2017年執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學(xué)教材第二章復(fù)習(xí)重點(diǎn)講義
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第二章 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾
基本概念:
1.結(jié)構(gòu)修飾是僅對某些官能團(tuán)進(jìn)行結(jié)構(gòu)改變。
結(jié)構(gòu)改造和優(yōu)化:用化學(xué)的原理改變藥物的結(jié)構(gòu)。
2.目的是改變藥代動力學(xué)性質(zhì),提高活性、降低毒性、方便應(yīng)用。
第一節(jié) 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾對藥效的影響
藥物結(jié)構(gòu)修飾的影響共7方面
(克服種種缺點(diǎn))
七個(gè)標(biāo)題及標(biāo)題下的舉例(各章中有的例子)
一、改善藥物的吸收性能
例:氨芐西林口服吸收差,羧基制成匹氨西林
二、延長藥物的作用時(shí)間
例:氟奮乃靜羥基制成庚酸酯或癸酸酯
三、增加藥物對特定部位作用的選擇性
例:氮芥引入苯丙氨酸制成美法侖,使其較多地富集于腫瘤組織中
美法侖
氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷
四、降低藥物的毒副作用
例:阿司匹林制成貝諾酯
五、提高藥物的穩(wěn)定性
前列腺素E2不穩(wěn)定,制成乙二醇縮酮,同時(shí)將羧基酯化(注:考綱無此藥)
六、改善藥物的溶解性能
雙氫青蒿素制成青蒿琥酯
七、消除不適宜的制劑性質(zhì)
苦味、不良?xì)馕?/p>
例:克林霉素制成磷酸酯,解決疼痛,棕櫚酸酯解決味苦
克林霉素
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第二節(jié) 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的常用方法
一、酯化和酰胺化
1.具有羧酸基(-COOH) 的藥物的修飾:
例:貝諾酯
既是羧基酯化,又是羥基酯化
2.具羥基(-OH)藥物,修飾方法,以羧酸化合物進(jìn)行酯化
例:維生素A(E)做成維生素A(E) 醋酸酯
3.含氨基(-NH2)藥物的修飾
以含羧基的化合物進(jìn)行酰胺化
例:對氨基水楊酸氨基的?;?/p>
二、成鹽修飾
修飾的作用:降低刺激,增加溶解度
酸性的多數(shù)制成鈉鹽
羧酸類、磺酸類、磺酰胺類、磺酰亞胺類、酰亞胺類、酰脲類、酚類、烯醇類
堿性的可制成鹽酸鹽硫酸鹽
脂肪胺類、含氮雜環(huán)和含氮芳雜環(huán)類
三、成環(huán)和開環(huán)
例1:地西泮開環(huán)修飾,體內(nèi)閉環(huán)產(chǎn)生作用
例2:維生素B1季銨口服吸收差,開環(huán)修飾
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