執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)第二章專項(xiàng)練習(xí)題庫_執(zhí)業(yè)西藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一考試試題及答案

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　　16、下列關(guān)于房室概念的描述錯(cuò)誤的是

　　A.它反映藥物在體內(nèi)分布速率的快慢

　　B.在體內(nèi)均勻分布稱一室模型

　　C.二室模型的中央室包括血漿及血流充盈的組織

　　D.血流量少不能立即與中央室達(dá)平衡者為周邊室

　　E.分布平衡時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)速率相等的組織可視為一室

　　【正確答案】：B

　　一室模型:在藥理學(xué)研究中，房室模型中房室數(shù)目的確定是以藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)速率的特點(diǎn)進(jìn)行劃分。如果給藥后，體內(nèi)藥物瞬時(shí)在各部位達(dá)到平衡，即血漿濃度和全身各組織器官部位濃度迅速達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡，可看成一室模型。

　　此題B“在體內(nèi)均勻分布稱一室模型”敘述不妥。B應(yīng)該為".在體內(nèi)動(dòng)態(tài)平衡分布稱一室模型"均勻分布和動(dòng)力學(xué)“均一”即動(dòng)態(tài)平衡是不同的。請(qǐng)注意是動(dòng)態(tài)平衡。

　　隔室模型

　　藥物的體內(nèi)過程一般包括吸收、分布、代謝(生物轉(zhuǎn)化)和排泄過程。為了定量地研究藥物通過上述過程的變化，首先要建立起研究的模型。用數(shù)學(xué)模擬藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的速度過程而建立起來的數(shù)學(xué)模型，稱為藥物動(dòng)力學(xué)模型。

　　隔室模型是最常用的藥物動(dòng)力學(xué)模型。由于藥物的體內(nèi)過程十分復(fù)雜，要定量地研究其體內(nèi)過程是十分困難的。故為了方便起見，常把機(jī)體劃分成由一個(gè)，兩個(gè)或兩個(gè)以上的小單元構(gòu)成的體系，然后研究一個(gè)單元內(nèi)，兩個(gè)或三個(gè)單元之間的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)過程。在藥物動(dòng)力學(xué)中把這些小單元稱為隔室(compartment，亦稱房室)，藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)可看成是隔室間轉(zhuǎn)運(yùn)，這種理論稱為隔室模型理論。

　　隔室概念比較抽象，無生理學(xué)和解剖學(xué)的直觀性。但隔室的劃分不是隨意的，而是根據(jù)組織、器官、血液供應(yīng)多少和藥物分布轉(zhuǎn)運(yùn)的快慢確定的。事實(shí)上機(jī)體包含無數(shù)個(gè)小室，每一個(gè)細(xì)胞、甚至細(xì)胞的一部分都可認(rèn)為是一個(gè)小室。然而，在藥物動(dòng)力學(xué)研究中，為了簡化處理過程，常將那些分布轉(zhuǎn)運(yùn)速度相近的組織和器官劃歸為一個(gè)室。當(dāng)然，這種劃分也是相對(duì)的，還要取決于藥物本身的性質(zhì)，如其油/水分配系數(shù)，與各組織的親的力等。例如對(duì)于一個(gè)易透過血腦屏障的脂溶性藥物，腦屬于中央室，而對(duì)于一個(gè)極性較大的藥物，腦則是周邊室。

　　1.單隔室模型單隔室模型是把機(jī)體視為由一個(gè)單元組成，即藥物進(jìn)入體循環(huán)后，迅速地分布于可分布到的組織，器官和體液中，并立即達(dá)到分布上的動(dòng)態(tài)平衡，成為動(dòng)力學(xué)上的所謂"均一"狀態(tài)，此時(shí)，可視機(jī)體為單隔室模型或單室模型。其示意圖見圖，符合一隔室模型特征的藥物稱一隔室模型藥物。

　　2.二隔室模型把機(jī)體看成藥物分布速度不同的兩個(gè)單元組成的體系，稱為二隔室(或雙室)模型。其中一個(gè)房室稱中央室(中室)，它是由血液和血流非常豐富的組織，器官等組成，如心臟，肺臟，肝臟及腎臟等，藥物在血液與這些組織間的分布迅速達(dá)分布上的平衡。另一隔室稱為周邊室(外室)，它是由血液供應(yīng)不豐富的組織，器官等組成，如肌肉，皮膚，骨骼，皮下脂肪組織等，血中的藥物向這些組織分布較慢，需要較長時(shí)間才能達(dá)到分布上的平衡。二隔室模型示意圖見圖，符合二隔室模型特征的藥物稱二隔室模型藥物。

　　3.多隔室模型二隔室以上的模型叫多隔室模型，它把機(jī)體看成藥物分布速度不同的多個(gè)單元組成的體系。如三隔室模型是在二隔室模型的基礎(chǔ)上，將周邊室進(jìn)一步劃分為周邊一室(淺周邊室)和周邊二室(深周邊室)，分別代表完成分布較陜和分布較熳的組織和器官。三隔室模型示意圖見圖.

　　17、影響藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的因素不包括

　　A.藥物的脂溶性

　　B.藥物的解離度

　　C.體液的pH值

　　D.藥酶的活性

　　E.藥物與生物膜接觸面的大小

　　【正確答案】：D

　　藥物療效的發(fā)揮與藥酶有關(guān)，轉(zhuǎn)運(yùn)與藥酶無關(guān). 此題中的藥酶指的應(yīng)該是代謝使用的酶;

　　而易化擴(kuò)散需要的是載體，注意載體跟酶是不同的，雖然兩者都是蛋白質(zhì)!

　　藥物的吸收、分布和排泄都涉及跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。生物膜是細(xì)胞膜和細(xì)胞內(nèi)各種細(xì)胞器膜的總稱。所以E在此也影響轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　影響吸收的因素

　　影響藥物吸收的因素很多，主要有藥物的理化性質(zhì)、藥物劑型、生理病理等因素。

　　1.藥物的理化性質(zhì)

　　一般而言，弱酸性藥物在胃中易吸收，而弱堿性藥物在小腸中吸收。由于小腸吸收面積大，藥物吸收以小腸為主。多數(shù)藥物以簡單擴(kuò)散方式吸收，吸收程度取決于藥物分子大小、離子化程度和脂溶性。既不溶水，也不溶于脂的藥物難以吸收。口服硫酸鎂，不被吸收而有導(dǎo)瀉作用，硫酸鋇可作造影劑。

　　2.藥物劑型

　　藥物制劑的釋放速率和在胃腸中的溶解速率影響藥物的吸收速率和程度。如果藥物的釋放速率和溶解速率比跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)速率快時(shí)，藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)速率是吸收的限速因素，如新霉素在胃腸中溶解快，但很難透過胃腸壁，吸收差;灰黃霉素在胃腸液很難溶解，故吸收不完全。同為注射劑，水溶液吸收迅速，而混懸劑、油劑和植入片吸收慢，往往在局部形成藥物儲(chǔ)庫，作用持久。

　　3.首過消除

　　某些藥物在通過胃腸黏膜和肝臟時(shí)，部分可被代謝失活，進(jìn)入體循環(huán)藥量減少，稱首過消除或首過效應(yīng)。如硝酸甘油，單次通過肝臟即有90%被代謝，因此口服療效差，需采用舌下、靜脈滴入、吸入或經(jīng)皮給藥。有首過消除的藥物還有普萘洛爾、利多卡因、丙米嗪、嗎啡、維拉帕米及氯丙嗪等。

　　4.吸收環(huán)境

　　其主要涉及胃腸內(nèi)容物、胃腸液酸堿度、胃腸蠕動(dòng)和排空、血流量等。食物對(duì)不同藥物吸收的影響不一，食物可延緩利福平、異煙肼、四環(huán)素等藥物吸收;含有脂肪性食物會(huì)增加灰黃霉素吸收，因其可增加灰黃霉素在胃中的溶解，并抑制胃排空;適當(dāng)增加胃腸蠕動(dòng)，促進(jìn)固體藥物制劑崩解、溶解，有利于藥物吸收。

　　一般反映藥物吸收快慢、多少的主要藥動(dòng)參數(shù)有達(dá)峰時(shí)間，達(dá)峰濃度、藥時(shí)曲線下面積、生物利用度等。這些參數(shù)也間接地反映藥效的快慢和強(qiáng)弱。

　　18、藥物消除的零級(jí)動(dòng)力學(xué)是指

　　A.消除半衰期與給藥劑量有關(guān)

　　B.血漿濃度達(dá)到穩(wěn)定水平

　　C.單位時(shí)間消除恒定量的藥物

　　D.單位時(shí)間消除恒定比值的藥物

　　E.藥物消除到零的時(shí)間

　　【正確答案】：C

　　藥物消除的零級(jí)動(dòng)力學(xué):又叫恒量消除，是指單位時(shí)間內(nèi)藥物按恒定的量進(jìn)行消除，即單位時(shí)間消除的藥量相等。當(dāng)機(jī)體的消除功能低下或者用藥量超過機(jī)體最大的消除能力時(shí)，藥物按恒量方式消除。由于血藥濃度按恒定的速率消除，與血藥濃度無關(guān)，故而稱零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除時(shí)，半衰期是一個(gè)不恒定的數(shù)值，隨血藥濃度高低而變化。當(dāng)藥物濃度降至最大消除能力以下時(shí)，則轉(zhuǎn)為一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。

　　恒比消除就是一級(jí)代謝動(dòng)力學(xué)，而恒量消除則是零級(jí)動(dòng)力學(xué)!

　　19、下列有關(guān)一級(jí)藥動(dòng)學(xué)的描述，錯(cuò)誤的是

　　A.血漿藥物消除速率與血漿藥物濃度成正比

　　B.單位時(shí)間內(nèi)機(jī)體內(nèi)藥物按恒比消除

　　C.大多數(shù)藥物在體內(nèi)符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除

　　D.單位時(shí)間機(jī)體內(nèi)藥物消除量恒定

　　E.消除半衰期恒定

　　【正確答案】：D

　　一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程：藥物消除的特點(diǎn)是藥物消除速率與血藥濃度成正比，藥物消除按一定比例進(jìn)行，是恒比消除，當(dāng)血藥濃度高時(shí)，單位時(shí)間里藥物消除量大，血藥濃度降低后，單位時(shí)間里藥物消除減少。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)屬一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程，因此大多數(shù)藥物的消除按一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程進(jìn)行，而屬零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程的藥物較少。一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程中半衰期恒定，不會(huì)因?yàn)檠帩舛鹊淖兓兓?/p>

　　一級(jí)動(dòng)力學(xué):藥物在機(jī)體某部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速度與該部位的藥量或血藥濃度的一次方成正比。

　　半衰期只與藥物的消除速度常數(shù)有關(guān)，與給藥劑量無關(guān)。是衡量藥物消除速度快慢的重要參數(shù)之一。

　　一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程，反應(yīng)速率與底物濃度成正比，而零級(jí)動(dòng)力學(xué)反應(yīng)速率與底物濃度無關(guān)。如苯妥英鈉、水楊酸、雙香豆素的代謝。藥物劑量和濃度間無固定關(guān)系，血濃并不因增加劑量而增加，隨著酶系統(tǒng)變?yōu)轱柡停孜餄舛认鄬?duì)增加，消除速率越來越小。

　　1.一級(jí)速度過程：藥物在體內(nèi)某部位的轉(zhuǎn)運(yùn)速度與該部位的藥量或血藥濃度的一次方成正比，即一級(jí)轉(zhuǎn)運(yùn)速度或稱一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程。具有以下特點(diǎn):

　　(1)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)或消除速率與當(dāng)時(shí)藥量或一次方成正比。

　　(2)血藥濃度-時(shí)間曲線為指數(shù)曲線，lnC對(duì)t作圖為直線。

　　(3)t1/2恒定，與劑量無關(guān)。

　　(4)一次給藥的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(area under curve，AUC)與劑量成正比。

　　(5)一次給藥，藥物消除分?jǐn)?shù)取決于t 1/2，約經(jīng)5個(gè)t1/2時(shí)，藥物基本消除完全;多次給藥約經(jīng)5個(gè)t1/2血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。

　　2.零級(jí)速度過程：藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)速度在任何時(shí)間都是恒定的，與血藥濃度無關(guān)。臨床上恒速靜脈滴注的給藥速率以及控釋制劑中藥物的釋放速度均為零級(jí)速度過程，亦稱零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程。消除過程屬于零級(jí)動(dòng)力學(xué)的藥物，其生物半衰期隨劑量的增加而增加;藥物在體內(nèi)的消除速度取決于劑量的大小。

　　效能反映了藥物的內(nèi)在活性。

　　最大效應(yīng)或效能：是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時(shí)，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升，此效應(yīng)為一極限，稱為最大效應(yīng)，也稱效能。

　　效能反映了藥物的內(nèi)在活性;在質(zhì)反應(yīng)中陽性率達(dá)100%。

　　效價(jià)強(qiáng)度：用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較，是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度。一般反映藥物與受體的親和力，其值越小則強(qiáng)度越大，即用藥量越大者效價(jià)強(qiáng)度越小。

　　效能和效價(jià)強(qiáng)度反映藥物的不同性質(zhì)，二者具有不同的臨床意義，常用于評(píng)價(jià)同類藥物中不同品種的作用特點(diǎn)。

　　后遺效應(yīng)是指停藥后血濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的生物效應(yīng)。后遺效應(yīng)可能比較短暫，如服用巴比妥類催眠藥后次晨的宿醉現(xiàn)象;也可能比較持久，如長期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素，一旦停藥后腎上腺皮質(zhì)功能低下，數(shù)月內(nèi)難以恢復(fù)。少數(shù)藥物可以導(dǎo)致永久性器質(zhì)性損害，如鏈霉素引起永久性耳聾。

　　停藥反應(yīng)又稱撤藥綜合征，系指驟然停用某種藥物而引起的不良反應(yīng)。長期連續(xù)使用某些藥物，可使人體對(duì)藥物的存在產(chǎn)生適應(yīng)。驟然停藥，人體不適應(yīng)此種變化，就可能發(fā)生停藥反應(yīng)，主要表現(xiàn)是癥狀反跳(Rebaund)。例如長期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素者，由于腦垂體前葉促皮質(zhì)素的釋放受抑制，驟然停藥可表現(xiàn)皮質(zhì)激素不足的反應(yīng)。一些血管擴(kuò)張藥，如硝酸甘油、曲克蘆丁的驟然停用，可造成反跳性血管收縮而致心絞痛發(fā)作。很多起調(diào)整機(jī)體功能作用的藥物都可致本類不良反應(yīng)。

　　20、關(guān)于一室模型的敘述中，錯(cuò)誤的是

　　A.各組織器官的藥物濃度相等

　　B.藥物在各組織器官間的轉(zhuǎn)運(yùn)速率相似

　　C.血漿藥物濃度與組織藥物濃度快速達(dá)到平衡

　　D.血漿藥物濃度高低可反映組織中藥物濃度高低

　　E.各組織間藥物濃度不一定相等

　　【正確答案】：A

　　一室模型：假定身體由一個(gè)房室組成，靜脈注射給藥后，藥物能快速分布到全身的體液和組織中，血漿中藥物濃度與組織中藥物濃度快速達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡。

　　A項(xiàng)的說法太絕對(duì)。對(duì)于一室模型來說，各組織器官的藥物濃度并不一定是相等的，而是與血漿中藥物濃度達(dá)到一個(gè)動(dòng)態(tài)平衡的狀態(tài)。

　　21、對(duì)藥時(shí)曲線的敘述中，錯(cuò)誤的是

　　A.可反映血藥濃度隨時(shí)間推移而發(fā)生的變化

　　B.橫坐標(biāo)為時(shí)間，縱坐標(biāo)為血藥濃度

　　C.又稱為時(shí)量曲線

　　D.又稱為時(shí)效曲線

　　E.血藥濃度變化可反映作用部位藥物濃度變化

　　【正確答案】：D

　　藥時(shí)曲線又稱為時(shí)量曲線所以D錯(cuò)誤。

　　血漿藥物濃度隨時(shí)間的變化過程稱時(shí)量關(guān)系。以濃度或?qū)?shù)濃度為縱坐標(biāo)和以時(shí)間為橫坐標(biāo)作圖為時(shí)量曲線或藥時(shí)曲線。應(yīng)試指南中濃度-時(shí)間曲線和藥效隨時(shí)間變化的時(shí)效曲線不是指同一種曲線。因此，此題D敘述錯(cuò)誤。

　　22、藥物在體內(nèi)的半衰期依賴于

　　A.血藥濃度

　　B.分布容積

　　C.消除速率

　　D.給藥途徑

　　E.給藥劑量

　　【正確答案】：C

　　23、依他尼酸在腎小管的排泄屬于

　　A.簡單擴(kuò)散

　　B.濾過擴(kuò)散

　　C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

　　D.易化擴(kuò)散

　　E.膜泡運(yùn)輸

　　【正確答案】：C

　　主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是細(xì)胞在特殊的蛋白質(zhì)介導(dǎo)下消耗能量，將物質(zhì)從低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)到高濃度一側(cè)的過程。如：鈉離子、鉀離子通過鈉泵逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)、小腸上皮細(xì)胞從腸腔中吸收葡萄糖、腎小管上皮細(xì)胞從小管液中重吸收葡萄糖，都是利用細(xì)胞膜上鈉泵分解ATP，為其提供能量。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)分為原發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和繼發(fā)性主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)兩類。

　　24、藥物排泄的主要器官是

　　A.腎臟

　　B.膽管

　　C.汗腺

　　D.乳腺

　　E.胃腸道

　　【正確答案】：A

　　25、有關(guān)藥物排泄的描述錯(cuò)誤的是

　　A.極性大、水溶性大的藥物在腎小管重吸收少，易排泄

　　B.酸性藥在堿性尿中解離少，重吸收多，排泄慢

　　C.脂溶性高的藥物在腎小管重吸收多，排泄慢

　　D.解離度大的藥物重吸收少，易排泄

　　E.藥物自腎小管的重吸收可影響藥物在體內(nèi)存留的時(shí)間

　　【正確答案】：B

　　影響解離度的因素?

　　當(dāng)溫度與濃度一定時(shí),對(duì)于不同的酸，解離度越大，溶液酸性越強(qiáng)。影響解離度的因素包括電解質(zhì)的本身化學(xué)性質(zhì)、溫度和溶液的濃度等。

　　改成酸性藥在堿性尿中解離多，重吸收少，排泄快。

　　26、下列關(guān)于肝微粒體藥物代謝酶的敘述錯(cuò)誤的是

　　A.又稱混合功能氧化酶系

　　B.又稱單加氧化酶

　　C.又稱細(xì)胞色素P450酶系

　　D.肝藥物代謝酶是藥物代謝的主要酶系

　　E.肝藥物代謝專司外源性藥物代謝

　　【正確答案】：E

　　有內(nèi)源性的，也有外源性的

　　去甲腎上腺素、多巴胺、腎上腺素在機(jī)體內(nèi)自身即存在，故作為藥物它們是內(nèi)源性的擬腎上腺素藥物。

　　27、藥物的首過消除可能發(fā)生于

　　A.舌下給藥后

　　B.吸入給藥后

　　C.口服給藥后

　　D.靜脈注射后

　　E.皮下給藥后

　　【正確答案】：C

　　28、具有肝藥酶活性抑制作用的藥物是

　　A.酮康唑

　　B.苯巴比妥

　　C.苯妥英鈉

　　D.灰黃霉素

　　E.地塞米松

　　【正確答案】：A

　　長期應(yīng)用某些藥物可使酶的活性增強(qiáng)，這類藥物稱為酶誘導(dǎo)藥，酶誘導(dǎo)藥如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、灰黃霉素、地塞米松等;而能減弱酶的活性的藥物稱為酶抑制藥。酶抑制藥如氯霉素、別嘌醇、酮康唑、西咪替丁、吩噻嗪類藥物等。

　　環(huán)孢素是肝藥酶活性抑制劑

　　環(huán)孢素為一種親脂性含11個(gè)氨基酸的環(huán)狀多肽，是有效的免疫抑制劑，其抗排異機(jī)理可能是對(duì)T輔助淋巴細(xì)胞有選擇性抑制作用，主要通過干擾T輔助細(xì)胞而抑制依賴T細(xì)胞的免疫反應(yīng)誘導(dǎo)早期階段，選擇性地抑制白細(xì)胞介素2的產(chǎn)生與釋放，并減少對(duì)激活T輔助細(xì)胞必不可少的白細(xì)胞介素1，進(jìn)而阻止輔助細(xì)胞激活，白細(xì)胞介素1的缺乏并非本品直接作用于巨噬細(xì)胞而是通過對(duì)T誘導(dǎo)細(xì)胞的抑制作用。T誘導(dǎo)細(xì)胞被抑制能減少巨噬細(xì)胞產(chǎn)生白細(xì)胞介素1。最終抑制T細(xì)胞增殖與分化成殺傷細(xì)胞，阻止淋巴細(xì)胞合成淋巴因子、γ干擾素，抑制B細(xì)胞產(chǎn)生抗體。因而本品能抑制器官移植的排異反應(yīng)以及骨髓移植后移植物對(duì)宿主的反應(yīng)。本品可延長多種動(dòng)物皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、肺和小腸等組織器官同種移植的生存。還可抑制同種異體移植免疫、遲發(fā)性皮膚過敏、實(shí)驗(yàn)性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)及依賴T細(xì)胞的抗體生成等多種細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)。本品無細(xì)胞毒作用，不抑制血細(xì)胞生成，對(duì)天然T細(xì)胞及吞噬細(xì)胞功能影響較弱，與其他免疫抑制劑相比，使用本品的患者，不易發(fā)生感染。

　　29、下列關(guān)于肝藥酶的敘述哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的

　　A.存在于肝及其他許多內(nèi)臟器官

　　B.其作用不限于使底物氧化

　　C.對(duì)藥物的選擇性不高

　　D.肝藥酶是肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)的簡稱

　　E.個(gè)體差異大，且易受多種因素影響

　　【正確答案】：A

　　肝藥酶是肝細(xì)胞的平滑內(nèi)質(zhì)網(wǎng)脂質(zhì)中的微粒體酶，是藥物代謝最重要的酶系統(tǒng)，影響藥物的藥效。

　　藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)化是在酶的催化下進(jìn)行，這些催化藥物轉(zhuǎn)化的酶，統(tǒng)稱為藥物代謝酶，簡稱藥酶。肝臟藥酶種類最多，含量豐富，所以肝臟是藥物代謝的主要器官。往往將肝藥酶看成藥酶的代稱。

　　肝藥酶誘導(dǎo)劑或抑制劑是可干擾藥物的代謝的，但那并不是肝藥酶的功能。

　　肝藥酶是肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)的簡稱。

　　此酶系是光面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上的一組混合功能氧化酶系，主要能催化許多結(jié)構(gòu)不同藥物氧化過程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450，即細(xì)胞色素P450單氧化酶系。CYP450是一類亞鐵血紅素-硫醇鹽蛋白(heme-thiolate proteins)的超家族，它參與內(nèi)源性物質(zhì)和包括藥物、環(huán)境化合物在內(nèi)的外源性物質(zhì)的代謝。其他有關(guān)的酶和輔酶包括：NADPHCYP450還原酶、細(xì)胞色素b5、磷脂酰膽堿和NADPH等。許多藥物或其他化合物可以改變肝藥酶的活性，能提高活性的藥物稱為“藥酶誘導(dǎo)劑”，反之稱為“藥酶抑制劑”。

　　肝細(xì)胞的平滑內(nèi)質(zhì)網(wǎng)脂質(zhì)中的微粒體酶是藥物代謝最重要的酶系統(tǒng)，稱為“肝藥酶”，影響藥物的藥效。許多藥物或其他化合物可以改變肝藥酶的活性，能提高活性的藥物稱為“藥酶誘導(dǎo)劑”，反之稱為“藥酶抑制劑”。

　　30、下列關(guān)于肝藥酶誘導(dǎo)劑的敘述中錯(cuò)誤的是

　　A.使肝藥酶的活性增加

　　B.可能加速本身被肝藥酶的代謝

　　C.可加速被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物的代謝

　　D.可使被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物血藥濃度升高

　　E.可使被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物血藥濃度降低

　　【正確答案】：D

　　肝藥酶誘導(dǎo)劑:指有些藥物長期使用后能加速肝藥酶的合成并增強(qiáng)其活性.常見的肝藥酶誘導(dǎo)劑包括：巴比妥類、卡馬西平、乙醇、氨魯米特、灰黃霉素、氨甲丙酯、苯妥英、格魯米特、利福平、等。

　　肝藥酶誘導(dǎo)劑指有些藥物長期使用后能加速肝藥酶的合成并增強(qiáng)其活性。因此，可使被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物發(fā)生轉(zhuǎn)化，藥物本身血藥濃度降低(不是D升高)。

編輯推薦：

　　31、促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)是

　　A.單胺氧化酶

　　B.細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)

　　C.輔酶Ⅱ

　　D.葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶

　　E.膽堿酯酶

　　【正確答案】：B

　　32、下列關(guān)于藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)化的敘述中錯(cuò)誤的是

　　A.藥物的消除方式是體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化

　　B.藥物體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化主要依靠細(xì)胞色素P450

　　C.肝藥酶的作用專一性很低

　　D.有些藥物可抑制肝藥酶活性

　　E.有些藥物能誘導(dǎo)肝藥酶活性

　　【正確答案】：A

　　藥物進(jìn)入機(jī)體后，主要以兩種方式消除：一種是以原形隨糞便和尿液排出，另一種是藥物在體內(nèi)經(jīng)代謝后，以代謝物的形式排出。藥物的代謝與排泄統(tǒng)稱為消除。藥物的代謝也稱生物轉(zhuǎn)化，是藥物從體內(nèi)消除的主要方式之一。

　　“藥物的消除方式包括體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化”，還有排泄等。

　　生物轉(zhuǎn)化：藥物滅活與體內(nèi)消除的過程。生物轉(zhuǎn)化與排泄統(tǒng)稱為消除。

　　藥物在體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化后的結(jié)果：

　　(1)失活—成為無藥理活性

　　(2)活化—無藥理活性成為有藥理活性或產(chǎn)生有毒物質(zhì)。

　　肝藥酶對(duì)底物的選擇性不高，可代謝各種化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物，而不是針對(duì)某個(gè)特定的藥物;因此C正確。

　　33、不符合藥物代謝的敘述是

　　A.代謝和排泄統(tǒng)稱為消除

　　B.所有藥物在體內(nèi)均經(jīng)代謝后排出體外

　　C.肝臟是代謝的主要器官

　　D.藥物經(jīng)代謝后極性增加

　　E.P450酶系的活性不固定

　　【正確答案】：B

　　藥物排泄是指藥物以原形和代謝物排出體外的過程，也是藥物在體內(nèi)的最后過程。

　　藥物的代謝也稱生物轉(zhuǎn)化，是藥物從體內(nèi)消除的主要方式之一。藥物的代謝與排泄統(tǒng)稱為消除。藥物進(jìn)入機(jī)體后，主要以兩種方式消除：(1)以原形隨糞便和尿液排出;(2)藥物在體內(nèi)經(jīng)代謝后，以代謝物的形式排出。代謝過程分兩步反應(yīng)：I相：氧化、還原、水解反應(yīng)。脫去或引入功能集團(tuán)，增高極性;II相：內(nèi)源性葡萄糖苷酸、硫酸、醋酸、甘氨酸等結(jié)合。進(jìn)一步增高極性，通過腎臟排泄。

　　藥物的代謝結(jié)果：(1)藥物在體內(nèi)經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化后，極性增加，有利于藥物的排泄;(2)活性改變：多數(shù)藥物經(jīng)代謝后，其代謝物的作用減弱或消失。

　　因此，此題D符合藥物代謝的敘述。

　　首先D選項(xiàng)為藥物經(jīng)代謝后極性增加!而非活性增強(qiáng)。

　　此外，藥物代謝：通常藥物代謝后極性增大、水溶性增加，被腎小管重吸收減少而利于排泄，反之則排泄減少。

　　34、藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化是指

　　A.藥物的活化

　　B.藥物的滅活

　　C.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化

　　D.藥物的消除

　　E.藥物的吸收

　　【正確答案】：C

　　生物轉(zhuǎn)化一般分為Ⅰ、Ⅱ兩個(gè)連續(xù)的作用過程。在過程Ⅰ中，異物在有關(guān)酶系統(tǒng)的催化下經(jīng)由氧化、還原或水解反應(yīng)改變其化學(xué)結(jié)構(gòu)，形成某些活性基團(tuán)(如—OH、—SH、—COOH、—NH2等)或進(jìn)一步使這些活性基團(tuán)暴露。在過程Ⅱ中，異物的一級(jí)代謝物在另外的一些酶系統(tǒng)催化下通過上述活性基團(tuán)與細(xì)胞內(nèi)的某些化合物結(jié)合，生成結(jié)合產(chǎn)物(二級(jí)代謝物)。

　　生物轉(zhuǎn)化是外源化學(xué)物在機(jī)體內(nèi)經(jīng)多種酶催化的代謝轉(zhuǎn)化。

　　因此，D選項(xiàng)敘述錯(cuò)誤。

　　35、不影響藥物分布的因素有

　　A.肝腸循環(huán)

　　B.血漿蛋白結(jié)合率

　　C.膜通透性

　　D.體液pH值

　　E.特殊生理屏障

　　【正確答案】：A

　　影響藥物分布的主要因素為藥物的理化性質(zhì)、體液pH、血漿蛋白結(jié)合率和膜通透性等。

　　肝腸循環(huán)影響的不是分布是排泄，藥物可通過腎臟、膽汁、唾液、肺、汗腺等途徑排泄，肝腸循環(huán)和影響這些臟器功能的因素均可能影響藥物的排泄，肝腸循環(huán)簡單來說就是膽汁排泄后再次從腸道吸收

　　36、關(guān)于藥物分布的敘述中，錯(cuò)誤的是

　　A.分布是指藥物從血液向組織、組織間液和細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程

　　B.分布多屬于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

　　C.分布達(dá)平衡時(shí)，組織和血漿中藥物濃度相等

　　D.分布速率與藥物理化性質(zhì)有關(guān)

　　E.分布速率與組織血流量有關(guān)

　　【正確答案】：C

　　藥物在血漿和組織液間的轉(zhuǎn)運(yùn)是雙向可逆的，當(dāng)分布達(dá)到平衡時(shí)，組織和血漿中藥物濃度的比值恒定，這一比值為組織中藥物分配系數(shù)。

　　分布是指進(jìn)入循環(huán)的藥物從血液向組織、細(xì)胞間液和細(xì)胞內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。大部分藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)屬于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　37、影響藥物體內(nèi)分布的因素不包括

　　A.組織親和力

　　B.局部器官血流量

　　C.給藥途徑

　　D.生理屏障

　　E.藥物的脂溶性

　　【正確答案】：C

　　影響藥物分布的主要因素為藥物的理化性質(zhì)、體液pH、血漿蛋白結(jié)合率和膜通透性等。

　　給藥途徑跟藥物的分布影響關(guān)系不大，主要影響的是藥物的吸收，吸收入血之后，至于怎么分布就跟藥物本身理化性質(zhì)，體液環(huán)境等有關(guān)了!

　　所以跟口服或者靜脈注射關(guān)系不大!

　　38、藥物通過血液進(jìn)入組織器官的過程稱

　　A.吸收

　　B.分布

　　C.貯存

　　D.再分布

　　E.排泄

　　【正確答案】：B

　　藥物分布是指進(jìn)入循環(huán)的藥物從血液向組織、細(xì)胞間液和細(xì)胞內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。

　　機(jī)體從環(huán)境中攝取營養(yǎng)物質(zhì)到體內(nèi)的過程叫做吸收

　　39、藥物與血漿蛋白結(jié)合

　　A.是不可逆的

　　B.加速藥物在體內(nèi)的分布

　　C.是可逆的

　　D.對(duì)藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有影響

　　E.促進(jìn)藥物的排泄

　　【正確答案】：C

　　藥物與血漿蛋白的結(jié)合是可逆的，結(jié)合型藥物暫時(shí)失去藥理活性。

　　40、藥物肝腸循環(huán)影響藥物在體內(nèi)的

　　A.起效快慢

　　B.代謝快慢

　　C.分布程度

　　D.作用持續(xù)時(shí)間

　　E.血漿蛋白結(jié)合率

　　【正確答案】：D

　　某些藥物，尤其是膽汁排泄后的藥物，經(jīng)膽汁排入十二指腸后部分藥物可再經(jīng)小腸上皮細(xì)胞被重吸收，這種現(xiàn)象稱為肝腸循環(huán)(hepato-enteral circulation)，在藥動(dòng)學(xué)上表現(xiàn)為藥時(shí)曲線出現(xiàn)雙峰現(xiàn)象，而在藥效學(xué)上表現(xiàn)為藥物的作用明顯延長。

　　通過定義可知，肝腸循環(huán)是把即將要排泄的藥物通過重吸收讓其再次進(jìn)入循環(huán);所以是增加了藥物的作用時(shí)間。而跟藥物代謝無關(guān)，藥物代謝后失去活性的話。

　　41、下列關(guān)于藥物吸收的敘述中錯(cuò)誤的是

　　A.吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程

　　B.皮下或肌注給藥通過毛細(xì)血管壁吸收

　　C.口服給藥通過首過消除而使吸收減少

　　D.舌下或直腸給藥可因首過消除而降低藥效

　　E.皮膚給藥大多數(shù)藥物都不易吸收

　　【正確答案】：D

　　舌下或直腸給藥可有效避免首過效應(yīng)。

　　注射、皮下或舌下給藥可避免首過作用;直腸給藥如栓劑直腸給藥不可完全避免首過效應(yīng)。

　　42、丙磺舒可以增加青霉素的療效。原因是

　　A.在殺菌作用上有協(xié)同作用

　　B.兩者競(jìng)爭腎小管的分泌通道

　　C.對(duì)細(xì)菌代謝有雙重阻斷作用

　　D.延緩抗藥性產(chǎn)生

　　E.增強(qiáng)細(xì)菌對(duì)藥物的敏感性

　　【正確答案】：B

　　丙磺舒抑制青霉素的主動(dòng)分泌，使后者的排泄減慢，藥效延長并增強(qiáng)。

　　同時(shí)使用兩種或兩種以上的藥物時(shí)，其中一種藥物作用受到另一種藥物的影響而發(fā)生明顯的改變，稱之為藥物相互作用。包括藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)相互作用。

　　其中，藥動(dòng)學(xué)相互作用是指一種藥物的體內(nèi)過程被另一種藥物改變，使前者的藥動(dòng)學(xué)行為發(fā)生明顯變化

　　藥動(dòng)學(xué)相互作用包括影響排泄：許多藥物在體內(nèi)主要由腎臟排泄，當(dāng)兩種或兩種以上通過腎小管主動(dòng)分泌的藥物聯(lián)用時(shí)，就可發(fā)生競(jìng)爭性抑制，使藥效時(shí)間延長。如丙磺舒與青霉素和頭孢菌素類藥物合用時(shí)，就會(huì)減少后者的分泌，排泄減少，從而起到增效作用。

　　因此，丙磺舒可以增加青霉素的療效。原因是B.兩者競(jìng)爭腎小管的分泌通道.

　　43、酸化尿液時(shí)，可以使弱堿性藥物經(jīng)腎排泄時(shí)

　　A.解離多，再吸收多，排出慢

　　B.解離少，再吸收多，排出慢

　　C.解離少，再吸收少，排出快

　　D.解離多，再吸收少，排出快

　　E.解離多，再吸收少，排出慢

　　【正確答案】：D

　　1.堿化尿液可使弱堿性藥物的非解離型增加，解離型減少，重吸收增多，從而導(dǎo)致排泄減慢。

　　2.弱酸性藥物在堿性尿液中解離型增加，從而導(dǎo)致腎小管對(duì)其的重吸收減少，藥物的排泄增加。

　　3.堿性藥物在酸性時(shí)解離多，藥物大多呈離子態(tài)，而離子態(tài)的藥物較難以通過腎小管管壁，所以被腎小管的重吸收就少，排出快。

　　44、弱酸性藥物在堿性尿液中

　　A.解離多，在腎小管再吸收多，排泄慢

　　B.解離少，再吸收多，排泄慢

　　C.解離多，再吸收少，排泄快

　　D.解離少，再吸收少，排泄快

　　E.解離多，再吸收多，排泄快

　　【正確答案】：C

　　堿化尿液可使弱堿性藥物的非解離型增加，排泄少;

　　堿化尿液可使弱酸性藥物的解離型增加，排泄快。

　　45、堿化尿液可使弱堿性藥物

　　A.解離少，再吸收多，排泄慢

　　B.解離多，再吸收少，排泄慢

　　C.解離少，再吸收少，排泄快

　　D.解離多，再吸收多，排泄慢

　　E.排泄速度不變

　　【正確答案】：A

　　堿化尿液可使弱堿性藥物的非解離型增加，排泄少;

　　堿化尿液可使弱酸性藥物的解離型增加，排泄快。

編輯推薦：

　　46、關(guān)于藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的敘述中錯(cuò)誤的是

　　A.弱酸性藥物在酸性環(huán)境解離度小，易轉(zhuǎn)運(yùn)

　　B.弱酸性藥物在堿性環(huán)境解離度小，易轉(zhuǎn)運(yùn)

　　C.弱堿性藥物在堿性環(huán)境解離度小，易吸收

　　D.弱堿性藥物在酸性環(huán)境解離度大，不易轉(zhuǎn)運(yùn)

　　E.溶液pH的變化對(duì)弱酸性和弱堿性藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)影響大

　　【正確答案】：B

　　弱酸性藥物在堿性環(huán)境解離度大，不易轉(zhuǎn)運(yùn)

　　就以此題中的D為例，弱酸性的藥物，在堿性下，一般會(huì)酸堿成鹽吧，這就叫做解離;意思就是形成了離子型的藥物;水溶性比較大

　　而人體的生物膜一般都是脂溶性的，根據(jù)相似相溶，所以解離度大的離子型就不容易透過，而分子型的藥物(未解離)則脂溶性較大，容易透過生物膜!

　　弱酸性藥物在酸性環(huán)境解離度小，易轉(zhuǎn)運(yùn);弱堿性藥物在堿性環(huán)境解離度小，易吸收

　　注意前提的條件是不一樣的，轉(zhuǎn)運(yùn)和吸收是不同的

　　47、阿司匹林的pKa是3.5，它在pH為7.5的腸液中，約可吸收

　　A.1%

　　B.0.1%

　　C.0.01%

　　D.10%

　　E.99%

　　【正確答案】：C

　　根據(jù)pKa=pH-lg[A-]/[HA]

　　3.5=7.5-lg[A-]/[HA]

　　-lg[A-]/[HA]=-4

　　[A-]/[HA]=104

　　[HA]/[A-]=1：104=1：10000

　　即藥物的非解離型為解離型的1/10000，

　　因此，藥物的吸收率應(yīng)在0.01%以上。

　　48、某弱酸性藥物pKa=4.4，其在胃液(pH=1.4)中的解離度約為

　　A.0.5

　　B.0.1

　　C.0.01

　　D.0.001

　　E.0.0001

　　【正確答案】：D

　　根據(jù)pKa=pH-lg[A-]/[HA]

　　帶入題目中的數(shù)值得4.4=1.4-lg[A-]/[HA]

　　所以[A-]/[HA]=10-3

　　即，解離型：非解離型=1：1000

　　即藥物的解離度約為0.1%。

　　有機(jī)弱酸或有機(jī)弱堿性藥物，通過生物膜的速度取決于藥物的pKa、周圍環(huán)境pH及解離型與非解離型的比例。三者的關(guān)系

　　酸性藥物：AH=A-+H+　　pKa-pH=lg [HA]/[A- ]

　　堿性藥物：B+H+ =BH+　pKa-pH=lg [BH+ ]/[B]

　　如某弱酸性藥物的pKa=4.4，用Henderson-Hasseslbalch公式計(jì)算，其在血漿(pH7.4)中分子型與離子型藥物的比為0.001：1，而在胃液(pH1.4)中則為1000：1。由于分子型可以跨膜擴(kuò)散，而離子型不能，達(dá)平衡時(shí)血液和胃中總的藥物濃度比為1000：1。這種類型藥物在胃中主要從胃向血漿轉(zhuǎn)速，容易吸收。而對(duì)于弱堿性藥物，若pKa=4.4，則出現(xiàn)相反的結(jié)果，即在血漿中(pH7.4，)分子型與離子型的比為1：0.001，而在胃液(pH1.4)中則為1：1000：擴(kuò)散達(dá)平衡時(shí)血液和胃中總的藥物濃度比為1：1000，藥物不能吸收，而且可由血漿向胃轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　電解質(zhì)的解離程度可以定量地用解離度來表示，是指電解質(zhì)達(dá)到解離平衡時(shí)，已解離的分子數(shù)和原有分子數(shù)之比。

　　此題根據(jù)pKa=pH-lg[A-]/[HA]，

　　帶入數(shù)值，4.4=1.4-lg[A-]/[HA]，

　　即[A-]/[HA]=10-3，

　　解離型：非解離型=1：1000，

　　即藥物的解離度約為0.1%。

　　49、評(píng)價(jià)藥物吸收程度的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)是

　　A.藥-時(shí)曲線下面積

　　B.清除率

　　C.消除半衰期

　　D.藥峰濃度

　　E.表觀分布容積

　　【正確答案】：A

　　本題考查上述藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)的意義。藥-時(shí)曲線下面積(AUC)反映在某段時(shí)間內(nèi)進(jìn)入體循環(huán)的藥量，即藥物的吸收程度。清除率和消除半衰期評(píng)價(jià)藥物的消除速度和程度;藥峰濃度用來評(píng)價(jià)藥物所能達(dá)到的吸收;表觀分布容積用來評(píng)價(jià)藥物的分布。

　　50、某弱酸性藥物在pH=7.0的溶液中90%解離，其pKa值約為

　　A.6

　　B.5

　　C.7

　　D.8

　　E.9

　　【正確答案】：A

　　解離是釋放出離子的過程。解離的程度可以用解離度K來表示。此題的含義為弱酸性藥物在pH=7.0的溶液中，有90%的該藥物釋放出離子。

　　[A-][HA] 分別代表解離的藥物的量和未解離的藥物的量

　　解答：根據(jù)公式：pKa=pH-lg[A-]/[HA]

　　代入數(shù)值即有pKa=7.0-lg90%=7.0-lg9≈7.0-1=6

　　首先應(yīng)該區(qū)分題干是弱酸性藥物還是弱堿性藥物，在選擇相應(yīng)公式。

執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)第二章藥物代謝動(dòng)力學(xué)題庫4

　　弱酸性藥物:pKa=pH-log[A-]/[HA]

　　有90%解離，還有10%沒有解離。

　　pKa=pH-log[A-]/[HA]=7-log(90%/10%)=7-log9=7-0.95=6

　　解離度=6

　　正確的公式是

　　酸性公式是：PKa-PH=lg [HA] / [A-] 相當(dāng)于 PH-PKa=lg[A-]/[HA]

　　堿性公式教材上是正確的：PKa=PH+lg[BH+]/[B]

　　另外Ka表示弱酸的電離常數(shù)，Ka越大，酸性越強(qiáng)，pKa表示其負(fù)對(duì)數(shù)。即溶液中的電離出來的各離子濃度乘積(c(A+ )*c(B- ))與溶液中未電離的電解質(zhì)分子濃度(c(AB))的比值是一個(gè)常數(shù)，叫做該弱電解質(zhì)的電離平衡常數(shù)。

　　而PH指的是氫離子濃度的負(fù)對(duì)數(shù);兩者沒有必然的聯(lián)系。

　　51、弱酸性藥物在pH=5的液體中有50%解離，其pKa值約為

　　A.2

　　B.3

　　C.4

　　D.5

　　E.6

　　【正確答案】：D

　　首先，此題應(yīng)用的公式為pKa=pH-lg[A-]/[HA]

　　題目中已明確說明了藥物解離了50% ，

　　即是指解離型和非解離型各占了一半，

　　所以有[A-]/[HA]=1，

　　題目中已給出了pH=5，

　　所以，將數(shù)值帶入公式，即有 pKa=pH-lg1=5-0=5

　　牢記一句話即可解出此題：藥物的pKa值是指其50%解離時(shí)的pH值。

　　52、藥物的pKa值是指其

　　A.90%解離時(shí)的pH值

　　B.99%解離時(shí)的pH值

　　C.50%解離時(shí)的pH值

　　D.10%解離時(shí)的pH值

　　E.全部解離時(shí)的pH值

　　【正確答案】：C

　　藥物的pKa值是指其50%解離時(shí)的pH值。

　　藥物的pKa值是指其50%解離時(shí)的pH值，這個(gè)就是這么規(guī)定的;

　　酸度系數(shù)，又名酸離解常數(shù)，代號(hào)Ka值，在化學(xué)及生物化學(xué)中，是指一個(gè)特定的平衡常數(shù)，以代表一種酸離解氫離子的能力。該平衡狀況是指由一種酸(HA)中，將氫離子(即一粒質(zhì)子)轉(zhuǎn)移至水(H2O)。水的濃度([H2O])是不會(huì)在系數(shù)中顯示的。離解的化學(xué)反應(yīng)為：HA+H2O≒A- +H3O+ .平衡狀況亦會(huì)以氫離子來表達(dá)，反映出酸質(zhì)子理論. 由于在不同的酸,這個(gè)常數(shù)會(huì)有所不同，所以酸度系數(shù)以常用對(duì)數(shù)的加法逆元，以符號(hào)pKa來表示.一般來說，較大的Ka值(或較少的pKa值)代表較強(qiáng)的酸。利用酸度系數(shù)，可以容易的計(jì)算酸的濃度、共軛堿、質(zhì)子及氫氧離子。如一種酸是部份中和，Ka值是可以用來計(jì)算出緩沖溶液的pH值。

　　pKa就是指的解離與未解離各占50%時(shí)的PH值;其定義如下：當(dāng)溶液中藥物離子濃度和非離子濃度完全相等，即各占50%時(shí)，溶液的pH值稱為該藥的離解常數(shù)，用PKa表示。

　　強(qiáng)酸強(qiáng)堿是，pKa是無限小或者無限大的，因?yàn)槔碚撋纤釅A是完全電離的!而強(qiáng)酸強(qiáng)堿的PH還是可以測(cè)定的，因?yàn)槠銱離子的濃度是定的!

　　53、體液的pH值影響藥物轉(zhuǎn)運(yùn)是因?yàn)樗淖兞怂幬锏?/p>

　　A.穩(wěn)定性

　　B.脂溶性

　　C.pKa

　　D.離解度

　　E.溶解度

　　【正確答案】：D

　　體液的pH值影響藥物轉(zhuǎn)運(yùn)是因?yàn)樗淖兞怂幬锏碾x解度，離解度越小，轉(zhuǎn)運(yùn)愈快。

　　離解又稱解離，因此，離解度也是解離度。但是一般說是解離度的。

　　pKa：酸度系數(shù)，又名酸離解常數(shù)。在化學(xué)及生物化學(xué)中，是指一個(gè)特定的平衡常數(shù)，以代表一種酸離解氫離子的能力。由于在不同的酸這個(gè)常數(shù)會(huì)有所不同，所以酸度系數(shù)會(huì)以常用對(duì)數(shù)的加法逆元，以符號(hào)pKa來表示。一般來說，較小的pKa值，代表較強(qiáng)的酸，這是由于在同一的濃度下，離解的能力較強(qiáng)。

　　對(duì)于弱酸性藥物pKa>4.3，說明弱酸性藥物不宜離解，未解離的分子愈多、透過性愈好，吸收愈快。

　　脂溶性與解離度：直腸黏膜屬類脂屏障，對(duì)藥物分子有選擇透過性。脂溶性好、不解離型的藥物透過性好、最易吸收;未解離的分子愈多、透過性愈好，吸收愈快;高度解離的藥物，如季銨鹽類化合物透過極微或不透過、很難吸收。通常弱酸性藥物pKa>4.3，弱堿性藥物pKa<8.5，吸收均較快，弱酸性藥物pKa<3，弱堿性藥物pKa>10，吸收則慢，而藥物的解離度可受用藥部位pH值的影響，故降低弱酸性藥物pH值或

　　54、藥物經(jīng)下列過程時(shí)，何者屬主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

　　A.腎小管再吸收

　　B.腎小管分泌

　　C.腎小球?yàn)V過

　　D.經(jīng)血腦屏障

　　E.胃黏膜吸收

　　【正確答案】：B

　　藥物在腎小管的排泄過程、Na+，K+ -ATP酶(鈉泵)、Ca2+，Mg2+ -ATP酶(鈣泵)、質(zhì)子泵(氫泵)、兒茶酚胺再攝取的胺泵等都存在主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。在腸、腎小管、脈絡(luò)叢等上皮細(xì)胞都有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過程。

　　重吸收大部分屬于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過程

　　重吸收：藥物→腎小球?yàn)V過、腎小管分泌→腎小管內(nèi)→隨尿液的濃縮被重吸收。重吸收是被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過程。其重吸收有主動(dòng)和被動(dòng)兩種類型。大多數(shù)藥物主要是被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，其重吸收程度取決于藥物的脂溶性和解離度

　　而腎小管分泌大部分可以認(rèn)為是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過程!

　　被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)本身不需要消耗能量，是物質(zhì)順濃度梯度和(或)電位梯度進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn);

　　主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是消耗能量的、逆濃度梯度和(或)電位梯度的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　55、下列關(guān)于藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的敘述錯(cuò)誤的是

　　A.要消耗能量

　　B.可受其他化學(xué)品的干擾

　　C.有化學(xué)結(jié)構(gòu)的特異性

　　D.只能順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)

　　E.轉(zhuǎn)運(yùn)速度有飽和現(xiàn)象

　　【正確答案】：D

　　主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)指藥物不依賴膜兩側(cè)濃度差的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，該轉(zhuǎn)運(yùn)的特征為逆濃度差的轉(zhuǎn)運(yùn)，需借助特殊載體，消耗能量，有飽和現(xiàn)象，藥物之間有競(jìng)爭性抑制現(xiàn)象。

　　56、易化擴(kuò)散的特點(diǎn)是

　　A.不耗能，順濃度差，特異性高，無競(jìng)爭性抑制現(xiàn)象

　　B.不耗能，順濃度差，特異性不高，有競(jìng)爭性抑制現(xiàn)象

　　C.耗能，順濃度差，特異性高，有競(jìng)爭性抑制現(xiàn)象

　　D.不耗能，順濃度差，特異性高，有競(jìng)爭性抑制現(xiàn)象

　　E.轉(zhuǎn)運(yùn)速度無飽和現(xiàn)象

　　【正確答案】：D

　　易化擴(kuò)散也稱載體轉(zhuǎn)運(yùn)，是借助膜內(nèi)特殊載體的一種轉(zhuǎn)運(yùn)方式，但不需要能量，存在飽和性，有較高的特異性，藥物之間有競(jìng)爭性抑制現(xiàn)象。

　　是順濃度差，故不耗能。答案是正確的

　　57、有關(guān)藥物簡單擴(kuò)散的敘述錯(cuò)誤的是

　　A.不消耗能量

　　B.需要載體

　　C.不受飽和限度的影響

　　D.受藥物分子量大小、脂溶性、極性的影響

　　E.擴(kuò)散速度與膜的性質(zhì)、面積及膜兩側(cè)的濃度梯度有關(guān)

　　【正確答案】：B

　　簡單擴(kuò)散為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的一種。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)的過程，其轉(zhuǎn)運(yùn)的主要?jiǎng)恿κ悄蓚?cè)的濃度差。

　　被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)是不需要載體，不消耗能量，無飽和現(xiàn)象，藥物之間沒有競(jìng)爭性抑制現(xiàn)象。

　　區(qū)分被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的要點(diǎn)是：濃度梯度;是否需要能量;有無飽和競(jìng)爭現(xiàn)象。

　　被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：順濃度梯度，不需要能量，無飽和現(xiàn)象。

　　主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：逆濃度梯度，需要能量載體，有飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭抑制。

　　58、脂溶性藥物在體內(nèi)通過生物膜的方式是

　　A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

　　B.簡單擴(kuò)散

　　C.易化擴(kuò)散

　　D.膜孔濾過

　　E.離子通道轉(zhuǎn)運(yùn)

　　【正確答案】：B

　　記憶性知識(shí)點(diǎn)

　　簡單擴(kuò)散屬于被動(dòng)擴(kuò)散，但是此題沒有這個(gè)選項(xiàng)，何況簡單擴(kuò)散更準(zhǔn)確，所以選B項(xiàng)。

　　被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指物質(zhì)或離子順著濃度梯度或電位梯度通過細(xì)胞膜的擴(kuò)散過程，其特點(diǎn)是不需要細(xì)胞提供能量。

　　被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是細(xì)胞膜的物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)作用其中的一種，包括簡單擴(kuò)散、濾過和易化擴(kuò)散三種。

　　簡單擴(kuò)散又稱脂溶擴(kuò)散，指外源化學(xué)物從濃度高側(cè)直接穿過生物膜向濃度低側(cè)進(jìn)行的擴(kuò)散性轉(zhuǎn)運(yùn)，是外源化學(xué)物通過生物膜的主要方式。不耗能，無載體。

　　單純擴(kuò)散：不耗能，無載體。

　　濾過：藥物分子借助流體靜壓或滲透壓隨體液通過細(xì)胞膜的水性通道由細(xì)胞膜的一側(cè)到達(dá)另一側(cè)稱為濾過。需要載體。

　　易化擴(kuò)散：由載體介導(dǎo)的易化擴(kuò)散、由通道介導(dǎo)的易化擴(kuò)散。需要載體。

　　在此，您需要理解膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的概念：

　　膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：通過細(xì)胞膜的主動(dòng)變形將藥物攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的過程。

　　膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)可分為胞飲和吞噬作用。

　　胞飲和吞噬：粘附于細(xì)胞膜上的某些藥物，隨著細(xì)胞膜向內(nèi)凹陷而被包入小泡內(nèi)，隨即小泡與細(xì)腦膜斷離進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的過程稱為胞飲。吞噬往往指的是攝取固體顆粒狀物質(zhì)。

　　因此，應(yīng)該為簡單擴(kuò)散。

　　59、患者高熱發(fā)生驚厥時(shí)，需用地西泮緊急搶救，最適宜的給藥途徑是

　　A.舌下給藥

　　B.皮下注射

　　C.肌內(nèi)注射

　　D.靜脈注射

　　E.栓劑給藥

　　【正確答案】：D

　　本題重在考查影響藥效的因素。不同給藥途徑可影響藥物的作用，藥效出現(xiàn)時(shí)間從快到慢，依次為：靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下注射、口服。緊急搶救時(shí)為盡快發(fā)揮藥物的作用應(yīng)選靜脈給藥途徑。

　　60、肝腸循環(huán)定義是

　　A.藥物在肝臟和小腸間往返循環(huán)的過程

　　B.藥物在肝臟和大腸間往返循環(huán)的過程

　　C.藥物在肝臟和十二指腸間往返循環(huán)的過程

　　D.藥物經(jīng)十二指腸吸收后，經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化再入血被吸收的過程

　　E.藥物自膽汁排泄到十二指腸后，在腸道被再吸收又回到肝臟的過程

　　【正確答案】：E

　　考查重點(diǎn)是肝腸循環(huán)的定義。一些藥物或代謝物能從肝細(xì)胞主動(dòng)地轉(zhuǎn)運(yùn)到膽汁中，經(jīng)膽汁排泄入十二指腸，再被吸收，這種現(xiàn)象叫肝腸循環(huán)。

　　61、某藥的半衰期為8h，一次給藥后從體內(nèi)基本消除(約97%)的時(shí)間是

　　A.約30h

　　B.約40h

　　C.約50h

　　D.約70h

　　E.約90h

　　【正確答案】：B

　　這個(gè)在教材上有個(gè)具體的計(jì)算，如果97%消除的話，準(zhǔn)確的是應(yīng)該是5個(gè)半衰期;

　　1-(1/2)5=96.875%

　　純數(shù)學(xué)的東西就不給您解釋了

　　舉個(gè)例子，1個(gè)半衰期，消除的藥量是，50%，也就是1-1/2=50%

　　2個(gè)呢就是1-(1/2)2=1-1/4=75%

　　以此類推即可得出上面的計(jì)算：1-(1/2)5=96.875%

　　62、決定藥物起效快慢的最主要因素是

　　A.生物利用度

　　B.個(gè)體差異

　　C.吸收速度

　　D.血漿蛋白結(jié)合率

　　E.消除速率常數(shù)

　　【正確答案】：C

　　考查重點(diǎn)是影響藥物吸收的因素。吸收速度是決定藥物起效快慢的主要因素，吸收速度快，起效快;吸收速度慢，起效慢

　　藥物與血漿蛋白結(jié)合的程度，即血液中與蛋白結(jié)合的藥物占總藥量的百分?jǐn)?shù)。血漿蛋白結(jié)合率高說明藥物被儲(chǔ)存在血漿中可以起到緩釋的作用。藥物與受體結(jié)合才會(huì)其作用。

　　吸收速度是決定藥物起效快慢的主要因素。

　　此處一定要理解生物利用度：是指藥物經(jīng)血管外給藥后，藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度和程度，是評(píng)價(jià)藥物制劑優(yōu)劣的重要參數(shù)。而此題考查的是重點(diǎn)是影響藥物吸收的因素。吸收速度是決定藥物起效快慢的主要因素，吸收速度快，起效快;吸收速度慢，起效慢，所以選C

　　63、大多數(shù)藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式是

　　A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

　　B.簡單擴(kuò)散

　　C.易化擴(kuò)散

　　D.吞噬作用

　　E.孔道轉(zhuǎn)運(yùn)

　　【正確答案】：B

　　考查重點(diǎn)是藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。大多數(shù)藥物通過生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)方式是簡單擴(kuò)散(脂溶擴(kuò)散)，屬被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的一種。

編輯推薦：

　　二、配伍選擇題

　　1、A.直腸給藥

　　B.皮膚給藥

　　C.吸入給藥

　　D.靜注給藥

　　E.口服給藥

　　<1>、首過消除較明顯的固體藥物適宜

　　【正確答案】：A

　　本題題目為“首過消除較明顯的固體藥物適宜”，因?yàn)榇嬖谑走^消除效應(yīng)，所以不適宜用E.口服給藥，由于是固體藥物，所以不適宜用BCD這三種給藥途徑，只有A選項(xiàng)符合要求。

　　<2>、氣體、易揮發(fā)的藥物或氣霧劑適宜

　　【正確答案】：C

　　<3>、全麻手術(shù)期間快速而方便的給藥方式是

　　【正確答案】：D

　　<4>、藥物吸收后可發(fā)生首過效應(yīng)的給藥途徑是

　　【正確答案】：E

　　口服給藥可發(fā)生肝臟首過效應(yīng)及腸胃滅活，是藥物吸收后可發(fā)生首過效應(yīng)的給藥途徑。

　　舌下含服，指使藥劑直接通過舌下毛細(xì)血管吸收入血，完成吸收過程的一種給藥方式。舌下含服給藥量有限，但因?yàn)闊o首過(首關(guān))消除，藥物可以通過毛細(xì)血管壁被吸收，藥物分子能順利通過較大分子間隙，吸收完全且速度較快。適用于需要快速比較緊急或避免肝臟的(首關(guān))消除的方法。

　　2、A.皮下注射

　　B.皮內(nèi)注射

　　C.靜脈注射

　　D.肌內(nèi)注射

　　E.以上都不對(duì)

　　<1>、無吸收過程的給藥途徑是

　　【正確答案】：C

　　靜脈注射劑多為水溶液。

　　靜脈注射混懸劑粒徑大顆粒或小顆粒絮凝成團(tuán)，就會(huì)被血管(如肺的毛細(xì)血管)阻隔。所以一般混懸劑不用于靜脈注射。但是納米混懸劑可以靜脈注射。

　　傳統(tǒng)的混懸劑用于注射途徑給藥，只能采取肌肉或皮下注射的方式，而近年來研究活躍的納米混懸劑可以靜脈注射給藥，納米混懸劑具有網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)靶向性。

　　<2>、一般混懸劑不可用于

　　【正確答案】：C

　　<3>、易發(fā)生即刻毒性反應(yīng)的給藥途徑是

　　【正確答案】：C

　　靜脈注射直接進(jìn)入血管沒有吸收過程，皮下注射、皮內(nèi)注射及肌肉注射有從結(jié)締組織或肌肉組織向毛細(xì)管或淋巴管滲透的過程。一般混懸型注射劑不宜用靜脈注射，混懸型注射劑中的顆粒易堵塞血管，造成血管栓塞。靜脈注射無吸收過程，直接由靜脈進(jìn)入體循環(huán)，因此易發(fā)生即刻毒性反應(yīng)。

　　3、A.空腹口服

　　B.飯前口服

　　C.飯后口服

　　D.睡前口服

　　E.定時(shí)口服

　　<1>、增進(jìn)食欲的藥物應(yīng)

　　【正確答案】：B

　　<2>、對(duì)胃有刺激性的藥物應(yīng)

　　【正確答案】：C

　　<3>、需要維持有效血藥濃度的藥物應(yīng)

　　【正確答案】：E

　　<4>、催眠藥物應(yīng)

　　【正確答案】：D

　　4、A.吸收速度

　　B.消除速度

　　C.血漿蛋白結(jié)合

　　D.藥物劑量

　　E.零級(jí)或一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)

　　<1>、藥物的作用強(qiáng)弱取決于

　　【正確答案】：D

　　藥物劑量不同，機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)程度不同。在一定范圍內(nèi)，隨著給藥劑量的增加，藥物作用逐漸增強(qiáng);超量者產(chǎn)生更嚴(yán)重的不良反應(yīng)，甚至中毒。臨床一般采用常用劑量。

　　同一藥物在不同劑量時(shí)，作用強(qiáng)度不同，用途也不同。例如鎮(zhèn)靜催眠藥，在小劑量時(shí)，為鎮(zhèn)靜作用，用于抗焦慮;隨著劑量的增加，出現(xiàn)催眠作用;劑量再增加，則有抗驚厥和抗癲癇作用。

　　<2>、藥物作用開始的快慢取決于

　　【正確答案】：A

　　藥物作用開始快慢取決于：藥物的吸收過程

　　藥物作用持續(xù)長短取決于：藥物的消除過程

　　藥物的生物利用度取決于：藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)過程

　　藥物的表觀分布容積取決于：藥物的分布過程

　　<3>、藥物作用持續(xù)的長短取決于

　　【正確答案】：B

　　藥物的分布、代謝和排泄過程使血藥濃度不斷降低，藥物逐漸消除。藥物在體內(nèi)的消除大致分為一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程和零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程。

　　一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程：藥物消除的特點(diǎn)是藥物消除速率與血藥濃度成正比，藥物消除按一定的比例進(jìn)行，是恒比消除，當(dāng)血藥濃度高時(shí)，單位時(shí)間里藥物消除量大，血藥濃度降低后，單位時(shí)間里藥物消除減少。

　　零級(jí)動(dòng)力學(xué)過程：藥物的消除速率按一定量進(jìn)行，即恒量消除，單位時(shí)間里藥物消除的量恒定，與血藥濃度的變化無關(guān)。

　　所以零級(jí)與一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)是屬于藥物代謝過程的恒定值，與其他的無關(guān)。。

　　<4>、藥物的半衰期取決于

　　【正確答案】：B

　　一級(jí)反應(yīng)，其特征為反應(yīng)速度與反應(yīng)物量(或濃度)成正比。大多數(shù)藥物按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，其血漿半衰期是一恒定值，與藥物的消除速率常數(shù)成反比，而與藥物的劑量和濃度無關(guān)。

　　零級(jí)反應(yīng)，速度不受反應(yīng)量的影響。

　　<5>、藥物的表觀分布容積取決于

　　【正確答案】：C

　　表觀分布容積是指當(dāng)藥物在體內(nèi)達(dá)動(dòng)態(tài)平衡后，體內(nèi)藥量與血藥濃度之比值稱為表觀分布容積。只反應(yīng)藥物分布的廣泛程度或藥物與組織結(jié)合的程度，無直接的生理意義。Vd小的藥物與血漿蛋白結(jié)合多。所以答案正確。

　　5、A.1個(gè)

　　B.3個(gè)

　　C.5個(gè)

　　D.7個(gè)

　　E.9個(gè)

　　<1>、恒量恒速給藥后，約經(jīng)過幾個(gè)血漿半衰期，可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度

　　【正確答案】：C

　　穩(wěn)態(tài)血藥濃度是指每隔一個(gè)半衰期給藥一次，每次藥物的劑量相等，則經(jīng)過5 個(gè)半衰期后，給藥速率與消除速率達(dá)到平衡，即血藥濃度相對(duì)地穩(wěn)定在一定的水平，此時(shí)的血藥濃度為穩(wěn)態(tài)濃度。

　　<2>、一次靜注給藥后經(jīng)過幾個(gè)血漿半衰期，自機(jī)體排除約95%

　　【正確答案】：C

　　6、A.容易經(jīng)簡單擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)

　　B.不易經(jīng)簡單擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)

　　C.容易經(jīng)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)跨膜

　　D.不容易經(jīng)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)跨膜

　　E.以上都不對(duì)

　　<1>、弱酸性藥物在酸性環(huán)境中比在堿性環(huán)境中

　　【正確答案】：A

　　一般轉(zhuǎn)運(yùn)就是指的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，此題主要是酸堿性的問題，一般吸收也是一個(gè)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的過程;

　　而此題考的是另外一個(gè)知識(shí)點(diǎn)，非解離型的藥物容易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

　　針對(duì)此題記住一個(gè)規(guī)律：酸酸堿堿易吸收，為什么易吸收，因?yàn)槠涫欠墙怆x型(脂溶性的);具體含義是：酸性藥物在酸性下不易解離(脂溶性)，容易被吸收;而酸性藥物如果在堿性條件下則容易解離，不易被吸收!

　　簡單地說，不易解離(脂溶性)形式的非解離型容易通過脂質(zhì)膜，進(jìn)行簡單擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn);容易解離，解離后的的離子，逆濃差差移動(dòng)離子，進(jìn)行主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　多數(shù)藥物為弱酸性或弱堿性有機(jī)化合物，在溶液中以非解離型和解離型存在。非解離型的藥物：脂溶性高，能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，濃度差僅對(duì)非解離型藥物而言;解離型藥物：脂溶性低，不能通過脂質(zhì)膜。

　　脂溶性越高通透性越大，水溶性越高通透性越小;非極性分子比極性容易透過，小分子比大分子容易透過。具有極性的水分子容易透過是因水分子小，可通過由膜脂運(yùn)動(dòng)而產(chǎn)生的間隙。

　　酸性藥物在酸性下不易解離(脂溶性)，容易被吸收;而酸性藥物如果在堿性條件下則容易解離，不易被吸收!

　　主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)需要能量與載體蛋白的逆濃度梯度的分子穿膜運(yùn)動(dòng)。如腸黏膜細(xì)胞從糖濃度低的腸腔攝取葡萄糖的過程。細(xì)胞通過本身的某種耗能過程，逆濃差差移動(dòng)物質(zhì)分子或離子的過程。

　　不易解離(脂溶性)形式的非解離型容易通過脂質(zhì)膜，進(jìn)行簡單擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn);容易解離，解離后的的離子，逆濃差差移動(dòng)離子，進(jìn)行主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　弱酸性藥物，在酸性下，解離是很少的，所以吸收好;(簡單擴(kuò)散)

　　而弱堿性藥物在酸性環(huán)境中容易成鹽，即弱堿性藥物在酸性環(huán)境中解離多，離子型的增多，所以吸收也減少。(主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn))

　　弱酸性藥物在酸性環(huán)境中簡單擴(kuò)散;弱堿性藥物在酸性環(huán)境中主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　<2>、弱堿性藥物在酸性環(huán)境中比在堿性環(huán)境中

　　【正確答案】：B

　　<3>、弱堿性藥物在堿性環(huán)境中比在酸性環(huán)境中

　　【正確答案】：A

　　弱酸性藥物在PH低(酸性)環(huán)境中非解離型比例高，脂溶性高，容易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，

　　弱堿性藥物在PH低(酸性)環(huán)境中非解離型比例低，脂溶性低，不易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，反之亦然。

　　主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：逆濃度梯度，需要能量載體，有飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭抑制。

　　主動(dòng)運(yùn)輸?shù)奶攸c(diǎn)是：

　?、倌鏉舛忍荻?逆化學(xué)梯度)運(yùn)輸;

　?、谛枰芰?由ATP直接供能)或與釋放能量的過程偶聯(lián)(協(xié)同運(yùn)輸)，并對(duì)代謝毒性敏感;

　?、鄱加休d體蛋白，依賴于膜運(yùn)輸?shù)鞍?

　?、芫哂羞x擇性和特異性。

　　易于跨膜和不易擴(kuò)莫是針對(duì)擴(kuò)散運(yùn)動(dòng)的。

　　口訣聯(lián)系：酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄。

　　酸性藥物在酸性環(huán)境中容易吸收，而在堿性環(huán)境中容易排泄，而堿性藥物剛好相反!請(qǐng)您記住這個(gè)口訣

　　1.弱堿性藥物在堿性環(huán)境中大部分呈游離態(tài)，而游離態(tài)的藥物易通過細(xì)胞膜，簡單擴(kuò)散是不耗能的被動(dòng)跨膜過程，所以選A。

　　2.根據(jù)以上的口訣不宜吸收的，所以是不易經(jīng)簡單擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)

　　3.利用上面的口訣，也是容易吸收的，就是容易經(jīng)簡單擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)

　　7、A.在胃中解離增多，自胃吸收增多

　　B.在胃中解離減少，自胃吸收增多

　　C.在胃中解離減少，自胃吸收減少

　　D.在胃中解離增多，自胃吸收減少

　　E.沒有變化

　　<1>、弱堿性藥物與抗酸藥同服時(shí)，比單獨(dú)服用

　　【正確答案】：B

　　弱酸性藥物與抗酸藥同服時(shí)，抗酸藥會(huì)中和胃酸，減弱胃的酸性，相對(duì)于單獨(dú)應(yīng)用時(shí)酸堿對(duì)比要弱，所以排泄的減少，吸收的增多。

　　酸性藥物與之同用相當(dāng)于酸堿促排泄。

　　堿性藥物與之同用相當(dāng)于堿堿促吸收。

　　離解又稱解離，在化學(xué)中，指化合物分裂而形成離子或原子團(tuán)的過程

　　影響因素:

　　1)體液的pH值和藥物離解度。細(xì)胞內(nèi)液7.0，外7.4，弱酸性藥物在偏堿性外液中解離多，易從胞內(nèi)向胞外轉(zhuǎn)運(yùn)，弱堿性藥物則相反。

　　2)血漿蛋白率：具有飽和性(血漿白蛋白量有限，且受肝臟功能影響)和可逆性(暫時(shí)儲(chǔ)存)

　　3)器官血流量：再分布

　　4)組織親和力

　　5)屏障

　　<2>、弱酸性藥物與抗酸藥同服時(shí)，比單獨(dú)服用

　　【正確答案】：D

　　抗酸藥能中和胃酸，使胃液PH值升高偏向堿性;弱酸性藥物在偏堿性中解離增多，而解離態(tài)的藥物不易通過胃壁，所以吸收減少。

　　您也可以記這樣一句話“酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄”

　　8、A.解離多，再吸收多，排泄慢

　　B.解離多，再吸收少，排泄快

　　C.解離少，再吸收多，排泄慢

　　D.解離少，再吸收少，排泄快

　　E.解離多，再吸收少，排泄慢

　　<1>、弱酸性藥物在酸性尿中

　　【正確答案】：C

　　<2>、弱堿性藥物在酸性尿中

　　【正確答案】：B

　　<3>、弱酸性藥物在堿性尿中

　　【正確答案】：B

　　<4>、弱堿性藥物在堿性尿中

　　【正確答案】：C

　　酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄。

　　因此呢，一般酸(藥物)堿(尿液)、堿(藥物)酸(尿液)的話，是可以使促進(jìn)排泄，使排泄加快的。

　　9、A.表觀分布容積

　　B.清除率

　　C.血漿t1/2

　　D.生物t1/2

　　E.生物利用度

　　<1>、藥物效應(yīng)下降一半的時(shí)間

　　【正確答案】：D

　　藥物的生物半衰期是指藥物效應(yīng)下降一半的時(shí)間，而藥物的血漿半衰期是指血漿藥物濃度下降一半的時(shí)間。

　　按一級(jí)過程處置的藥物經(jīng)連續(xù)多次給藥后，血藥濃度呈現(xiàn)出規(guī)律的波動(dòng)。如果給藥間隔短于藥物完全清除的時(shí)間，藥物就可在體內(nèi)累積，隨著給藥次數(shù)的增加，血藥濃度不斷遞增，但遞增的速度逐漸減慢，直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，這時(shí)若繼續(xù)給藥則血藥濃度在穩(wěn)態(tài)水平上下波動(dòng)。

　　半衰期給藥時(shí)，上一次給的藥物在血漿中只清除了一半，這是再繼續(xù)給藥，藥物就會(huì)在體內(nèi)積累，就會(huì)出現(xiàn)兩倍的波動(dòng)。

　　<2>、藥物分布的廣泛程度

　　【正確答案】：A

　　<3>、藥物吸收進(jìn)入血循環(huán)的速度和程度

　　【正確答案】：E

　　<4>、藥物自體內(nèi)消除的一個(gè)重要參數(shù)

　　【正確答案】：B

　　10、A.K

　　B.Cl

　　C.t 1/2

　　D.Vd

　　E.F

　　<1>、用于評(píng)價(jià)制劑吸收的主要指標(biāo)是

　　【正確答案】：E

　　生物利用度分為絕對(duì)生物利用度和相對(duì)生物利用度。絕對(duì)生物利用度是指藥物進(jìn)入體循環(huán)的藥量占給藥劑量的分?jǐn)?shù)。其測(cè)定方法是在同一受試者中不同時(shí)期靜脈給藥和血管外途徑給藥后的血藥濃度-時(shí)間數(shù)據(jù)，估算AUC。假定兩種途徑給藥藥物的消除和分布性質(zhì)不變，以靜脈給藥為100%，比較兩種給藥途徑的AUC，即得絕對(duì)生物利用度F.

　　本組題考查上述指標(biāo)的定義。K即消除速率常數(shù);Cl即清除率;tl/2以半衰期，反映藥物在體內(nèi)消除快慢的指標(biāo);Vd即表觀分布容積是反映藥物在體內(nèi)分布程度的指標(biāo);F生物利用度，是評(píng)價(jià)藥物制劑吸收的指標(biāo)。

　　此為記憶性知識(shí)點(diǎn)，建議窂記。

　　消除速率常數(shù)是單位時(shí)間內(nèi)藥物從體內(nèi)的消除量與體內(nèi)總量的比值K。表示藥物自機(jī)體消除的速率，其單位為時(shí)間的倒數(shù)。K值大小可衡量藥物從體內(nèi)消除的快與慢。一般K越小，單位時(shí)間內(nèi)藥物從體內(nèi)的消除量越少，表明藥物消除越慢。

　　<2>、反映藥物在體內(nèi)分布廣窄程度的指標(biāo)是

　　【正確答案】：D

　　本組題考查上述指標(biāo)的定義。K即消除速率常數(shù);Cl即清除率;t 1/2以半衰期，反映藥物在體內(nèi)消除快慢的指標(biāo);Vd即表觀分布容積是反映藥物在體內(nèi)分布程度的指標(biāo);F生物利用度，是評(píng)價(jià)藥物制劑吸收的指標(biāo)。

　　藥物在體內(nèi)分布達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí)，體內(nèi)藥量和血藥濃度的比值為表觀分布容積(Vd)

　　Vd值的大小反映藥物在體內(nèi)分布的廣泛程度以及組織結(jié)合程度。Vd值大表示藥物分布廣或組織攝取多;Vd值小，則提示組織內(nèi)藥量少。水溶性大或與血清蛋白結(jié)合率高，如水楊酸、青霉素類及磺胺類等藥物，不易進(jìn)入組織，其Vd值常較小;反之，氨基糖苷類藥物，其Vd值則較大。

　　Vd值并不代表真正的生理體積，其意義在于反映藥物在體內(nèi)分布范圍。Vd通常能粗略反映藥物在組織器官中的分布情況，是藥物的一個(gè)特征參數(shù)。對(duì)一個(gè)具體藥物而言，Vd是一個(gè)確定的數(shù)值，其單位為L/kg或L。

　　Vd大的藥物與組織蛋白結(jié)合多，主要分布于細(xì)胞內(nèi)液及組織間液;Vd小的藥物與血漿蛋白結(jié)合多，較集中于血漿。Vd為3-5L的藥物，如雙香豆素，苯妥英鈉和保泰松主要分布在血液;Vd為10-20L的藥物，如溴化物和碘化物，主要分布于血漿和細(xì)胞外液;Vd為40L的藥物，如安替比林，主要分布在細(xì)胞內(nèi)、外液，體內(nèi)分布較廣;有些藥物Vd甚至可達(dá)100-200L，超過了體液的總體積，往往有特異性的組織分布，如硫噴妥鈉大量分布于脂肪組織，碘大量濃集于甲狀腺。

　　11、A.簡單擴(kuò)散

　　B.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

　　C.首過消除

　　D.肝腸循環(huán)

　　E.易化擴(kuò)散

　　<1>、藥物經(jīng)胃腸道吸收在進(jìn)入體循環(huán)之前代謝滅活，進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少稱為

　　【正確答案】：C

　　<2>、藥物隨膽汁排入十二指腸可經(jīng)小腸被重吸收稱為

　　【正確答案】：D

　　<3>、藥物分子依靠其在生物膜兩側(cè)形成的濃度梯度的轉(zhuǎn)運(yùn)過程稱為

　　【正確答案】：A

　　簡單擴(kuò)散:藥物分子依靠其在脂質(zhì)雙層膜兩側(cè)形成的梯度,通過被動(dòng)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn).

　　易化擴(kuò)散:非脂溶性物質(zhì)或親水性物質(zhì), 如氨基酸、糖和金屬離子等借助細(xì)胞膜上的膜蛋白的幫助順濃度梯度或順電化學(xué)濃度梯度, 不消耗ATP進(jìn)入膜內(nèi)的一種運(yùn)輸方式。也稱為載體轉(zhuǎn)運(yùn)，不需要能量。

　　本組題考查藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物從高濃度的一側(cè)向低濃度的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的方式，其動(dòng)力就是膜兩側(cè)的濃度差。此方式又可分為簡單擴(kuò)散和濾過、易化擴(kuò)散3種。藥物經(jīng)胃腸道吸收在進(jìn)入體循環(huán)之前代謝滅活，進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少稱為首過消除。藥物隨膽汁排人十二指腸可經(jīng)小腸被重吸收稱為肝腸循環(huán)。

　　12、A.C max

　　B.T peak

　　C.Cl

　　D.t 1/2

　　E.C ss

　　<1>、半衰期是

　　【正確答案】：D

　　<2>、達(dá)峰時(shí)間是

　　【正確答案】：B

　　達(dá)峰時(shí)間(peak time)：藥物吸收后,血藥濃度的最大值稱峰濃度,到達(dá)峰濃度所需的時(shí)間稱達(dá)峰時(shí)。達(dá)峰時(shí)與用藥劑量無關(guān)，只與吸收速率常數(shù)Ka和消除速率常數(shù)Ke有關(guān)。一般地說，Ka總是大于Ke的，其相差愈大，達(dá)峰時(shí)愈短，反之則長。

　　Cmax：峰濃度。房室模型血藥濃度一時(shí)間曲線中，給藥后，血藥濃度隨時(shí)間而變化，以時(shí)間為橫坐標(biāo)，以血藥濃度為縱坐標(biāo)，得到反映血藥濃度動(dòng)態(tài)變化曲線，稱濃度-時(shí)間曲線和藥效隨時(shí)間變化的時(shí)效曲線。血管外給藥，c-t曲線根據(jù)血藥濃度與藥效變化，一般可分為潛伏期、持續(xù)期和殘留期，在此期間，血藥濃度有峰值，稱為峰濃度(cmax);達(dá)到峰值需要時(shí)間，稱為峰時(shí)間(tmax)。由c-t曲線和橫坐標(biāo)圍成的面積稱為曲線下面積，即AUC，其是血藥濃度(c)隨時(shí)間(t)變化的積分值，反映一段時(shí)間內(nèi)，吸收到血中的相對(duì)累積量。

　　<3>、清除率

　　【正確答案】：C

　　<4>、穩(wěn)態(tài)血藥濃度是

　　【正確答案】：E

　　重在考查上述專業(yè)術(shù)語的縮寫形式。

　　13、A.藥物的吸收

　　B.藥物的分布

　　C.藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)

　　D.藥物的排泄

　　E.藥物的代謝

　　<1>、藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化稱為

　　【正確答案】：E

　　<2>、藥物及其代謝物自血液排出體外的過程是

　　【正確答案】：D

　　<3>、藥物吸收分布和排泄都涉及的過程是

　　【正確答案】：C

　　<4>、藥物從給藥部位轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入血液循環(huán)的過程是

　　【正確答案】：A

　　重在考查藥物吸收、分布、代謝、排泄、消除等術(shù)語的定義

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