2017年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二大綱考點(diǎn)：青霉素類抗生素抗菌機(jī)制及抗菌譜

更新時(shí)間：2017-06-09 10:18:52 來源：環(huán)球網(wǎng)校

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　　一、青霉素類抗生素抗菌機(jī)制：

　　1.通過競(jìng)爭細(xì)菌的粘肽合成酶，即青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)，抑制細(xì)胞壁的粘肽合成，造成細(xì)菌細(xì)胞壁缺損，大量的水分涌進(jìn)細(xì)菌體內(nèi)，使細(xì)菌腫脹、破裂、死亡;

　　2.促發(fā)自溶酶活性，使細(xì)菌溶解。

　　細(xì)菌具有特定的細(xì)胞壁合成需要的合成酶，即青霉素結(jié)合蛋白(penicillin binding proteins，PBP)當(dāng)β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物與PBP結(jié)合后，PBP便失去酶的活性，是細(xì)胞壁的合成受到阻礙，最終造成細(xì)胞溶解、細(xì)菌死亡。PBP按分子量的不同可分為五種：每種又有若干亞型，這些PBP存在于細(xì)菌細(xì)胞的質(zhì)膜中，對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁的合成起不同的作用。

　　二、青霉素類抗生素抗菌譜：

　　G+球菌：血性鏈球菌、肺炎球菌、草綠色鏈球菌、不產(chǎn)酶的金葡萄球菌

　　G+桿菌：白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、破傷風(fēng)桿菌腦膜炎球菌、淋球菌

　　其他：螺旋體：梅毒、溝端、回歸熱、鼠咬熱

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青霉素類抗生素
天然青霉素	半合成青霉素：耐酶青霉素，廣譜青霉素，抗銅綠假單細(xì)胞青霉素，作用于G-
抗菌機(jī)制：	1.通過競(jìng)爭細(xì)菌的粘肽合成酶，即青霉素結(jié)合蛋白（PBPs），抑制細(xì)胞壁的粘肽合成，造成細(xì)菌細(xì)胞壁缺損，大量的水分涌進(jìn)細(xì)菌體內(nèi)，使細(xì)菌腫脹、破裂、死亡；	2.促發(fā)自溶酶活性，使細(xì)菌溶解。細(xì)菌具有特定的細(xì)胞壁合成需要的合成酶，即青霉素結(jié)合蛋白（penicillin binding proteins,PBP）當(dāng)β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物與PBP結(jié)合后，PBP便失去酶的活性，是細(xì)胞壁的合成受到阻礙，最終造成細(xì)胞溶解、細(xì)菌死亡。PBP按分子量的不同可分為五種：每種又有若干亞型，這些PBP存在于細(xì)菌細(xì)胞的質(zhì)膜中，對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁的合成起不同的作用。
抗菌譜：	G+球菌	G+桿菌	G-球菌	其他
	血性鏈球菌、肺炎球菌、草綠色鏈球菌、不產(chǎn)酶的金葡萄球菌	白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、破傷風(fēng)桿菌	腦膜炎球菌、淋球菌	螺旋體：梅毒、溝端、回歸熱、鼠咬熱
臨床應(yīng)用：	溶血性鏈球菌：咽炎，扁桃體炎，猩紅熱，丹毒，蜂窩組織炎，產(chǎn)褥熱
	肺炎鏈球菌：肺炎，中耳炎，腦膜炎，菌血癥
	不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染
	螺旋體：鉤端，梅毒，回歸熱
	G+桿菌：破傷風(fēng)，白喉，炭疽，（需與抗毒素合用）
耐藥機(jī)理：	細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶（青霉素酶、頭孢菌素酶）破壞β內(nèi)酰胺環(huán). 耐藥菌產(chǎn)生新的PBPs、對(duì)青霉素的親和力降低。
不良反應(yīng)及預(yù)防：	過敏反應(yīng)：皮膚過敏、血清病樣反應(yīng)多見，溶血性貧血，粒細(xì)胞減少；過敏性休克：呼吸困難，血壓下降，支氣管痙攣哮喘昏迷。表現(xiàn)：循環(huán)衰竭，呼吸困難，中樞癥狀（昏迷、驚厥、意識(shí)喪失）搶救：首選腎上腺素，皮下或肌注0.5-1mg ；嚴(yán)重：稀釋后推注+氫化可的松對(duì)癥治療：人工呼吸、吸氧、抗休克等
	預(yù)防： ① 詢問過敏史 ② 皮試（初用或停藥3日以上，更換批號(hào)）陽性禁用 ③ 備好搶救藥品 ④ 掌握適應(yīng)癥，避免局部使用