2017年執(zhí)業(yè)藥師考試西藥一?？贾R點輔導(dǎo)：藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律

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　　藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律屬于第二章中最難的一個知識點，要求大家掌握藥物的基本結(jié)構(gòu)、官能團(tuán)的轉(zhuǎn)化規(guī)律。該知識點考試約占1分，學(xué)習(xí)起來感覺頭暈?zāi)X脹找不到方向，但其實考試題目難度不大，只要掌握一些基本常識再加上一點點的答題技巧就可以輕松得到這1分啦!教材洋洋灑灑將該知識點介紹了6頁的內(nèi)容，但考試的時候一般是考例子，所以要求大家首先一定要認(rèn)識重要的官能團(tuán)和母核(第一章第一節(jié)內(nèi)容)，其次重點掌握官能團(tuán)對應(yīng)的生物轉(zhuǎn)化規(guī)律即可。

　　藥物的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。具體的生物轉(zhuǎn)化規(guī)律如下圖：

　　下面通過幾個例題幫助大家了解出題方向，有針對性地去復(fù)習(xí)。

　　例1：最佳選擇題

　　A.O-脫烷基化

　　B.N-脫烷基化

　　C.C-氧化

　　D.C-環(huán)氧化

　　E.S-氧化

　　【答案】B

　　【解析】根據(jù)上面化學(xué)式的變化即可推斷出是N原子上的取代基發(fā)生了變化，選B。

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　　例2：配伍選擇題

　　A.N-脫烷基化反應(yīng)

　　B.O-脫烷基化反應(yīng)

　　C.脫氫氧化反應(yīng)

　　D.S-脫烷基

　　E.水解反應(yīng)

　　1.普魯卡因結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，其第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化為

　　2.6-甲基巰嘌呤結(jié)構(gòu)中含有-SCH3，其第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化為

　　【答案】ED

　　【解析】酯類藥物的代謝反應(yīng)為水解，局部麻醉藥普魯卡因結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，絕大部分被水解生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。6-甲基巰嘌呤經(jīng)氧化代謝，脫S-甲基得6-巰基嘌呤。

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