥類藥物結(jié)構(gòu)中其母核均為環(huán)丙二酰脲。

  32.《中國藥典》貯藏項下規(guī)定的“陰涼處”是指

  A. 0℃以下

  B. 2~10℃

  C. 10~20℃

  D.不超過20℃

  E.避光并不超過20℃

  答案:D

  解析:陰涼處指不超過20℃;涼暗處指避光并不超過20℃;冷處指2~10℃;常溫指10~30℃。

  33.含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生

  A.還原代謝

  B.氧化代謝

  C.水解代謝

  D.開環(huán)代謝

  E.甲基化代謝

  答案:B

  解析:含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝,是在體內(nèi)肝臟CYP450酶系催化下,首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物,然后在質(zhì)子的催化下發(fā)生重排生成酚,或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。

  34.可使藥物分子酸性顯著增加的基團是

  A.醚

  B.烴基

  C.氨基

  D.羧基

  E.鹵素

  答案:D

  解析:引入羧酸后由于羧酸本身的酸性使藥物分子的酸性顯著增加。

  35.以下關(guān)于安慰劑的說法不正確的是

  A.安慰劑不含藥理活性成分而僅含賦形劑

  B.在外觀和口味上與有藥理活性成分制劑完全一樣

  C.安慰劑產(chǎn)生的作用稱為安慰劑作用

  D.分為陽性安慰劑作用和陰性安慰劑作用

  E.安慰劑作用不存在生效、高峰、消失的變化規(guī)律

  答案:E

  解析:所謂安慰劑系指不含藥理活性成分而僅含賦形劑,在外觀和口味上與有藥理活性成分制劑完全一樣的制劑。安慰劑產(chǎn)生的作用稱為安慰劑作用,分為陽性安慰劑作用和陰性安慰劑作用。前者指安慰劑作用與藥物產(chǎn)生的作用一致;后者指產(chǎn)生與藥物作用完全相反的作用。安慰劑作用也存在生效、高峰、消失的變化規(guī)律,且與藥物作用有著相似的變化規(guī)律。

  36.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑的作用是

  A.抑制體內(nèi)膽固醇的生物合成

  B.抑制血管緊張素Ⅱ的生成

  C.抑制磷酸二酯酶,提高cAMP水平

  D.阻斷鈣離子通道

  E.阻斷腎上腺素受體

  答案:B

  解析:血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑可以通過抑制ACE從而抑制血管緊張素Ⅱ的生成,發(fā)揮抗高血壓作用。

  37.奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有

  A.吲哚環(huán)

  B.胍基

  C.嘧啶環(huán)

  D.苯并咪唑環(huán)

  E.哌嗪環(huán)

  答案:D

  解析:考查奧美拉唑的結(jié)構(gòu)特征,只有苯并咪唑環(huán)和吡啶環(huán)。

  38.下列藥物中,哪個藥物結(jié)構(gòu)中不含羧基卻具有酸性

  A.阿司匹林

  B.布洛芬

  C.美洛昔康

  D.吲哚美辛

  E.萘普生

  答案:C

  解析:考查本組藥物的結(jié)構(gòu)特征及酸堿性。美洛昔康結(jié)構(gòu)中含有烯醇結(jié)構(gòu),具有酸性。其余藥物均含有羧基。

  39.可以抑制血小板凝聚,用于預(yù)防動脈血栓和心肌梗死的藥物是

  A.塞來昔布

  B.吡羅昔康

  C.阿司匹林

  D.布洛芬

  E.吲哚美辛

  答案:C

  解析:阿司匹林在阻斷前列腺素生物合成的同時,也可減少血小板血栓素A2的生成,起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。

  40.與氨溴索敘述不相符的是

  A.為溴己新的活性代謝物

  B.鎮(zhèn)咳藥

  C.有順反異構(gòu)體

  D.分子中有手性碳

  E.黏痰溶解劑,用作袪痰藥

  答案:B

  解析:氨溴索是祛痰藥,不是鎮(zhèn)咳藥。

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  二、B型題,配伍選擇題

  (41~44題共用備選答案)

  A.氧氟沙星

  B.洛美沙星

  C.環(huán)丙沙星

  D.諾氟沙星

  E.依諾沙星

  41.結(jié)構(gòu)中含有環(huán)丙基的是

  42.結(jié)構(gòu)中含有兩個氟原子的是

  答案:41.C、42.B

  解析:環(huán)丙沙星的結(jié)構(gòu)中含有環(huán)丙基,洛美沙星的結(jié)構(gòu)中含有兩個氟原子。

  (43~44題共用備選答案)

  A.混懸顆粒

  B.可溶性顆粒

  C.泡騰顆粒

  D.腸溶顆粒

  E.控釋顆粒

  43.以碳酸氫鈉和有機酸為主要輔料制備的顆粒劑是

  44.能夠恒速釋放藥物的顆粒劑是

  答案:43.C、44.E

  解析:泡騰顆粒:指含有碳酸氫鈉和有機酸,遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒劑??蒯岊w粒:系指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速釋放藥物的顆粒劑。

  (45~47題共用備選答案)

  A.紅色

  B.藍色

  C.綠色

  D.黃色

  E.黑色

  藥品儲存按質(zhì)量狀態(tài)實行色標管理:

  45.合格藥品為

  46.不合格藥品為

  47.待確定藥品為

  答案:45.C、46.A、47.D

  解析:合格藥品-綠色,不合格藥品-綠色,待確定藥品-黃色。

  (48~52題共用備選答案)

  A.后遺效應(yīng)

  B.特殊毒性

  C.繼發(fā)性反應(yīng)

  D.特異質(zhì)反應(yīng)

  E.停藥反應(yīng)

  48.長期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素,可引起腎上腺皮質(zhì)萎縮,一旦停藥,腎上腺皮質(zhì)功能低下,數(shù)月難以恢復(fù)

  49.使用四環(huán)素引起的二重感染

  50.假性膽堿酯酶缺乏者,應(yīng)用琥珀膽堿后,由于延長了肌肉松弛作用而常出現(xiàn)呼吸暫停反應(yīng)

  51.長期服用可樂定降壓后突然停藥,次日血壓可劇烈回升

  52.致突變作用屬于

  答案:48.A、49.C、50.D、51.E、52.B

  解析:本題考察不良反應(yīng)的定義和分類,注意掌握。

  (53~57題共用備選答案)

  A.相加作用

  B.增強作用

  C.增敏作用

  D.生理性拮抗

  E.藥理性拮抗

  53.阿司匹林可待因片

  54. SMZ+TMP

  55.鈣增敏藥+肌鈣蛋白C

  56.組胺+腎上腺素

  57.克林霉素+紅霉素

  答案:53.A、54.B、55.C、56.D、57.E

  解析:將具有一定依賴性的阿片類鎮(zhèn)痛藥與解熱、鎮(zhèn)痛藥配伍,制成復(fù)方制劑,一方面發(fā)揮了中樞和外周雙重鎮(zhèn)痛作用,提高了藥效;另一方面,減少了兩種藥物的劑量,避免了胃腸道難以耐受的可能,如阿司匹林可待因片。磺胺甲噁唑與甲氧芐啶合用(SMZ+TMP),其抗菌作用增加10倍,由抑菌變成殺菌。增敏作用指某藥可使組織或受體對另一藥的敏感性增強。例如近年研究的鈣增敏藥,作用于心肌收縮蛋白,增加肌鈣蛋白C對Ca2+的親和力,在不增加細胞內(nèi)Ca2+濃度的條件下,增強心肌收縮力。自體活性物質(zhì)組胺可作用于H1組胺受體,引起支氣管平滑肌收縮,使小動脈、小靜脈和毛細血管擴張,毛細血管通透性增加,引起血壓下降,甚至休克;腎上腺素作用于β腎上腺素受體使支氣管平滑肌松弛,小動脈、小靜脈和毛細血管前括約肌收縮,可迅速緩解休克,用于治療過敏性休克。組胺和腎上腺素合用則發(fā)揮生理性拮抗作用。克林霉素與紅霉素聯(lián)用,紅霉素可置換靶位上的克林霉素,或阻礙克林霉素與細菌核糖體50s亞基結(jié)合,從而產(chǎn)生拮抗作用。

  (58~60題共用備選答案)

  A.助懸劑

  B.增溶劑

  C.乳化劑

  D.防腐劑

  E.助溶劑

  58.制備抗生素類藥物溶液時,加入表面活性劑作為

  59.苯甲酸鈉的存在下咖啡因溶解度顯著增加,加入苯甲酸鈉作為

  60.液體制劑中一般加入明膠作為

  答案:58.B、59.E、60.A

  解析:在水中加入表面活性劑,可增加難溶性藥物溶解度,這種現(xiàn)象稱為增溶,加入的表面活性劑稱為增溶劑,藥劑學(xué)中常用添加增溶劑的方法增加難溶性藥物的溶解度。許多藥物如揮發(fā)油、脂溶性維生素、甾體激素類、生物堿、抗生素類等均可用此法增溶??Х纫蛟谒械娜芙舛葹?:50,用苯甲酸鈉助溶形成分子復(fù)合物苯甲酸鈉咖啡因,水中溶解度增大。明膠屬于高分子助懸劑。

  (61~63題共用備選答案)

  A.藥品通用名

  B.化學(xué)名

  C.商品名

  D.拉丁名

  E.英文名

  61.泰諾屬于

  62.N-(4-羥基苯基)乙酰胺

  63.對乙酰氨基酚屬于

  答案:61.C、62.B、63.A

  解析:本題考察藥物名稱,注意區(qū)別。

  (64~67題共用備選答案)

  A.劑型

  B.身高

  C.年齡

  D.電解質(zhì)紊亂

  E.特異質(zhì)反應(yīng)

  64.屬于影響藥物作用的生理因素是

  65.屬于影響藥物作用的遺傳因素的是

  66.屬于影響藥物作用的藥物方面的因素的是

  67.屬于影響藥物作用的疾病因素是

  答案:64.C、65.E、66.A、67.D

  解析:本題考察影響藥物作用的因素,注意掌握。

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  (68~72題共用備選答案)

  A.阿片類

  B.可卡因類

  C.鎮(zhèn)靜催眠藥和抗焦慮藥

  D.致幻藥

  E.其他類

  關(guān)于致依賴藥物的分類

  68.氯胺酮

  69.苯二氮䓬類

  70.酒精

  71.古柯糊

  72.美沙酮

  答案:68.D、69.C、70.E、71.B、72.A

  解析:(1)麻醉藥品指連續(xù)使用后易產(chǎn)生身體依賴性和精神依賴性,停藥后產(chǎn)生戒斷癥狀,能形成癮癖的藥品,可分以下三類。①阿片類:包括阿片粗制品及其主要生物堿嗎啡、可待因、二乙酰嗎啡即海洛因以及人工合成麻醉性鎮(zhèn)痛藥哌替啶、美沙酮和芬太尼等。②可卡因類:包括古柯樹葉中的生物堿可卡因及其粗制品古柯葉和古柯糊。③大麻類:包括印度大麻、其粗制品大麻浸膏和主要成分四氫大麻酚。(2)精神藥品指作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),能使之興奮或抑制,反復(fù)使用能產(chǎn)生依賴性的藥品,按藥理作用性質(zhì)可分成以下幾類。①鎮(zhèn)靜催眠藥和抗焦慮藥:如巴比妥類和苯二氮䓬類。②中樞興奮藥:如苯丙胺、右苯丙胺、甲基苯丙胺(冰毒)和亞甲二氧基甲基苯丙胺(俗稱搖頭丸,DMA,或迷幻藥)。③致幻藥:如麥角二乙胺(LSD)、苯環(huán)利定(PCP)和氯胺酮(俗稱“K”粉)等。(3)其他包括煙草、酒精及揮發(fā)性有機溶劑等精神活性物質(zhì)。

  (73~74題共用備選答案)

  A.解離度

  B.立體構(gòu)型

  C.分配系數(shù)

  D.空間構(gòu)象

  E.酸堿性

  73.影響手性藥物對映體之間活性差異的因素是

  74.影響結(jié)構(gòu)非特異性全身麻醉藥活性的因素是

  答案:73.B、74.C

  解析:本組題考查藥物的物理性質(zhì)與活性的關(guān)系。非特異性全身麻醉藥活性與分配系數(shù)有關(guān);手性藥物對映體之間活性與立體構(gòu)型有關(guān),而其余答案與題不符。

  (75~77題共用備選答案)

  A.海藻酸鈉

  B.羧甲基纖維素鈉

  C.硬脂酸鎂

  D.聚乳酸

  E.氫化植物油

  (微囊的囊材)

  75.天然高分子囊材

  76.半合成高分子囊材

  77.合成高分子囊材

  答案:75.A、76.B、77.D

  解析:天然高分子囊材包括明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽和殼聚糖;半合成高分子囊材包括羧甲基纖維素鹽、醋酸纖維素酞酸酯、乙基纖維素、甲基纖維素和羥丙甲纖維素。合成高分子囊材有非生物降解和生物降解兩類。非生物降解且不受pH影響的囊材有聚酰胺、硅橡膠等。聚酯類是應(yīng)用最廣的可生物降解的合成高分子,如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。

  (78~81題共用備選答案)

  A.速率常數(shù)

  B.半衰期

  C.有效期

  D.表觀分布容積

  E.清除率

  78.藥物在體內(nèi)的量降低一半所需要的時間

  79.體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的比例常數(shù)

  80.單位時間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積

  81.描述藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄的速度與濃度的關(guān)系

  答案:78.B、79.D、80.E、81.A

  解析:藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程大多屬于一級速率過程,即過程的速度與濃度成正比。速率常數(shù)用來描述這些過程速度與濃度的關(guān)系,它是藥動學(xué)的特征參數(shù)。生物半衰期指藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度降低一半所需要的時間。表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個比例常數(shù)。清除率是單位時間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積。

  (82~84題共用備選答案)

  A.吸入粉霧劑

  B.非吸入粉霧劑

  C.外用粉霧劑

  D.定量粉霧劑

  E.非定量粉霧劑

  82.由患者主動吸入霧化藥物至肺部的制劑

  83.采用特制的干粉給藥裝置將霧化藥物噴至腔道黏膜的制劑

  84.借助外力將藥物噴至皮膚或黏膜的制劑

  答案:82.A、83.B、84.C

  解析:吸入粉霧劑系指微粉化藥物或與載體以膠囊、泡囊或多劑量貯庫形式,采用特制的干粉吸入裝置,由患者主動吸入霧化藥物至肺部的制劑。非吸入粉霧劑系指藥物或與載體以膠囊或泡囊形式,采用特制的干粉給藥裝置,將霧化藥物噴至腔道黏膜的制劑。外用粉霧劑系指藥物或與適宜的附加劑灌裝于特制的干粉給藥器具中,使用時借助外力將藥物噴至皮膚或黏膜的制劑。

  (85~87題共用備選答案)

  A.氯霉素

  B.青霉素

  C.沙利度胺

  D.咖啡因

  E.阿司匹林

  85.具有致癌作用的藥物

  86.具有致畸作用的藥物

  87.具有致突變作用的藥物

  答案:85.A、86.C、87.D

  解析:具有致癌作用的藥物有:抗腫瘤藥物、氯霉素、氯仿、己烯雌酚、甲硝唑、呋喃西林、非那西汀、苯妥英。已經(jīng)證實或高度懷疑有致畸作用的藥物有:雄激素類、白消安、苯丁酸氮芥、秋水仙堿、環(huán)磷酰胺、己烯雌酚、異維A酸、巰嘌呤、甲氨蝶呤、苯妥英鈉、孕酮類、沙利度胺及丙戊酸鈉等。已確認有致突變作用的藥物有抗腫瘤藥烷化劑、咖啡因等。

  (88~90題共用備選答案)

  A.針對性

  B.科學(xué)性

  C.經(jīng)濟性

  D.合理性

  E.安全性

  關(guān)于國家藥品標準的制定原則

  88.在保證藥品“安全、有效”的前提下,根據(jù)我國醫(yī)藥工業(yè)的生產(chǎn)和技術(shù)能力所能達到的實際水平制訂標準限度是指

  89.根據(jù)藥品在生產(chǎn)、流通、貯藏及臨床使用等各個環(huán)節(jié)中影響藥品質(zhì)量的因素來規(guī)定檢測的項目,加強對藥品內(nèi)在質(zhì)量的控制是指

  90.既要注意方法的普及性和適用性,又要注意先進分析技術(shù)的應(yīng)用,不斷提高檢測的技術(shù)水平,以使我國的藥品質(zhì)量標準達到國際先進水平是指

  答案:88.D、89.A、90.B

  解析:標準限度的規(guī)定要有合理性。在保證藥品“安全、有效”的前提下,根據(jù)我國醫(yī)藥工業(yè)的生產(chǎn)和技術(shù)能力所能達到的實際水平合理制訂標準限度。檢測項目的制訂要有針對性。根據(jù)藥品在生產(chǎn)、流通、貯藏及臨床使用等各個環(huán)節(jié)中影響藥品質(zhì)量的因素,有針對性地規(guī)定檢測的項目,加強對藥品內(nèi)在質(zhì)量的控制。檢驗方法的選擇要有科學(xué)性。根據(jù)“準確、靈敏、簡便、快速”的原則,科學(xué)地選擇檢驗方法,既要注意方法的普及性和適用性,又要注意先進分析技術(shù)的應(yīng)用,不斷提高檢測的技術(shù)水平,以使我國的藥品質(zhì)量標準達到國際先進水平。

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  (91~93題共用備選答案)

  A. I型藥物

  B. Ⅱ型藥物

  C. Ⅲ型藥物

  D. IV型藥物

  E. V型藥物

  91.通過增加溶解度和溶出速度的方法,改善藥物的吸收

  92.通過增加藥物的脂溶性來改善藥物的滲透性,或選用滲透促進劑及合適的微粒給藥系統(tǒng)增加藥物的吸收

  93.采用微粒給藥系統(tǒng)靶向給藥,或制備前體藥物改善藥物溶解度或(和)滲透性

  答案:91.B、92.C、93.D

  解析:①I型藥物的溶解度和滲透性均較大,藥物的吸收通常是很好的,只要處方中沒有顯著影響藥物吸收的輔料,通常無生物利用度問題,易于制成口服制劑。②Ⅱ型藥物的溶解度較低,藥物的溶出是吸收的限速過程,可通過增加溶解度和溶出速度的方法,改善藥物的吸收。③Ⅲ型藥物有較低的滲透性,生物膜是吸收的屏障,藥物的跨膜轉(zhuǎn)運是藥物吸收的限速過程,可能存在主動轉(zhuǎn)運和特殊轉(zhuǎn)運過程。可通過增加藥物的脂溶性來改善藥物的滲透性,或選用滲透促進劑及合適的微粒給藥系統(tǒng)增加藥物的吸收。④IV型藥物的溶解度和滲透性均較低,可考慮采用微粒給藥系統(tǒng)靶向給藥,或制備前體藥物改善藥物溶解度或(和)滲透性。

  (94~95題共用備選答案)

  A.蜂蠟

  B.羊毛脂

  C. PEG4000

  D.混合脂肪酸甘油酯

  E.凡士林

  94.栓劑油脂性基質(zhì)

  95.栓劑水溶性基質(zhì)

  答案:94.D、95.C

  解析:栓劑的水溶性基質(zhì)包括甘油明膠、聚乙二醇和泊洛沙姆。栓劑的油脂性基質(zhì)主要有可可豆脂、椰油酯、棕櫚酸酯和混合脂肪酸甘油酯。

  (96~97題共用備選答案)

  A.水解反應(yīng)

  B.重排反應(yīng)

  C.異構(gòu)化反應(yīng)

  D.甲?;磻?yīng)

  E.乙?;磻?yīng)

  96.第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化代謝中發(fā)生的反應(yīng)是

  97.第Ⅱ相生物結(jié)合代謝中發(fā)生的反應(yīng)是

  答案:96.A、97.E

  解析:本組題考查第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)和第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)的相關(guān)知識。第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)主要包括:氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、脫鹵素反應(yīng)和水解反應(yīng);第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)有:與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸酯的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)、乙?;Y(jié)合反應(yīng)、甲基化結(jié)合反應(yīng)等。

  (98~100題共用備選答案)

  A. C=k0(1-e-kt)/Vk

  B. X=k0(1-e-kt)/k

  C. Css=k0/kV

  D. X0=CssV

  E. X=kk0

  單室模型靜脈滴注給藥中

  98.血藥濃度與時間關(guān)系公式

  99.穩(wěn)態(tài)血藥濃度

  100.首劑量

  答案:98.A、99.C、100.D

  解析:本題考查的是單室模型靜脈滴注給藥的基本公式,可以從公式左側(cè)的表示字母中進行判斷選擇。

  三、C型題,綜合分析題

  (101~103題共用題干)

  維生素C鈣泡騰片的處方:

  維生素C 100g 葡萄糖酸鈣1000g

  碳酸氫鈉1000g 檸檬酸1333.3g

  蘋果酸111.1g 富馬酸31.1g

  碳酸鈣333.3g 無水乙醇適量

  甜橙香精適量 制成1000片

  101.本處方采用哪種方法壓片

  A.濕法制粒

  B.干法制粒

  C.非水制粒

  D.直接壓片

  E.控制制粒水分

  答案:C

  解析:本處方采用非水制粒法壓片,有利于酸源、堿源充分接觸,加速片劑崩解。非水制粒是指將處方中組分用非水溶液如異丙醇、無水乙醇制粒。

  102.以下哪一項不是該處方中的崩解劑

  A.葡萄糖酸鈣

  B.富馬酸

  C.蘋果酸

  D.碳酸氫鈉

  E.檸檬酸

  答案:A

  解析:處方中維生素C和葡萄糖酸鈣為主藥,碳酸氫鈉、碳酸鈣和檸檬酸、蘋果酸、富馬酸為泡騰崩解劑,甜橙香精為矯味劑。

  103.該片劑的崩解時限是

  A. 3min

  B. 5min

  C. 10min

  D. 15min

  E. 30min

  答案:B

  解析:舌下片、泡騰片的崩解時限是5min。

  (104~107題共用題干)

  某患者,男,58歲,肺癌晚期,為緩解疼痛醫(yī)生開具嗎啡控釋片。

  104.關(guān)于嗎啡以下說法錯誤的是

  A.是具有菲環(huán)結(jié)構(gòu)的生物堿

  B.含有6個手性中心

  C.立體構(gòu)象呈T型

  D.有效的嗎啡構(gòu)型是左旋體

  E.右旋嗎啡完全沒有鎮(zhèn)痛及其他生理活性

  答案:B

  解析:嗎啡含有5個手性中心,5個手性中心分別為5R,6S,9R,13S,14R。

  105.關(guān)于嗎啡控釋片的特點不正確的是

  A.可減少用藥次數(shù),提高患者用藥順應(yīng)性

  B.血藥濃度平穩(wěn),減少峰谷現(xiàn)象

  C.相對普通制劑價格高

  D.可減少用藥總劑量

  E.可避免首過效應(yīng)

  答案:E

  解析:嗎啡控釋片是口服制劑不能避免首過效應(yīng),只有不經(jīng)胃腸道給藥的緩控釋制劑可以避免首過效應(yīng)。

  106.如果按照致依賴性藥物的分類,嗎啡屬于

  A.阿片類

  B.可卡因類

  C.大麻類

  D.中樞興奮藥

  E.致幻藥

  答案:A

  解析:按致依賴性藥物的分類,嗎啡屬于阿片類麻醉藥品。

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  107.如果患者對嗎啡產(chǎn)生了依賴性,宜用哪種藥物進行替代治療

  A.可待因

  B.海洛因

  C.美沙酮

  D.烯丙嗎啡

  E.納洛酮

  答案:C

  解析:阿片類藥物的依賴性治療可用美沙酮替代治療。美沙酮是合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥,作用維持時間長,成癮潛力小,口服吸收好。

  (108~110題共用題干)

  某患者,女,60歲,自述近期入睡困難,睡眠質(zhì)量差,到醫(yī)院就診。

  108.針對該患者的癥狀,以下不能治療的藥物是

  A.地西泮

  B.奧沙西泮

  C.艾司唑侖

  D.奮乃靜

  E.佐匹克隆

  答案:D

  解析:該患者的癥狀為失眠,D為抗精神病藥,其它都是鎮(zhèn)靜催眠藥。

  109.上題中選擇的藥物結(jié)構(gòu)類型為

  A.吩噻嗪類

  B.苯二氮䓬類

  C.二苯并氮䓬類

  D.三環(huán)類

  E.咪唑并吡啶

  答案:A

  解析:奮乃靜屬于吩噻嗪類抗精神病藥。

  110.關(guān)于上題中此類結(jié)構(gòu)的藥物中2位取代基活性最大的是

  A. -CF3

  B. -Cl

  C. -COCH3

  D. -H

  E. -OH

  答案:A

  解析:吩噻嗪類抗精神病的作用強度與2位取代基的吸電子性能成正比,2位取代基對活性大小的影響是CF3>Cl>COCH3>H>OH。

  四、X型題,多項選擇題

  111.在藥物分子中引入哪種基團可使親脂性增加

  A.苯基

  B.鹵素

  C.烴基

  D.羥基

  E.酯基

  答案:ABCE

  解析:引入羥基后親水性增強,其它選項都是使親脂性增加。

  112.胃排空速率快對藥物吸收的影響正確的是

  A.主要在胃吸收的藥物吸收會減少

  B.主要在腸道吸收的藥物吸收會加快或增多

  C.在胃內(nèi)易破壞的藥物破壞減少

  D.需要胃內(nèi)溶解的藥物和某些難以溶解的藥物吸收會減少

  E.作用點在胃的藥物,作用時間會縮短,療效可能下降

  答案:ABCDE

  解析:胃排空速率快對藥物吸收可能產(chǎn)生的影響:①主要在胃吸收的藥物吸收會減少,例如水楊酸鹽;②主要在腸道吸收的藥物吸收會加快或增多,如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等;③在胃內(nèi)易破壞的藥物破壞減少,吸收增加,如紅霉素、左旋多巴;④作用點在胃的藥物,作用時間會縮短,療效可能下降,如氫氧化鋁凝膠、三硅酸鎂、胃蛋白酶、硫糖鋁等;⑤需要胃內(nèi)溶解的藥物和某些難以溶解的藥物吸收會減少,例如螺內(nèi)酯、氫氯噻嗪等;⑥在腸道特定部位吸收的藥物,由于人腸過快,縮短它們在腸中特定部位的吸收時間,會導(dǎo)致吸收減少。

  113.屬于鈉通道阻滯劑類的抗心律失常藥物有

  A.美西律

  B.胺碘酮

  C.奎尼丁

  D.利多卡因

  E.普萘洛爾

  答案:ACD

  解析:鈉通道阻滯劑的代表藥物有奎尼丁、利多卡因、美西律、普羅帕酮等。胺碘酮屬于鉀通道阻滯劑,普萘洛爾屬于β受體阻滯劑。

  114.關(guān)于取樣正確的描述為

  A.一般為等量取樣

  B.應(yīng)全批取樣,分部位取樣

  C.一次取得的樣品應(yīng)至少供2次檢驗使用

  D.取樣需填寫取樣記錄

  E.取樣后應(yīng)混合作為樣品

  答案:ABDE

  解析:取樣應(yīng)具有代表性,應(yīng)全批取樣,分部位取樣,生產(chǎn)規(guī)模的固體原料藥要用取樣探子取樣。除另有規(guī)定外,一般為等量取樣,混合后作為樣品進行檢驗。一次取得的樣品至少可供3次檢驗用。

  115.有關(guān)藥品的儲存正確的敘述是

  A.按包裝標示的溫度要求儲存藥品

  B.儲存藥品相對濕度為35%~75%

  C.按質(zhì)量狀態(tài)實行色標管理,合格藥品為黃色,不合格藥品為紅色

  D.藥品按批號堆碼,不同批號的藥品不得混垛

  E.藥品儲存作業(yè)區(qū)內(nèi)不得存放與儲存管理無關(guān)的物品

  答案:ABDE

  解析:按質(zhì)量狀態(tài)實行色標管理,合格藥品為綠色,不合格藥品為紅色。

  116.補充體內(nèi)營養(yǎng)或代謝物質(zhì)被稱為

  A.替代療法

  B.對癥治療

  C.營養(yǎng)治療

  D.補充療法

  E.輸液治療

  答案:AD

  解析:補充體內(nèi)營養(yǎng)或代謝物質(zhì)不足,稱為補充療法,又稱替代療法,也屬于對因治療。

  117.血腦屏障包括

  A.血液-腦屏障

  B.血液-腦脊液屏障

  C.灰質(zhì)-血液屏障

  D.腦漿-血液屏障

  E.腦脊液-腦屏障

  答案:ABE

  解析:血腦屏障包括以下三種屏障:①從血液中直接轉(zhuǎn)運至腦內(nèi)的血液-腦屏障;②從血液轉(zhuǎn)運至腦脊液的血液-腦脊液屏障;③通過腦脊液轉(zhuǎn)運至腦內(nèi)的腦脊液-腦屏障。

  118.液體制劑常用的防腐劑有

  A.苯甲酸

  B.亞硫酸氫鈉

  C.尼泊金類

  D.醋酸氯己定

  E.苯扎溴銨

  答案:ACDE

  解析:常用的防腐劑有:尼泊金類,苯甲酸及其鹽,山梨酸,苯扎溴銨等;而亞硫酸氫鈉是常用的抗氧劑。

  119.關(guān)于速率常數(shù)的說法正確的是

  A.一級速率過程的速度與濃度成正比

  B.零級速度過程的速度恒定

  C.速率常數(shù)越大,表明其體內(nèi)過程速度越快

  D.速率常數(shù)的單位是時間的倒數(shù)

  E.零級速率常數(shù)與濃度有關(guān)系

  答案:ABCD

  解析:一些藥物存在主動轉(zhuǎn)運或載體轉(zhuǎn)運,當藥物濃度大到一定程度后,載體被飽和,藥物的轉(zhuǎn)運速度與濃度無關(guān),速度保持恒定,此時為零級速度過程。

  120.以下可用于注射劑的溶劑有

  A.注射用水

  B.大豆油

  C.聚乙二醇

  D.乙酸乙酯

  E.甘油

  答案:ABCE

  解析:可用于注射劑的溶劑有:注射用水、注射用油(大豆油、茶油、麻油等)、乙醇、甘油、丙二醇和聚乙二醇。

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