2017年執(zhí)業(yè)藥師考試西藥二考點復習之調節(jié)血脂藥的藥物作用特點
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調節(jié)血脂藥的藥物作用特點
分類 | 代表藥物 | 作用特點 |
羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(簡稱他汀類藥) | 洛伐他汀、辛伐他汀等“XX他汀” | 他汀類是現有調脂藥中降低LDL-ch作用最強的一類藥 |
貝丁酸類 | 吉非貝齊、非諾貝特、苯扎貝特、環(huán)丙貝特等 | ①貝丁酸類藥是降低TG為主要治療目標時的首選藥 ②吉非貝齊不能和他汀合用,非諾貝特可以,但僅用于混合型血脂異常患者需要降低膽固醇和三酰甘油時。兩類藥聯(lián)用可以增加橫紋肌溶解癥的風險,用藥期間應加強監(jiān)護 |
煙酸類 | 煙酸、阿昔莫司 | 煙酸是廣譜、“較為全效”的調節(jié)血脂藥,可降低TC、LDL-ch、TG、LP(a),也可使載脂蛋白B(ApoB)和載脂蛋白E(ApoE)降低,升高HDL-ch的作用最強,也是唯一具有降低LP(a)作用的藥物 |
膽固醇吸收抑制劑 | 依折麥布 | (2)依折麥布是唯一被批準用于臨床的選擇性膽固醇吸收抑制劑 |
【調節(jié)血脂藥考點試題】
一 、 單選題
1. 下列藥物中不屬于調血脂藥物的是
A.瑞舒伐他汀
B.非諾貝特
C.依折麥布
D.煙酸
E.他克莫司
正確答案: E
答案解析:E
本題考查藥物的適應證。
瑞舒伐他汀屬于羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑,通過抑制該酶使血膽固、低密度脂蛋白固醇和載脂蛋白B水平降低而調節(jié)血脂。非諾貝特為貝丁酸衍生物類血脂調節(jié)藥,主要降低甘油三酯。依折麥布為膽固醇吸收抑制劑,通過減少腸道內膽固醇的吸收,降低血漿膽固醇水平以及肝臟膽固醇的儲量調節(jié)血脂。煙酸屬于B族維生素,當用量超過作為維生素作用的劑量時,可有明顯的降脂作用。他克莫司為免疫抑制劑,用于預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應。故答案選E。
2. 對HMG-CoA還原酶抑制作用最強的是
A.阿托伐他汀
B.辛伐他汀
C.普伐他汀
D.洛伐他汀
E.瑞舒伐他汀
正確答案: E
3. 調血脂藥中,升高HDL-ch作用最強,且具有降低脂蛋白的是
A.阿昔莫司
B.依折麥布
C.苯扎貝特
D.煙酸
E.瑞舒伐他汀
正確答案: D
4. 關于HMG-CoA還原酶抑制劑的描述,錯誤的是
A.降低LDL-C的作用最強
B.具有良好的調血脂作用
C.主要用于高脂蛋白血癥
D.促進血小板聚集和減低纖溶活性
E.對腎功能有一定的保護和改善作用
正確答案: D
5. 他汀類藥物不用于
A.2型糖尿病引起的高膽固醇血癥
B.腎病綜合征引起的高膽固醇血癥
C.雜合子家族性高脂蛋白血癥
D.高三酰甘油血癥
E.預防心腦血管急性事件
正確答案: D
答案解析:D
本題考查他汀類藥物的臨床應用。
他汀類藥物主要用于高脂蛋白血癥(包括2型糖尿病引起的高膽固醇血癥、腎病綜合征引起的高膽固醇血癥、雜合子家族性高脂蛋白血癥)、預防心腦血管急性事件、腎病綜合征及緩解器官移植后的排斥反應和治療骨質疏松,對高三酰甘油血癥療效不顯著。故答案選D。
6. 考來替泊的降脂作用機制主要是
A.阻滯膽汁酸在腸道的重吸收
B.抑制脂肪分解
C.增加脂蛋白酶活性
D.抑制細胞對LDL的修飾
E.抑制肝臟膽固醇轉化
正確答案: A
7. 不能用于治療Ⅱa型高血脂癥的藥物是
A.辛伐他汀
B.洛伐他汀
C.普伐他汀
D.煙酸
E.吉非貝齊
正確答案: E
8. 治療高膽固醇血癥首選
A.氯貝丁酯
B.考來烯胺
C.洛伐他汀
D.苯扎貝特
E.煙酸
正確答案: C
答案解析:C
本題考查洛伐他汀的臨床應用。
洛伐他汀為他汀類調血脂藥,主要降低總膽固醇和低密度脂蛋白,用于高膽固醇血癥的治療。故答案選C。
9. 可明顯降低血漿膽固醇的藥物是
A.煙酸
B.苯氧酸類
C.多烯脂肪酸類
D.HMG-CoA還原酶抑制劑
E.抗氧化劑
正確答案: D
10. 抑制HMG-CoA還原酶的藥物是
A.普羅布考
B.考來烯胺
C.煙酸
D.洛伐他汀
E.安妥明
正確答案: D
答案解析:D
本題考查洛伐他汀的降脂作用機制。
洛伐他汀具有與HMG-CoA相似的結構,且和HMG-CoA還原酶的親和力高出HMG-CoA數千倍,對該酶產生競爭性抑制,從而起到降脂作用。故答案選D。
11. 以降低甘油三酯為主要治療目標時首選的調血脂藥是
A.非諾貝特
B.依折麥布
C.辛伐他汀
D.瑞舒伐他汀
E.阿昔莫司
正確答案: A
12. 關于他汀類藥物降脂特點的描述,錯誤的是
A.降低血總膽固醇(TC
B.降低血低密度脂蛋白固醇(LDL-ch)
C.較弱的降低甘油三酯(TG)作用
D.降低高密度脂蛋白固醇(HDL-ch)
E.升高高密度脂蛋白固醇(HDL-ch)
正確答案: D
13. 對羥甲基戊二酰輔酶A(HMC-CoA)還原酶抑制作用最強的是
A.辛伐他汀
B.普伐他汀
C.洛伐他汀
D.阿托伐他汀
E.氟伐他汀
正確答案: D
14. 給藥時間不受限制的他汀類藥物是
A.辛伐他汀
B.普伐他汀
C.洛伐他汀
D.阿托伐他汀
E.氟伐他汀
正確答案: D
答案解析:D
本題考察他汀類藥物的藥代動力學特點。
他汀類的血漿峰濃度出現于服藥后1~4h,除阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的血漿半衰期約為20h,給藥時間不受限制之外,其余他汀類的半衰期較短為1~4h,適宜晚上給藥。故答案選D。
二 、 配伍題
[15-18]
A.促進Na+內流
B.促進K+外流
C.抑制Na+內流
D.抑制Ca2+內流
E.抑制K+內流
答案解析:
15. 奎尼丁減慢傳導是因為
正確答案: C
16. 維拉帕米降低心肌自律性是因為
正確答案: D
17. 利多卡因消除單向傳導阻滯是因為
正確答案: B
18. 苯妥英鈉相對延長有效不應期是因為
正確答案: B
[19-21]
A.地高辛抗體
B.考來烯胺
C.氫氯噻嗪
D.阿托品
E.苯妥英鈉
答案解析: E,D,B
本組題考查強心苷類藥物中毒的防治。
苯妥英鈉和利多卡因等抗心律失常藥物對強心苷引起的快速性心律失常非常有效,阿托品可用于治療強心苷引起的竇性心動過緩和傳導阻滯,考來烯胺能與洋地黃毒苷結合,阻斷肝腸循環(huán),減輕中毒。故答案選EDB。
19. 治療地高辛中毒引起的快速性心律失常
正確答案: E
20. 治療地高辛中毒引起的竇性心動過緩和傳導阻滯
正確答案: D
21. 與洋地黃毒苷結合,能阻斷肝腸循環(huán),減輕中毒
正確答案: B
[22-23]
A.氫氯噻嗪
B.米力農
C.氯沙坦
D.卡維地洛
E.多巴酚丁胺
答案解析:
22. 適用于輕、中度心力衰竭及左、右心室充盈量高的患者
正確答案: A
23. 適用于心功能比較穩(wěn)定的Ⅱ-Ⅲ級心力衰竭患者
正確答案: D
[24-25]
A.硝酸甘油
B.普萘洛爾
C.硝苯地平
D.地爾硫卓
E.雙嘧達莫
答案解析: A,A
本組題考查硝酸甘油的不良反應。
硝酸甘油劑量過大可引起高鐵血紅蛋白血癥,表現為嘔吐、發(fā)紺等,連續(xù)應用易產生耐受性。故答案選AA。
24. 連續(xù)應用易產生耐受性
正確答案: A
25. 劑量過大會引起高鐵血紅蛋白血癥
正確答案: A
[26-27]
A.可樂定
B.利血平
C.哌唑嗪
D.肼屈嗪
E.卡托普利
答案解析: E,D
本組題考查抗高血壓藥物的分類。
卡托普利為抑制血管緊張素轉化酶的藥物,肼屈嗪為直接舒張小動脈平滑肌的藥物,可樂定為中樞性降壓藥,利血平為去甲腎上腺素能神經末梢阻滯藥,哌唑嗪為α1受體阻斷藥。故答案選ED。
26. 抑制血管緊張素轉化酶
正確答案: E
27. 直接舒張小動脈平滑肌
正確答案: D
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[28-29]
A.洋地黃毒苷
B.地高辛
C.阿托品
D.哌替啶
E.考來烯胺
答案解析:
28. 能治療強心苷中毒引起的竇性心動過緩和房室傳導阻滯
正確答案: C
29. 具有明顯肝腸循環(huán)
正確答案: A
[30-32]
A.奎尼丁
B.普萘洛爾
C.利卡多因
D.維拉帕米
E.苯妥英鈉
答案解析: E,C,A
本組題考查抗心律失常藥的藥理作用。
苯妥英鈉治療強心苷中毒引起的室性心律失常,不僅可以直接抑制洋地黃中毒所致的觸發(fā)活動,還可以與洋地黃競爭Na+-K+-ATP酶,迅速改善中毒。利多卡因能夠輕度抑制0相鈉內流,促進復極過程及4相K+外流,相對延長有效不應期,改善傳導,消除單向阻滯和折返??岫∮锌鼓憠A作用和阻斷α受體的作用,可增加竇性頻率。故答案選ECA
30. 治療強心苷中毒引起的室性心律失常最好選用
正確答案: E
31. 促進復極4相K+外流,相對延長有效不應期
正確答案: C
32. 有抗膽堿作用和阻斷α受體的抗心律失常藥
正確答案: A
[33-34]
A.抑制房室傳導
B.加強心肌收縮力
C.抑制竇房結
D.縮短心房的有效不應期
E.加快房室傳導
答案解析:
33. 強心苷治療心力衰竭的藥理學基礎
正確答案: B
34. 強心苷治療心房撲動的藥理學基礎
正確答案: D
[35-38]
A.硝酸甘油
B.硝苯地平
C.普萘洛爾
D.胍乙啶
E.洛伐他汀
答案解析: B,C,C,A
本組題考查各藥物的臨床應用和作用特點。
硝酸甘油通過擴張血管,降低心肌耗氧量而產生抗心絞痛作用,口服首過消除明顯,常舌下給藥;硝苯地平通過阻滯鈣通道,抑制細胞鈣內流,降低心肌收縮力,進而降低心肌耗氧量而產生抗心絞痛作用,臨床適用于變異性心絞痛的治療;普萘洛爾通過阻斷β腎上腺素受體而降低心肌耗氧量,產生抗心絞痛作用,不宜用于冠狀動脈痙攣所致的變異性心絞痛,而且該藥可誘發(fā)或加重哮喘;胍乙啶通過影響遞質的釋放功能而舒張外周血管;洛伐他汀為HMG-CoA還原酶抑制藥,臨床用于動脈粥樣硬化的治療。故答案選BCCA。
35. 通過抑制Ca2+內流,對變異性心絞痛有效的是
正確答案: B
36. 變異性心絞痛不宜選用
正確答案: C
37. 可誘發(fā)和加重哮喘
正確答案: C
38. 不宜口服給藥
正確答案: A
[39-42]
A.地高辛
B.洋地黃毒苷
C.米力農
D.多巴酚丁胺
E.毒毛花苷K
答案解析:
39. 血漿半衰期最長的強心苷類藥物
正確答案: B
40. 起效最快,半衰期短的強心苷類藥物
正確答案: E
41. 通過抑制磷酸二酯酶,升高cAMP水平,加強心肌收縮力的非苷類藥物
正確答案: C
42. 通過興奮β受體,升高cAMP水平,加強心肌收縮力的非苷類藥物
正確答案: D
[43-46]
A.普魯卡因胺
B.苯妥英鈉
C.利多卡因
D.維拉帕米
E.胺碘酮
答案解析: B,C,D,A
本組題考查抗心律失常藥的臨床應用和不良反應。
苯妥英鈉屬ⅠB類抗心律失常藥,主要用于強心苷中毒引起的室性或室上性心律失常,也用于抗癲癇治療。利多卡因主要作用于浦肯野纖維和心室肌細胞,臨床主要用于室性心律失常,特別是對急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選藥。對室上性心律失?;緹o效。維拉帕米主要影響竇房結和房室結等慢反應細胞,抑制Ca2+內流從而抑制4相緩慢去極化,降低自律性,適用于室上性心律失常尤其陣發(fā)性室上性心律失常首選。而普魯卡因胺長期用藥10%-20%的患者出現紅斑狼瘡樣癥狀,慢乙?;咭装l(fā)生,停藥后多數可恢復。故答案選BCDA。
43. 屬于Ⅰ類抗心律失常藥且具有抗癲癇作用
正確答案: B
44. 急性心肌梗死引起的室性心律失常首選藥
正確答案: C
45. 陣發(fā)性室上性心律失常首選藥
正確答案: D
46. 長期用藥可引起紅斑狼瘡樣癥狀的藥物
正確答案: A
[47-48]
A.硝苯地平
B.卡托普利
C.普萘洛爾
D.氯沙坦
E.氫氯噻嗪
答案解析:
47. 能降低血壓但伴有反射性心率加快,易導致心肌缺血的藥物是
正確答案: A
48. 非肽類的AT1 拮抗藥物是
正確答案: D
[49-52]
A.地高辛
B.卡托普利
C.哌唑嗪
D.氨氯地平
E.美托洛爾
答案解析: A,B,C,E
本組題考查抗心力衰竭藥物的不良反應。
地高辛的安全范圍小,易出現中毒反應,其中心臟毒性是最嚴重的反應;卡托普利可能使緩激肽、P物質和(或)前列腺素在肺內聚集,而引起頑固性干咳;少數病人首次應用哌唑嗪可出現直立性低血壓、眩暈、出汗、心悸等反應,稱為“首劑現象”; 美托洛爾為β腎上腺素受體阻斷藥,阻斷心肌及支氣管平滑肌上的β受體,因此嚴重心動過緩、支氣管哮喘者禁用。故答案選ABCE。
49. 過量引起嚴重心臟毒性
正確答案: A
50. 常在用藥1周后出現刺激性干咳
正確答案: B
51. 少數病人首次用藥出現首劑效應
正確答案: C
52. 嚴重心動過緩,支氣管哮喘者禁用
正確答案: E
[53-54]
A.普萘洛爾
B.硝苯地平
C.肼屈嗪
D.卡托普利
E.氫氯噻嗪
答案解析:
53. 具有治療輕度或中度原發(fā)性或腎性高血壓
正確答案: D
54. 通過降低血管壁細胞內Na+含量,使細胞內Ca2+減少的藥物是
正確答案: E
[55-56]
A.利舍平
B.氫氯噻嗪
C.硝苯地平
D.肼屈嗪
E.可樂定
答案解析:
55. 抑制血管平滑肌和心肌細胞Ca2+內流的降壓藥是
正確答案: C
56. 直接舒張小動脈平滑肌的降壓藥是
正確答案: D
[57-58]
A.普萘洛爾
B.哌唑嗪
C.硝苯地平
D.硝酸甘油
E.氯沙坦
答案解析:
57. 易產生耐受性的藥物是
正確答案: D
58. 對伴有哮喘的心絞痛患者更適用的藥物是
正確答案: C
[59-62]
A.硝普鈉
B.肼屈嗪
C.哌唑嗪
D.可樂定
E.普萘洛爾
答案解析: C,B,A,D
本組題考查抗高血壓藥物的藥理作用。
哌唑嗪為選擇性α1受體阻斷藥,可松弛小動脈和小靜脈平滑肌;肼屈嗪可直接舒張小動脈平滑肌;硝普鈉對小動脈和小靜脈平滑肌都有直接松弛作用,作用機制可能與釋放NO及激活鳥苷酸環(huán)化酶,增加細胞內cGMP水平有關;可樂定可選擇性激動中樞神經系統(tǒng)突觸后膜α2受體,抑制交感神經的傳出沖動,使外周血管阻力下降,亦可興奮去甲腎上腺素能神經末梢突觸前膜α2受體,減少去甲腎上腺素釋放。故答案選CBAD。
59. 選擇性阻斷α1受體,進而使小動脈和小靜脈平滑肌松弛
正確答案: C
60. 對小動脈平滑肌有直接松弛作用
正確答案: B
61. 對小動脈和小靜脈平滑肌都有直接松弛作用
正確答案: A
62. 激動α2受體的中樞性抗高血壓藥
正確答案: D
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