2017執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學(xué)第一章緒論考點解析
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第一章 緒論
一、藥物化學(xué)及其研究內(nèi)容
藥物通常是指對疾病具有預(yù)防、治療或診斷作用的物質(zhì),以及對調(diào)節(jié)人體功能、提高生活質(zhì)量、保持身體健康具有功效的物質(zhì)。
化學(xué)藥物是以化合物作為其物質(zhì)基礎(chǔ),以藥物發(fā)揮的功效(生物效應(yīng))作為其應(yīng)用基礎(chǔ),可以是無機的礦物質(zhì)或合成的有機化合物,或從天然藥物中提取得到的有效單體,以及通過發(fā)酵方法得到的抗生素等等。
藥物化學(xué)(藥物、化學(xué))所研究的對象就是這類既具有藥物的功效,同時又有確切化學(xué)組成的藥物,即化學(xué)藥物。是融合化學(xué)學(xué)科和生命科學(xué)學(xué)科知識的一門交叉學(xué)科
藥物化學(xué)是研究藥物的化學(xué)性質(zhì)、合成、藥物與生物體的相互作用,以及在學(xué)科發(fā)展中所形成的新藥設(shè)計原理和方法的一門綜合性學(xué)科。
藥物化學(xué)的研究任務(wù)大致為:
、贋楹侠砝靡阎幕瘜W(xué)藥物提供理論基礎(chǔ)。
、跒樯a(chǎn)化學(xué)藥物提供先進、經(jīng)濟的方法和工藝。
、蹖ふ液桶l(fā)現(xiàn)新藥。創(chuàng)制和發(fā)現(xiàn)新藥已成為藥物化學(xué)的一項重要的任務(wù)。
二、藥物化學(xué)的發(fā)展
1.人們對藥物的應(yīng)用是源于天然產(chǎn)物,特別是植物。
2.天然藥物中所含的化學(xué)物質(zhì)是天然藥物產(chǎn)生治療作用的物質(zhì)基礎(chǔ)。
3.從有機化合物中尋找對疾病有治療作用的化合物,提出了藥效團的概念,指導(dǎo)人們開始有目的的藥物合成研究。
4.實驗藥理學(xué)推動了藥物化學(xué)的發(fā)展。
5.30年代磺胺藥物的發(fā)現(xiàn),發(fā)展了利用體內(nèi)代謝產(chǎn)物進行新藥設(shè)計和研究,創(chuàng)立了藥物的抗代謝作用機制學(xué)說;
6.40年代青霉素用于臨床,開創(chuàng)了從微生物代謝產(chǎn)物中尋找抗生素的思路。
7.20世紀50年代以后,人們對體內(nèi)的代謝過程,身體的調(diào)節(jié)系統(tǒng),疾病的病理過程有了更多的了解,對蛋白質(zhì)、酶、受體、離子通道等有了更深入的研究。
8.60年代對受體的深人研究促進了對受體激動劑和拮抗劑的發(fā)展。藥物化學(xué)的發(fā)展由盲目的設(shè)計到有目的的合理設(shè)計,從而極大地豐富了藥物化學(xué)的理論。
9.80年代以后隨著計算機學(xué)科的圖像學(xué)技術(shù)應(yīng)用,使藥物設(shè)計更加合理、可行
10.生物技術(shù)的形成和發(fā)展,為新藥研究提供了更多的靶點。
三、藥物的質(zhì)量與雜質(zhì)控制
化學(xué)藥物是對疾病有預(yù)防、治療等用途的化學(xué)物質(zhì),其質(zhì)量的優(yōu)劣直接與人們的身體健康有密切的關(guān)系。
藥品的質(zhì)量首先取決于藥物自身的療效和毒副作用,即安全性和有效性
藥物副作用的產(chǎn)生,一方面來自藥物對體內(nèi)其他受體、酶、器官等的作用;另一方面也可能來自藥物中存在的雜質(zhì)或藥物的代謝產(chǎn)物。
藥物的雜質(zhì)是指在生產(chǎn)、貯存過程中引進或產(chǎn)生的藥物以外的其他化學(xué)物質(zhì)。
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四、藥物的名稱
舉例:
藥物的名稱包括藥物的通用名、化學(xué)名和商品名。
通用名,多采用世界衛(wèi)生組織推薦使用的國際非專利藥品名稱(INN),是對有效成分的官方約定統(tǒng)一使用的的通用名稱,例如阿莫西林。
藥物的化學(xué)名是根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)式來進行命名的,以一個母體為基本結(jié)構(gòu),然后將其他取代基的位置和名稱標出。 化學(xué)命名的基本原則是從化學(xué)結(jié)構(gòu)選取一特定的部分作為母體,規(guī)定母體的位次編排法,將母體以外的其他部分均視為其取代基,對于手性化合物規(guī)定其立體構(gòu)型或幾何構(gòu)型。
例如:
阿莫西林,(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物
藥物的商品名是制藥企業(yè)為保護自己開發(fā)產(chǎn)品的生產(chǎn)權(quán)和市場占有權(quán)而使用的名稱,以此來保護自己并努力提高產(chǎn)品的聲譽。
藥物的三種名稱在藥品的說明書中都會同時出現(xiàn), 但在藥品的標準和國家藥典中只有藥品通用名和化學(xué)名。
例題:
1、下面哪個藥物的作用與受體無關(guān)
A. 氯沙坦 B. 奧美拉唑 C. 降鈣素 D. 普侖司特 E. 氯貝膽堿
2、下列哪一項不屬于藥物的功能
A. 預(yù)防腦血栓 B. 避孕 C. 緩解胃痛 D. 去除臉上皺紋
E. 堿化尿液,避免乙;前吩谀蛑薪Y(jié)晶。
參考答案
1) C 2) E
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