全科主治醫(yī)師備考資料【藥物的轉(zhuǎn)化與代謝】

1.概念

藥物在機體的影響下，發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變，即藥物的轉(zhuǎn)化(transformation)或稱生物轉(zhuǎn)化(bio-transformation)，又稱藥物的代謝(metabolism)。

2.藥物轉(zhuǎn)化的步驟 ：

第一步為在酶的催化下進(jìn)行氧化、還原或水解等。

第二步為與體內(nèi)的某些物質(zhì)(如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等)結(jié)合。

3.藥物轉(zhuǎn)化的結(jié)果

藥物的轉(zhuǎn)化是藥物自機體消除的方法之一，藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化、與體內(nèi)物質(zhì)結(jié)合后，一般極性增高，水溶性增加，有利于排出體外。

藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后，其藥理活性可能發(fā)生活化(出現(xiàn)作用)、失活(作用減弱或消失)的變化;也有些藥物的代謝產(chǎn)物仍保持母體原有的藥理活性，但強度可能有改變。

4.與藥物轉(zhuǎn)化有關(guān)的酶

藥物轉(zhuǎn)化有賴于酶的催化。體內(nèi)有兩類轉(zhuǎn)化的催化酶：

專一性酶，如乙酰膽堿酯酶、單胺氧化酶等。它們分別轉(zhuǎn)化乙酰膽堿和單胺類藥物。

非專一性酶，如肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)，如：細(xì)胞色素P-450.它們能在體內(nèi)轉(zhuǎn)化約200種化合物。

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