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2015執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識二第一章第一節(jié)考點必背|西藥學知識二必背知識點匯總

更新時間:2015-09-15 09:35:22 來源:環(huán)球網校 瀏覽954收藏286

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  第一節(jié) 鎮(zhèn)靜與催眠藥

  一、藥理作用與臨床評價

  (一)作用特點

  中樞鎮(zhèn)靜催眠藥包括巴比妥類、苯二氮䓬類和其他類三類。(多選)

  1.巴比妥類

  該類藥中等劑量可起麻醉作用,大劑量時出現(xiàn)昏迷,甚至死亡。

  2.苯二氮䓬類

  為苯二氮䓬受體激動劑,可引起中樞神經系統(tǒng)不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜 到催眠甚至昏迷。(注意和巴比妥類比沒有麻醉作用)

  3.其他類

  非苯二氮䓬結構的雜環(huán)類鎮(zhèn)靜催眠藥,特異性更好、安全性更高。

  (二)典型不良反應

  1.巴比妥類

  (1)后遺效應:醒后可出現(xiàn)眩暈、困倦、精神不振、精細運動不協(xié)調等。宿醉現(xiàn)象

  (2)依賴性:長期應用產生精神依賴性和軀體依賴性。突然停藥時產生反跳和戒斷癥狀。

  (3)過敏反應:可見皮疹、剝脫性皮炎等過敏反應。

  2.苯二氮䓬類(重要考點)

  (1)后遺效應:可頭昏、嗜睡和乏力等,大劑量可致共濟失調。

  (2)耐受性和依賴性:老年人、體弱者、幼兒、肝病和低蛋白血癥患者,久服突然停藥可出現(xiàn)戒斷癥狀

  3.其他類

  唑吡坦和佐匹克隆都常見精神錯亂。

  (三)禁忌證

  1.嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、貧血、未被控制的糖尿病、過敏者禁用巴比妥類藥。

  2.對苯二氮䓬類藥過敏者、妊娠期婦女、新生兒禁用苯二氮䓬類藥。呼吸抑制、顯著的神經肌肉呼吸無力、嚴重肝損害者禁用硝西泮、氟西泮。

  3.嚴重呼吸功能不全、睡眠呼吸暫停綜合征、嚴重及急慢性肝功能不全、肌無力及對唑吡坦過敏者禁用唑吡坦;重癥肌無力、失代償呼吸功能不全、嚴重睡眠呼吸暫停綜合征及對佐匹克隆過敏者禁用佐匹克隆。

  (四)藥物相互作用

  1.巴比妥類

  (1)本品為肝藥酶誘導劑,可提高肝藥酶活性,長期用藥不但加速自身代謝,還可加速其他藥物代謝。

  (2)應用甲氧氟烷之前服用巴比妥類藥,可增加腎代謝產物的產生,以致腎臟中毒危險性增加。巴比妥類與氯胺酮同時使用,特別是大劑量靜脈給藥,有血壓降低、呼吸抑制的風險。

  (3)抗驚厥藥與苯妥英鈉等內酰胺類藥合用時,對其血藥濃度的影響不定,因此需密切監(jiān)測血漿藥物濃度;與乙琥胺或卡馬西平合用時,會降低后兩藥的血藥濃度,須密切監(jiān)視后兩藥的血漿藥物濃度;與丙戊酸鈉合用時,巴比妥類藥代謝減慢,血漿藥物濃度增加,增強中樞神經抑制;苯巴比妥還可增加丙戊酸鈉的肝毒性;與氟哌啶醇合用治療癲癇,可引起癲癇發(fā)作模式改變,需調整給藥劑量。

  (4)與中樞神經系統(tǒng)抑制劑或單胺氧化酶抑制劑合用,可引起神經系統(tǒng)抑制效應增強,因此兩種藥物的劑量均應降低。

  (5)與吩噻嗪類和四環(huán)類抗抑郁藥合用,可降低抽搐閾值,增加中樞神經抑制作用。與布洛芬合用,可減少或縮短半衰期而減少作用強度。

  2.苯二氮䓬類

  (1)與易成癮和其他可能成癮藥物合用,成癮危險性增加。

  (2)與抗高血壓藥或利尿降壓藥合用,可增強降壓效果。與鈣通道阻滯劑合用,可使體位性低血壓加重。

  (3)與西咪替丁合用,可抑制由肝臟轉化本類藥的中間代謝產物如氯氮卓和地西泮,使清除減慢,血漿藥物濃度升高,但對勞拉西泮無影響。

  (4)卡馬西平與經肝臟酶系統(tǒng)代謝的苯二氮䓬類藥,如氯硝西泮合用,由于肝微粒體酶的誘導使卡馬西平和(或)本類藥的血漿藥物濃度下降,清除半衰期縮短。

  (5)普萘洛爾與苯二氮䓬類抗驚厥藥合用,可致癲癇發(fā)作類型或頻率改變,應及時調整劑量。

  3.其他類

  (1)唑吡坦:與氯丙嗪合用,可延長氯丙嗪的血漿藥物清除時間;與丙米嗪合用可增加嗜睡反應和逆行遺忘的發(fā)生,并降低丙米嗪的峰濃度。

  (2)佐匹克?。号c肌松藥或其他中樞神經抑制劑合用可增強鎮(zhèn)靜作用;與苯二氮䓬類抗焦慮藥或催眠藥合用,可增加戒斷癥狀的出現(xiàn)。

  二、用藥監(jiān)護

  (一)依據(jù)睡眠狀態(tài)選擇用藥(重要考點)

  對入睡困難者首選艾司唑侖或扎來普隆;

  對焦慮型、夜間醒來次數(shù)較多或早醒者可選用氟西泮或選用三唑侖;

  對由精神緊張、情緒恐懼或肌肉疼痛所致的失眠,可選氯美扎酮;

  對睡眠時間短且夜間易醒早醒者,可選夸西泮;

  對憂郁型的早醒失眠者,在常用催眠藥無效時,可配合抗抑郁藥阿米替林和多塞平;

  對老年失眠者,10%水合氯醛糖漿起效快;

  對偶發(fā)性失眠者可選擇唑吡坦、雷美替胺。

  (二)注意用藥安全

  (1)應交替使用,并盡量避免長期使用一種藥。

  (2)服用后應注意避免駕車、操縱機器和高空作業(yè)。

  (3)不宜飲酒。

  (三)關注巴比妥類的合理應用

  (1)過敏者一旦出現(xiàn)皮疹等,應立即停藥。

  (2)應嚴格控制靜脈給藥劑量和選擇合理給藥方式。

  (3)作為抗驚厥用時,應定期監(jiān)測血漿藥物濃度。

  (四)關注老年人對苯二氮䓬類的敏感性和“宿醉”現(xiàn)象

  (1)老年患者對苯二氮䓬類藥物較敏感,靜脈注射更易出現(xiàn)呼吸抑制、低血壓、心動過緩甚至心跳停止。

  (2)可產生過度鎮(zhèn)靜、肌肉松弛作用,覺醒后可發(fā)生震顫、顫抖、思維遲緩、運動障礙、認知功能障礙、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現(xiàn)象,極易跌倒和受傷。

  三、主要藥品

  地西泮

  【適應證】用于焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗癲癇和抗驚厥,并緩解炎癥所引起的反射性肌肉痙攣等;也可用于治療驚厥癥,或手術麻醉前給藥。

  【注意事項】嚴重的精神抑郁者可使病情加重;長期使用本品,停藥前應漸減量,不要驟然停止;致畸的危險,妊娠期間盡量勿用。

  匹克隆

  Zopiclone

  【適應證】用于失眠。

  【注意事項】(1)哺乳期婦女不宜使用。

  (2)肌無力者需進行監(jiān)護。

  (3)連續(xù)用藥時間不宜過長。

  唑吡坦

  【適應證】用于偶發(fā)失眠和暫時失眠患者。

  【注意事項】有精神抑郁者,唑吡坦可使癥狀加重。

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