2015執(zhí)業(yè)藥師藥劑學第十六章藥物動力學內(nèi)部講義_西藥學專業(yè)知識一章節(jié)復(fù)習精選

　　【摘要】2015年執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識一由原來藥理學和藥物分析兩個小科目改為以藥劑學和藥物化學為主，少部分涉及藥理學和藥物分析的多學科的綜合知識。為幫助大家更好的復(fù)習，環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)特整理2015執(zhí)業(yè)藥師藥劑學第十六章藥物動力學內(nèi)部講義_西藥學專業(yè)知識一章節(jié)復(fù)習精選供大家參考，希望對大家備考有幫助。

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　　要點回顧：

　　1.常用術(shù)語：隔室模型、消除速率常數(shù)、生物半衰期、總清除率

　　2.5組C-t公式：單室模型單(多)劑量靜注、靜滴、血管外給藥

　　3.生物利用度

　　一、常用術(shù)語

　　1.藥物動力學：研究藥物體內(nèi)藥量隨時間變化規(guī)律。

　　2.藥物轉(zhuǎn)運(吸收、分布、排泄)的速度過程

　　(1)一級速度過程：速度與藥量或血藥濃度成正比

　　(2)零級速度過程(零級動力學過程)：速度恒定，與血藥濃度無關(guān)——恒速靜滴的給藥速度、控釋制劑藥物釋放速度

　　(3)受酶活力限制的速度過程(米氏動力學過程)：藥物濃度高出現(xiàn)酶活力飽和時的速度過程

　　3.隔室模型

　　藥物的體內(nèi)過程一般包括吸收、分布、代謝(生物轉(zhuǎn)化)和排泄過程。為了定量地研究這些過程的變化，需建立數(shù)學模型，稱其為動力學模型，而隔室模型是最常用的模型。

　　單室、二室、多室

　　二室：中央室(血液+心、肺、肝、腎)，藥物在中央室迅速達到分布平衡;周邊室(肌肉、皮膚等)，藥物在周邊室分布較慢。

　　配伍選擇題

　　A.藥物動力學

　　B.生物利用度

　　C.腸肝循環(huán)

　　D.單室模型藥物

　　E.表觀分布容積

　　1.膽汁中排出的藥物或代謝物，在小腸轉(zhuǎn)運期間重吸收而返回門靜脈的現(xiàn)象是

　　【正確答案】C

　　2.制劑中藥物進入體循環(huán)的相對數(shù)量和相對速度是

　　【正確答案】B

　　3.進入體循環(huán)后，迅速分布于各組織器官中，并立即達到動態(tài)分布平衡的藥物是

　　【正確答案】D

　　4.采用動力學基本原理和數(shù)學處理方法，研究藥物體內(nèi)的藥量隨時間變化規(guī)律的科學是

　　【正確答案】A

　　藥物動力學組織結(jié)構(gòu)圖

　　4.穩(wěn)態(tài)血藥濃度(坪濃度、CSS)

　　在靜脈滴注開始的一段時間內(nèi)，血藥濃度上升，繼而逐漸減慢，然后趨近于一個恒定水平，在這種狀態(tài)下，體內(nèi)藥物的消除速度等于藥物的輸入速度。

　　5.達穩(wěn)態(tài)血藥濃度的分數(shù)(fss)

　　fss：t時間體內(nèi)血藥濃度與達穩(wěn)態(tài)血藥濃度之比值

　　n=-3.323lg(1-fss)

　　公式中的n為半衰期的個數(shù)。

　　上式說明不論何種藥品，達到穩(wěn)態(tài)相同分數(shù)，所需半衰期的個數(shù)相同，達90%～99%需3.3～6.64個半衰期時間。

　　n=1→50%

　　n=3.32→90%

　　n=6.64→99%

　　n=10→99.9%

　　6.常用參數(shù)

　　1)消除速度常數(shù) (h-1、d-1)

　　(代謝+排泄)k=kb+ke+kbi+klu+ ……

　　2)生物半衰期(t1/2)

　　體內(nèi)藥量或血藥濃度消除一半所需要的時間。衡量一種藥物從體內(nèi)消除速度的參數(shù)。

　　t1/2 =0.693/k

　　t1/2<1h 極短半衰期藥物 　　t1/21～4h稱短半衰期藥物

　　t1/24～81h 中等半衰期藥物 　　t1/28～24稱長半衰期藥物

　　t1/2>24h 極長半衰期藥物

　　消除途徑有經(jīng)腎臟排泄ke、膽汁排泄kbi、肝臟代謝kb及肺部呼吸排泄klu

　　最佳選擇題

　　已知口服肝臟首過作用很大的藥物，改用肌肉注射后

　　A.t1/2增加，生物利用度也增加

　　B.t1/2減少，生物利用度也減少

　　C.t1/2和生物利用度皆不變化

　　D.t1/2不變，生物利用度增加

　　E.t1/2不變，生物利用度減少

　　【正確答案】D

　　最佳選擇題

　　測得利多卡因的消除速度常數(shù)為0.3465h-1，則它的生物半衰期

　　A.4h

　　B.1.5h

　　C.2.0h

　　D.0.693h

　　E.1h

　　【正確答案】C

　　【答案解析】t1/2=0.693/k

　　3)清除率(體積/時間)

　　機體或機體的某些消除器官、組織在單位時間內(nèi)清除掉相當于多少體積的流經(jīng)血液中的藥物

　　Cl=(-dx/dt)/C=kV

　　二、單室-靜注

　　血藥濃度法　　單劑靜注是基礎(chǔ)，e變對數(shù)找lg

　　靜脈注射給藥，由于藥物在體內(nèi)只有消除(無吸收過程)過程，而消除過程按一級速度過程進行。即藥物消除速度與體內(nèi)藥量的一次方成正比，其動力學方程為：

　　C=C0 e-kt

　　lgX=(-kt/2.303)+lgX0

　　X0、X：藥物初始量、t時刻的量

　　lgC=(-kt/2.303)+lgC0

　　C0、C：藥物初濃度、t時刻藥物濃度

　　三、單室-靜滴

　　靜滴要找K0值，滴注速度別忘記

　　四、單室-血管外給藥(口服、肌內(nèi)、皮下)

　　血管外給藥找F，吸收分數(shù)跑不了

　　五、多劑量給藥——多劑量不用怕，公式麻煩不難記

　　1.靜脈注射

　　靜注穩(wěn)態(tài)2公式，間隔給藥找τ值

　　最佳選擇題

　　給某患者靜脈注射(推注)某藥，已知劑量X0=500mg，V=101，k=-0.1h-1,τ=10h，該患者給藥達穩(wěn)態(tài)后的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是

　　A.0.05mg/l

　　B.0.5mg/l

　　C.5mg/l

　　D.50mg/l

　　E.500mg/l

　　【正確答案】E

　　最佳選擇題

　　靜注某單室模型藥物室模型藥物，每10小時給藥一次，己知該藥V=10L，X0=500mg，K=0.1h-1，其平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是

　　A.5mg/L

　　B.50mg/L

　　C.500mg/L

　　D.5000mg/L

　　E.50000mg/L

　　【正確答案】B

　　多劑量給藥是臨床常用的給藥方式，多數(shù)藥物需要按照一定的劑量、一定的時間間隔，多次給藥才能達到預(yù)期的血藥濃度，并保持在一定的有效血藥濃度范圍內(nèi)。隨著多次給藥，體內(nèi)藥量不斷增加，同時消除也相應(yīng)加快，經(jīng)過一段時間后達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。

　　2.血管外給藥

　　血管外也2公式，公式最長最好記

　　n次給藥后：

　　最佳選擇題

　　關(guān)于單室靜脈滴注給藥的錯誤表述是

　　A.k0是零級滴注速度

　　B.穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css與滴注速度k0成正比

　　C.穩(wěn)態(tài)時體內(nèi)藥量或血藥濃度恒定不變

　　D.欲滴注達穩(wěn)態(tài)濃度的99%，需滴注3.32個半衰期

　　E.靜滴前同時靜注一個k0/k的負荷劑量，可使血藥濃度一開始就達穩(wěn)態(tài)

　　【正確答案】D

　　最佳選擇題

　　關(guān)于單室模型單劑量血管外給藥的錯誤表述是

　　A.C-t公式為雙指數(shù)方程

　　B.達峰時間與給藥劑量X0成正比

　　C.峰濃度與給藥劑量X0成正比

　　D.曲線下面積與給藥劑量X0成正比

　　E.由殘數(shù)法可求藥物的吸收速度常數(shù)Ka

　　【正確答案】B——tmax由ka、k決定，與劑量X0無關(guān)

　　配伍選擇題

　　A.1gC=(-k/2.303)t+lgC0

　　B.t0.9=C0/10k 　　C.C-C0=-kt

　　D.t0.9=0.1054/k 　　E.tl/2=0.693/k

　　1.零級反應(yīng)有效期計算公式是

　　【正確答案】B

　　2.一級反應(yīng)速度方程式是

　　【正確答案】A

　　3.一級反應(yīng)有效期計算公式是

　　【正確答案】D

　　4.一級反應(yīng)半衰期計算公式是

　　【正確答案】E

　　配伍選擇題

　　1.單室模型單劑量靜脈注射給藥，血藥濃度公式為

　　【正確答案】B

　　2.單室模型單劑量靜脈滴注給藥，血藥濃度公式為

　　【正確答案】A

　　3.單室模型單劑量血管外給藥，血藥濃度公式為

　　【正確答案】D

　　4.單室模型多劑量靜脈注射給藥，達穩(wěn)態(tài)血藥濃度公式為

　　【正確答案】C

　　單室模型(5種給藥模式，9個C-t公式)

　　★背記技巧★

　　單劑靜注是基礎(chǔ)，e變對數(shù)找lg

　　靜滴要找K0值，滴注速度別忘記

　　血管外給藥找F，吸收分數(shù)跑不了

　　多劑量不用怕，公式麻煩不難記

　　靜注穩(wěn)態(tài)2公式，間隔給藥找τ值

　　血管外也2公式，公式最長最好記

　　配伍選擇題

　　A. pKa-pH=1g(Cu/Ci)

　　B. pKa-pH=1g(Ci/Cu)

　　1.表示弱酸吸收的Henderson-Hasselbalch的方程式是

　　【正確答案】A

　　2.表示弱堿吸收的Henderson-Hasselbalch的方程式是

　　【正確答案】B

　　3.Noyes-whitney方程式是

　　【正確答案】C

　　4.胃排空速率公式是

　　【正確答案】D

　　最佳選擇題

　　地高辛的半衰期為40.8h，在體內(nèi)每天消除剩余量百分之幾

　　A.35.88%

　　B.40.76%

　　C.66.52%

　　D.29.41%

　　E.87.67%

　　【正確答案】A

　　【答案解析】利用公式t1/2=0.693/K，

　　k=0.693/t1/2=0.693/40.8=0.0169×24=0.4056

　　Ct=C0 e-kt

　　Ct/C0=1/e0.4056≈0.66

　　最佳選擇題

　　假設(shè)藥物消除符合一級動力學過程，經(jīng)多少個t1/2藥物消除99.9%

　　A.4t1/2

　　B.6t1/2

　　C.8t1/2

　　D.10t1/2

　　E.12t1/2

　　【正確答案】D

　　六、生物利用度

　　血管外給藥用藥劑量中進入體循環(huán)的相對數(shù)量與在大循環(huán)出現(xiàn)的相對速率。即藥物吸收進入血液循環(huán)的程度與速度。

　　生物利用程度：吸收的多少——C-t曲線下面積(AUC)

　　生物利用速度：吸收的快慢——達峰時間 (tmax)

　　腳注T與R分別代表試驗制劑與參比制劑，iv代表靜脈注射劑。

　　血藥濃度時間曲線

　　最佳選擇題

　　關(guān)于生物利用度和生物等效性試驗設(shè)計的錯誤表述是

　　A.研究對象的選擇條件為：年齡一般為18～40歲，體重為標準體重±10%的健康自愿受試者

　　B.在進行相對生物利用度和生物等效性研究時應(yīng)首先選擇國內(nèi)外已上市相同劑型的市場主導(dǎo)制劑為標準參比制劑

　　C.采用雙周期交叉隨機試驗設(shè)計，兩個試驗周期之間的時間間隔不應(yīng)少于藥物的10個半衰期

　　D.整個采樣期時間至少應(yīng)為3～5個半衰期或采樣持續(xù)到血藥濃度為Cmax的1/10～1/20

　　E.服藥劑量一般應(yīng)與臨床用藥一致，受試制劑和參比制劑最好為等劑量

　　【正確答案】A

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