2017年執(zhí)業(yè)藥師考試西藥二考點(diǎn)復(fù)習(xí)之抗心力衰竭藥的分類及作用特點(diǎn)
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分類 |
代表藥物 |
作用機(jī)制 |
作用特點(diǎn) |
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強(qiáng)心苷類 |
地高辛 |
抑制衰竭心肌細(xì)胞膜上Na+，K+-ATP酶，升高細(xì)胞內(nèi)Na+水平，促進(jìn)Na+-Ca2+交換，提高細(xì)胞內(nèi)Ca2+水平——正性肌力作用，正性肌力藥中唯一能保持左室射血分?jǐn)?shù)持續(xù)增加的藥物——強(qiáng)心苷 |
唯一經(jīng)過安慰劑對照臨床試驗(yàn)評估，唯一被美國FDA確認(rèn)能有效治療慢性心力衰竭的正性肌力藥——地高辛口服制劑 |
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洋地黃毒苷 |
受腎功能影響小，因主要經(jīng)肝臟代謝，可用于腎功能不全患者 |
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去乙酰毛花苷 |
在體內(nèi)失去葡萄糖基和乙酸轉(zhuǎn)化為地高辛，為速效強(qiáng)心苷 |
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毒毛花苷K |
速效強(qiáng)心苷，起效時間10～15分鐘 |
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毛花苷丙（西地蘭C） |
速效強(qiáng)心苷，很少口服而采取靜脈注射，因口服吸收不規(guī)則 |
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非強(qiáng)心苷類 |
β受體激動劑 |
多巴胺、多巴酚丁胺 |
通過提高心肌細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷（cAMP）水平而增強(qiáng)心肌收縮力，并擴(kuò)張外周血管，短期應(yīng)用能改善血流動力學(xué)效應(yīng) |
多巴胺用于急性心衰及各種原因引起的休克；多巴酚丁胺用于對多巴胺無效或不能耐受不良反應(yīng)者 |
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磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑 |
米力農(nóng)、氨力農(nóng) |
尤其用于對強(qiáng)心苷、利尿劑及血管擴(kuò)張藥反應(yīng)不佳的患者 |
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2017年執(zhí)業(yè)藥師考試西藥二考點(diǎn)復(fù)習(xí)之抗心力衰竭藥的分類及作用特點(diǎn)的延伸閱讀——抗心力衰竭藥物相互作用
1.地高辛與胺碘酮合用血清地高辛濃度增加70%—100%.劑量應(yīng)減半。
2.由于噻嗪類和袢利尿劑可以引起低鉀血癥和低鎂血癥，會增加洋地黃中毒的危險，應(yīng)監(jiān)測并及時糾正電解質(zhì)紊亂。
3.地高辛可在腸道內(nèi)寄生的遲緩真桿菌的作用下轉(zhuǎn)化為無強(qiáng)心作用的雙氫地高辛和雙氫地高辛苷元，約有10%地高辛使用者主要以該種方式代謝地高辛。而口服紅霉素、克拉霉素和四環(huán)素等抗菌藥物減少地高辛的轉(zhuǎn)化，生物利用度和血清藥物濃度增加。
4.普羅帕酮可減少地高辛的腎臟以及腎臟外的清除率，導(dǎo)致血清地高辛濃度增加30%～40%.因此，合用時地高辛需減量。
5.螺內(nèi)酯與地高辛合用可使后者的血漿藥物濃度增加25%以上。具體作用機(jī)制復(fù)雜，可能與降低地高辛的腎和非腎臟清除率，減少地高辛的分布容積等有關(guān)。
6.維拉帕米可抑制地高辛的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，導(dǎo)致地高辛的腎和非腎臟清除率降低，血清地高辛濃度增加70%～100%.合用時需監(jiān)測本品血漿濃度，并按需要酌情調(diào)整，劑量減半;或選用其他鈣通道阻滯劑。
7.洋地黃化時靜脈應(yīng)用硫酸鎂可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯，尤其是同時靜脈注射鈣鹽時。
8.環(huán)孢素可使地高辛的血漿濃度增加而致中毒。
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