2008年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)專業(yè)復(fù)習(xí)資料(一)
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一、藥理學(xué)性質(zhì)和任務(wù)
藥理學(xué)：研究藥物與機(jī)體(包括病原體)相互作用的規(guī)律和機(jī)制；連接藥學(xué)和醫(yī)學(xué)、基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)和臨床醫(yī)學(xué)的橋梁。
任務(wù)：闡明藥物有何作用、作用如何產(chǎn)生、藥物在體內(nèi)變化規(guī)律
分類：藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)、藥物代謝動(dòng)力學(xué)
臨床前藥理學(xué)、臨床藥理學(xué)環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
二、藥理學(xué)發(fā)展
三、學(xué)習(xí)方法
1、 基本理論、作用機(jī)制
2、 掌握代表性藥物，熟悉同類藥物
3、 臨床常用新藥
第二章 藥物代謝動(dòng)力學(xué)
第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過(guò)程
一、藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)
（一）被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
從高濃度的一側(cè)向低濃度的一側(cè)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。多數(shù)藥物屬于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。分子量小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥易通過(guò)生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)，反之難跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。
特點(diǎn)：不需要載體，不消耗能量，無(wú)飽和現(xiàn)象，無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性抑制
1．簡(jiǎn)單擴(kuò)散環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
藥物在體液中解離，以離子型和分子型同時(shí)存在。藥物常以未解離的分子型通過(guò)細(xì)胞膜，離子不易通過(guò)細(xì)胞膜。
藥物解離度取決于取決于pKa和介質(zhì)pH。弱酸性藥物易在胃中吸收；弱堿性藥物易在小腸內(nèi)吸收；完全離子化藥物吸收不完全
2．濾過(guò)：分子粒徑小于膜孔，不帶電荷
（二）載體介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運(yùn)
1．主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：是一種逆濃度(或電位)差的轉(zhuǎn)運(yùn)。與正常代謝物相似的藥物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等
特點(diǎn)：需要載體，消耗能量，有飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)性抑制。
2．易化擴(kuò)散：如葡萄糖的吸收
特點(diǎn)：需要載體，不消耗能量，順濃度梯度。
3．膜泡運(yùn)輸：內(nèi)吞、外排
二、藥物的吸收
（一）胃腸道給藥
1．口服：最常用的給藥途徑，安全方便，經(jīng)濟(jì)。小腸是主要吸收部位。影響因素較多：溶解度、pH、首關(guān)消除。
首過(guò)消除：藥物進(jìn)入體循環(huán)之前，首先在胃腸道或肝臟被滅活，進(jìn)入體循環(huán)量減少。
不宜口服：①刺激性大或首過(guò)消除；②病人昏迷不能吞咽；③不易吸收或易破壞；④必須注射才能達(dá)到療效。
2．舌下：起效快，可避免首關(guān)消除
3．直腸：易吸收但不規(guī)則，存在首關(guān)消除的可能性
（二）注射給藥環(huán)球網(wǎng)校搜集整理www.edu24ol.com
1．靜脈：無(wú)吸收過(guò)程、生物利用度完全
2．肌注：吸收取決于注射部位血流、藥物劑型
3．皮下：吸收緩慢恒定
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